膽堿受體阻斷藥p128
【大綱要求】:
阿托品的藥理作用、臨床應用、不良反應、中毒解救
東莨菪堿、山莨菪堿、后馬托品、哌侖西平的藥理作用特點及臨床應用
琥珀膽堿的臨床應用及不良反應
筒箭毒箭、泮庫溴銨藥理作用特點
1.M受體阻斷藥(解痙藥) 阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿
2.N2受體阻斷藥(肌松藥)
一、M膽堿受體阻斷藥
(一)托品類生物堿 阿托品、東莨菪堿、山莨菪堿、
(二)阿托品的合成代用品
合成擴瞳藥:后馬托品
合成解痙藥:丙胺太林
阿托品
【作用機制】 競爭性拮抗ACh或擬膽堿藥對M膽堿受體的激動作用。
【作用特點】 1.選擇性低,作用廣泛 2.唾液腺,支氣管腺體和汗腺是最敏感的組織。
3.臟器平滑肌和心臟對阿托品反應的敏感性為中等。
【藥理作用】
1.解除平滑肌痙攣
胃腸道平滑肌>膀胱逼尿肌>輸尿管、膽管、支氣管及子宮平滑肌
2.抑制腺體分泌
唾液腺、汗腺>淚腺、呼吸道分泌>胃酸
3.眼
(1)擴瞳(2)眼內(nèi)壓升高(3)調(diào)節(jié)麻痹
4.心血管系統(tǒng)
(1)心臟
小劑量:抑制負反饋,ACh釋放↑,心率↓
大劑量:解除迷走神經(jīng)對心臟的抑制,心率↑
(2)擴張血管改善循環(huán)
5.中樞神經(jīng)系統(tǒng)
較大劑量:興奮延腦呼吸中樞
更大劑量:興奮大腦
嚴重中毒:興奮→抑制,昏迷、呼吸麻痹
【臨床應用】1.解除平滑肌痙攣:內(nèi)臟絞痛 遺尿癥2.抑制腺體分泌:全麻前給藥 盜汗 流涎癥
3.解救有機磷酸酯類中毒
4.眼科(1)虹膜睫狀體炎(2)檢查眼底(3)用于驗光
5.抗休克 感染中毒性休克、出血性休克 6.抗心律失常 緩慢型心律失常
【不良反應】
1.外周不良反應:口干、皮膚干燥、心率加快、視力模糊、便秘、排尿困難
2.中樞不良反應:呼吸加快加深、煩躁不安、高熱、譫妄、幻覺、驚厥、昏迷、、呼吸麻痹、死亡。
東莨菪堿
【藥理作用】特點:中樞鎮(zhèn)靜作用最強抑制腺體分泌作用強于阿托品
1.麻醉前給藥2.暈動病3.嘔吐4.帕金森病
山莨菪堿
人工合成品稱654-2
【藥理作用】特點:外周抗膽堿藥(不易透過血腦屏障)
1.感染中毒性休克(解除血管痙攣,改善微循環(huán))2.治療內(nèi)臟平滑肌痙攣
(三)合成胃酸分泌抑制藥
哌侖西平
【作用特點】對胃酸分泌抑制作用強,用于消化道潰瘍。
二、N膽堿受體阻斷藥
(一)N1受體阻斷藥
(二)N2膽堿受體阻斷藥(肌松藥)
1.分類
去極化型:琥珀膽堿——新斯的明
非去極化型:筒箭毒堿——新斯的明
泮庫溴銨
2.去極化型肌松藥
琥珀膽堿
【作用機制】(1)與后膜N2受體結(jié)合后,激動N2受體,使后膜去極化,產(chǎn)生終板電位,骨骼肌興奮。由于代謝慢,膜維持在去極化狀態(tài),逐漸失去興奮性,對再次沖動不產(chǎn)生反應,而導致肌松弛。
(2)只要琥珀膽堿存在,膜不會被乙酰膽堿再次去極化。
【藥理作用】通常先從頸肌開始,逐漸波及肩胛、腹部及四肢
【臨床應用】
(1)作用快而短暫,適用于氣管內(nèi)插管、氣管鏡、食道鏡等短時操作。
(2)全麻時的輔助藥。(3)能引起強烈的窒息感,禁用于清醒病人。
3.非去極化型肌松藥
筒箭毒堿
【作用機制】
(1)小劑量:與乙酰膽堿競爭性結(jié)合N2膽堿受體(2)大劑量:干擾神經(jīng)末梢乙酰膽堿的流動性。
(3)可被膽堿酯酶抑制劑(如新斯的明)拮抗。
【藥理作用】
(1)肌松順序:先是眼與頭部肌肉,其次是頸部、四肢、軀干肌,接著肋間肌,最后累及膈肌。
(2)中毒后可用新斯的明解救。
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