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2014執(zhí)業(yè)藥師考試《藥學(xué)專業(yè)一》藥理學(xué)重點(diǎn)(18)

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а受體激動(dòng)藥

  一、α1、α2受體激動(dòng)藥:

  去甲腎上腺素:化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定,見光易氧化,在堿性中迅速氧化。口服無效。一般靜滴。

  作用:1、血管:除冠狀動(dòng)脈外,幾乎所有小動(dòng)脈和小靜脈均出現(xiàn)強(qiáng)烈收縮作用。

  2、心臟:使血壓升高,心率減慢,心收縮力減弱。

  3、血壓:收縮壓及舒張壓都升高。

  應(yīng)用:1、休克:忌用大劑量及長期應(yīng)用。 2、上消化道出血。

  不良反應(yīng):1、局部組織壞死 2、局部腎功能衰退 3、停藥后的血壓下降。

  間羥安:(阿拉明)替代NA用于各種休克早期。

  二、α1受體激動(dòng)藥:

  去氧腎上腺素:作用同NA可靜滴肌注。防止脊椎麻醉或全身麻醉的低血壓,快速短效擴(kuò)瞳藥。

  三、α2受體激動(dòng)藥:可樂定:用于降血壓。

膽堿受體阻滯藥

  1、M膽堿受體阻滯藥:平滑肌解痙藥:阿托品

  2、N1膽堿受體阻滯藥:又稱神經(jīng)節(jié)阻斷藥,主用降血壓,有六甲雙銨、美加明

  3、N2膽堿受體阻滯藥:骨骼肌松馳藥,用于麻醉輔助劑,有琥珀膽堿、筒箭毒堿

  一、 M膽堿受體阻滯藥:阿托品:

  作用:1、松馳內(nèi)臟平滑肌 2、增加腺體分泌 3、眼:擴(kuò)瞳、眼內(nèi)壓升高、調(diào)節(jié)麻痹

  4、心血管系統(tǒng):低劑量心率減慢 5、中樞神經(jīng)系統(tǒng)

  應(yīng)用:1、解除平滑肌痙攣:用于各種內(nèi)臟絞痛 2、抑制腺體分泌:全身麻醉前給藥

  2、眼科:虹膜睫狀體炎、眼底檢查、驗(yàn)光 4、抗體克:感染中毒性休克

  5、抗心率失常 6、解救有機(jī)磷酸酯類中毒

  中毒癥狀:用鎮(zhèn)靜藥或抗驚厥藥對(duì)抗阿托品的中樞興奮癥狀,用擬膽堿藥毛果蕓香堿或毒扁豆堿對(duì)抗“阿托品化”。

  東莨菪堿:小劑量有明顯鎮(zhèn)靜作用,大劑量有催眠作用。與苯海拉明用于暈船,暈車。嘔吐。

  山莨菪堿:有明顯抗外周膽堿作用,能解除血管痙攣,降低血粘度。用于感染中毒性休克。

  二、 N1膽堿受體阻滯藥----神經(jīng)節(jié)阻滯藥:美加明、咪噻吩:主用作麻醉輔助藥。

  三、 N2膽堿受體阻滯藥----骨骼肌松馳藥:本類藥物的阻斷作用可被膽堿酯酶抑制劑(新)拮抗。

  1、 非去極化型肌松藥:

  筒箭毒堿:全麻輔藥使肌肉松馳,中毒用新斯的明解救。大劑量血壓下降,支氣管痙攣。

  泮庫溴銨:作用是筒的5 倍,不引起血壓下降支氣管痙攣。

  2、 去極化型肌松藥:琥珀膽堿:口服不吸收,起效快,維持短。

膽堿受體激動(dòng)藥

  一、M、N膽堿受體激動(dòng)藥:乙酰膽堿(ACH) 作用:

  1、M樣作用:心率減慢、血管擴(kuò)張、心肌收縮力減弱,擴(kuò)張幾乎所有血管,血壓下降,胃腸道、泌尿道及支氣管等平滑肌興奮,腺體分泌增加,眼瞳孔括約肌和睫狀收縮。

  2、N樣作用:激動(dòng)N1膽堿受體,表現(xiàn)為消化道、膀胱等處的平滑肌收縮加強(qiáng),腺體分泌增加,心肌收縮力加強(qiáng)和小血管收縮,血壓上升。過大劑量由興奮轉(zhuǎn)入抑制。激動(dòng)N2膽堿受體,使骨骼肌收縮。

  3、中樞作用:不易透過血腦屏障 另有:氨甲酰膽堿

  二、M膽堿受體激動(dòng)藥:毛果蕓香堿

  作用:1、眼:表現(xiàn)為縮瞳、降低眼內(nèi)壓調(diào)節(jié)痙攣。 2、腺體:分泌增加尤以汗腺和唾液腺。

  應(yīng)用:1、青光眼 2、縮瞳 另有:氨甲酰甲膽堿

  三、N膽堿受體激動(dòng)藥: 煙堿、洛貝林

藥效學(xué)

  藥物效應(yīng)動(dòng)力學(xué)(藥效學(xué)):是研究藥物對(duì)機(jī)體的作用及作用機(jī)制的生物資源科學(xué)。

  藥物的不良反應(yīng):

  1、副作用:在治療劑量時(shí)出現(xiàn)的與治療無關(guān)的不適反應(yīng),可以預(yù)知但是難以避免。

  2、毒性反應(yīng):藥物劑量過大或蓄積過多時(shí)機(jī)體發(fā)生的危害性反應(yīng),比較嚴(yán)重,可以預(yù)知避免。

  3、后遺效應(yīng):停藥后機(jī)體血藥濃度已降至閾值以下量殘存的藥理效應(yīng)。

  4、停藥反應(yīng):突然停藥后原有疾病的加劇現(xiàn)象,雙稱反跳反應(yīng)。

  5、變態(tài)反應(yīng):機(jī)體接受藥物刺激后發(fā)生的不正常的免疫反應(yīng),又稱過敏反應(yīng)。

  6、特異性反應(yīng):

  受體:能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)稱為配體,能激活受體的配體稱為激動(dòng)藥,能阻斷受體活性的配體稱為拮抗藥。

  激動(dòng)藥:既有親和力雙有內(nèi)在活性。

  拮抗藥:有較強(qiáng)的親和力,但缺乏內(nèi)在活性。分競(jìng)爭(zhēng)性和非競(jìng)爭(zhēng)性。

  第二信使:環(huán)磷腺苷(cAMP)、環(huán)磷鳥苷( cGMP)、肌醇磷脂、鈣離子、廿烯類

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