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2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥學知識一》藥理學知識點(5)

來源：考試吧　2014-04-13 9:09:10　【要考試，上考試吧！】　執(zhí)業(yè)藥師萬題庫

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2014年執(zhí)業(yè)藥師資格考試將于10月18、19日進行，考試吧為您準備了“2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥學知識一》藥理學知識點”，以方便廣大考生順利備考。

　　點擊查看：2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥學知識一》藥理學知識點匯總

拓撲異構(gòu)酶抑制藥

　　拓撲異構(gòu)酶的作用是打開DNA超螺旋，參與DNA復制、重組、修復和轉(zhuǎn)錄過程。因此抑制拓撲異構(gòu)酶可阻斷DNA的復制、修復，導致DNA斷裂破壞等。

　　喜樹堿類化合物包括喜樹堿(Camptothecin)、羥喜樹堿(HydroxyCamptothecin)、拓撲特肯(Topotecam)以及依林諾特肯(Irinotecam)。

　　本類藥物通過特異性抑制DNA拓撲異構(gòu)酶I，產(chǎn)生DNA斷裂，使腫瘤細胞死亡。具有較寬的抗瘤譜，主要抑制s期細胞。羥喜樹堿還可能有誘導凋亡的作用。本類藥與其他常用抗癌藥無交叉耐藥性。臨床主要用于胃癌、腸癌、直腸癌、肝癌、頭頸部癌、膀胱癌、卵巢癌、絨癌、肺癌以及急、慢性粒細胞白血病的治療。不良反應主要為泌尿系統(tǒng)反應，如尿頻、尿急、血尿等，往往影響治療。胃腸道反應重者可出現(xiàn)腸麻痹和電解質(zhì)紊亂。藥物抑制骨髓，可引起白細胞下降。

　　表鬼臼脂素衍生物包括依托泊苷(Etoposide)和替尼泊苷(Teniposide)，均為鬼臼脂素的半合成衍生物。

　　抑制DNA拓撲異構(gòu)酶Ⅱ，干擾該酶對DNA鏈斷裂的重新連接，導致DNA鏈斷裂，細胞死亡。主要殺傷s期和G2期的細胞。抗癌譜較廣。臨床主要用于肺癌、睪丸癌、霍奇金病、惡性淋巴瘤、膀胱癌、肝癌及急性非淋巴細胞白血病。常見的不良反應為骨髓抑制，表現(xiàn)為白細胞減少和貧血等，發(fā)生率較高;此外，常見胃腸道反應、脫發(fā)。偶可引起肝、腎功能損害。

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