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2013年執(zhí)業(yè)藥師藥理學(xué)知識點(diǎn):去甲腎上腺素

  【來源及化學(xué)】 去甲腎上腺素(noradrenaline ,NA;norepinephrine,NE)是去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢釋放的主要遞質(zhì),也可由腎上腺髓質(zhì)少量分泌。藥用的是人工合成品,化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,見光易失效,在中性尤其在堿性溶液中迅速氧化變?yōu)榉奂t色乃至棕色失效。在酸性溶液中較穩(wěn)定。

  【體內(nèi)過程】

  1.皮下注射時(shí),因血管劇烈收縮,吸收很少,且易發(fā)生局部組織壞死,一般采用靜脈滴注法給藥。

  2.分布 靜脈內(nèi)注射[3H]-去甲腎上腺素后,很快自血中消失,較多分布于受去甲腎上腺素能神經(jīng)支配的心臟等臟器以及腎上腺髓質(zhì)中。外源性去甲腎上腺素很少到達(dá)腦組織,可能是不易透過血腦屏障之故。

  3.攝取(uptake)內(nèi)源性和外源性去甲腎上腺素都可被去甲腎上腺素能神經(jīng)末梢和非神經(jīng)細(xì)胞所攝取(分別稱為攝取1和攝取2,見第五章)。被攝取的去甲腎上腺素大多又經(jīng)囊泡攝取貯存起來。被攝取入非神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)者,大多被代謝而失活。

  4.代謝 滅活去甲腎上腺素的酶,COMT和MAO廣泛存在于許多組織內(nèi),特別是肝、腎、腸和血管壁細(xì)胞中。去甲腎上腺素能神經(jīng)元內(nèi)主要含MAO,也曾發(fā)現(xiàn)有COMT,但含量極少。肝是外源性去甲腎上腺素的主要代謝器官。大部分注入的去甲腎上腺素首先在COMT催化下,代謝為活性很低的間甲去甲腎上腺素,其中一部分再經(jīng)MAO的作用脫胺形成3-甲氧-4羥扁桃酸(vanillyl mandelic acid,VMA)。從去甲腎上腺素能神經(jīng)釋放的去甲腎上腺素則主要先被攝取入神經(jīng)末梢,部分經(jīng)MAO脫胺,然后在非神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)經(jīng)COMT轉(zhuǎn)甲基最后仍形成VMA。部分去甲腎上腺素或其間甲化合物尚可與硫酸或葡萄糖醛酸結(jié)合(圖10-1)。

  由于去甲腎上腺素進(jìn)入體內(nèi)后迅速被攝取和代謝,故作用短暫。

  5.排泄 正常人24小時(shí)尿中兒茶酚胺的代謝產(chǎn)物以VMA為主,約占兒茶酚胺代謝產(chǎn)物總量的90%,靜脈注射或滴注去甲腎上腺素后96小時(shí)尿中代謝物的比率為:VMA32%,原形去甲腎上腺素4%~16%,與葡萄糖醛酸或硫酸結(jié)合的去甲腎上腺素8%,結(jié)合的間甲去甲腎上腺素18%。

  【藥理作用】非選擇性激動(dòng)α1和α2受體,與腎上腺素比較在某些器官其α作用比腎上腺素略弱,對心臟β1受體作用較弱,對β2受體幾無作用。

  1.血管 激動(dòng)血管的α1受體,使血管收縮,主要是使小動(dòng)脈和小靜脈收縮。皮膚粘膜血管收縮最明顯,其次是對腎臟血管的收縮作用。此外腦、肝、腸系膜甚至骨骼肌的血管也都呈收縮反應(yīng)。冠狀血管舒張,這主要由于心臟興奮,心肌的代謝產(chǎn)物(如腺苷)增加,從而舒張血管所致,同時(shí)因血壓升高,提高了冠狀血管的灌注壓力,故冠脈流量增加。在一定情況下,也可激動(dòng)血管壁的去甲腎上腺素能神經(jīng)突觸前α2受體,抑制遞質(zhì)的釋放(見第五章)。

  2,心臟 作用較腎上腺素為弱,激動(dòng)心臟的β1受體,使心肌收縮性加強(qiáng),心率加快,傳導(dǎo)加速,心搏出量增加。在整體情況下,心率可由于血壓升高而反射性減慢。過大劑量,心臟自動(dòng)節(jié)律性增加,也會(huì)出現(xiàn)心律失常,但較腎上腺素少見。

  表10-2 擬腎上腺素藥基本作用的比較

分類 對不同腎上腺素受體作用的比較 作用方式
α受體 β1受體 β2受體 直接作用于受體 釋放遞質(zhì)
去甲腎上腺素 α +++ ++ ± +
間羥胺 α ++ + + + +
去氧腎上腺素 α ++ ± ± + ±
甲氧明 α ++ - - + -
腎上腺素 α,β ++++ +++ +++ +
多巴胺 α,β + ++ ± + +
麻黃堿 α,β ++ ++ ++ + +
異丙腎上腺素 β - +++ +++ +
多巴酚丁胺 β + ++ + + ±

  3.血壓小劑量滴注時(shí)由于心臟興奮,收縮壓升高,此時(shí)血管收縮作用尚不十分劇烈,故舒張壓升高不多而脈壓加大。較大劑量時(shí),因血管強(qiáng)烈收縮使外周阻力明顯增高,故收縮壓升高的同時(shí)舒張壓也明顯升高,脈壓變小。

  4.其他其他作用都不顯著,對機(jī)體代謝的影響較弱,只有在大劑量時(shí)才出現(xiàn)血糖升高。對中樞作用也較腎上腺素為弱。

  【臨床應(yīng)用】

  1.休克目前去甲腎上腺素類血管收縮藥在休克治療中已不占主要地位,僅限于某些休克類型如早期經(jīng)原性休克及藥物中毒引起的低血壓等,用去甲腎上腺素靜脈滴注,使收縮壓維持在12kPa左右,以保證心、腦等重要器官的血液供應(yīng)。休克的關(guān)鍵是微循環(huán)血液灌注不足和有效血容量下降,故其治療關(guān)鍵應(yīng)是改善微循環(huán)和補(bǔ)充血容量。去甲腎上腺素的應(yīng)用僅是暫時(shí)措施,如長時(shí)間或大劑量應(yīng)用反而加重微循環(huán)障礙,F(xiàn)也主張去甲腎上腺素與α受體阻斷劑酚妥拉明合用以拮抗其縮血管作用,保留其β效應(yīng)。

  2.上消化道出血 取本品1~3mg ,適當(dāng)稀釋后口服,在食道或胃內(nèi)因局部作用收縮粘膜血管,產(chǎn)生止血效果。

  【不良反應(yīng)】

  1.局部組織缺血環(huán)死靜脈滴注時(shí)間過長、濃度過高或藥液漏出血管,可引起局部缺血壞死,如發(fā)現(xiàn)外漏或注射部位皮膚蒼白,應(yīng)更換注射部位,進(jìn)行熱敷,并用普魯卡因或α受體阻斷藥如酚妥拉明作局部浸潤注射,以擴(kuò)張血管。

  2.急性腎功能衰退滴注時(shí)間過長或劑量過大,可使腎臟血管劇烈收縮,產(chǎn)生少尿、無尿和腎實(shí)質(zhì)損傷,故用藥期間尿量至少保持在每小時(shí)25ml以上。

  【禁忌證】高血壓、動(dòng)脈硬化癥及器質(zhì)性心臟病人禁用。

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