2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識一》藥理學(xué)知識點(diǎn)(22)

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碳青霉烯類藥物具體介紹

　　碳青霉烯類抗生素是抗菌譜最廣，抗菌活性最強(qiáng)的非典型β-內(nèi)酰胺抗生素，因其具有對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定以及毒性低等特點(diǎn)，已經(jīng)成為治療嚴(yán)重細(xì)菌感染最主要的抗菌藥物之一。

　　碳青霉烯類抗生素是由青霉素結(jié)構(gòu)改造而成的一類新型β-內(nèi)酰胺類抗生素，問世于20世紀(jì)80年代。其結(jié)構(gòu)與青霉素類的青霉環(huán)相似，不同之處在于噻唑環(huán)上的硫原子為碳所替代，且C2與C3之間存在不飽和雙鍵;另外，其6位羥乙基側(cè)鏈為反式構(gòu)象。研究證明，正是這個構(gòu)型特殊的基團(tuán)，使該類化合物與通常青霉烯的順式構(gòu)象顯著不同，具有超廣譜的、極強(qiáng)的抗菌活性，以及對β-內(nèi)酰胺酶高度的穩(wěn)定性。

酶促反應(yīng)具有高度特異性

　　酶的特異性是指酶對底物的選擇性，有以下三種類型：

　　1.絕對特異性

　　酶只作用于特定結(jié)構(gòu)的底物，生成一種特定結(jié)構(gòu)的產(chǎn)物。如淀粉酶只作用淀粉。

　　2.相對特異性

　　酶可作用于一類化合物或一種化學(xué)鍵。例如磷酸酶可作用于所有含磷酸酯鍵的化合物。

　　3.立體異構(gòu)特異性

　　一種產(chǎn)僅作用于立體異構(gòu)體中的一種。例如L-乳酸脫氫酶只作用于L-乳酸，而對D-乳酸不起催物作用。

舌下給藥特點(diǎn)及應(yīng)用介紹

　　舌下給藥→口腔黏膜吸收→口腔靜脈→上腔靜脈。

　　舌下給藥的特點(diǎn)：

　　吸收較迅速，吸收面積小，但血流豐富。

　　避免肝臟的首過消除，對某些藥物特別有意義。

　　舌下給藥的應(yīng)用：

　　舌下給予硝酸甘油，因其是非解離型，脂溶性高，因此吸收快，奏效也快。

　　此外，異丙腎上腺素或甲睪酮等也可通過舌下給藥。

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