2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識一》藥理學(xué)知識點(diǎn)(28)

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吲哚美辛

　　吲哚美辛(indomethacin，消炎痛)是最強(qiáng)的環(huán)氧酶抑制劑之一，有顯著的抗炎及解熱鎮(zhèn)痛作用。由于不良反應(yīng)多，僅用于其它藥物療效不顯著的病例。

　　主要治療各類關(guān)節(jié)炎和強(qiáng)直性脊柱炎，對癌性發(fā)熱及其他不易控制的發(fā)熱常能見效。主要不良反應(yīng)有胃腸道反應(yīng)、頭痛、眩暈、精神失常、血細(xì)胞減少及過敏反應(yīng)，也可引起“阿司匹林哮喘”。

阿司匹林的應(yīng)用|不良反應(yīng)|藥理作用

　　阿司匹林(aspirin)，又稱乙酰水楊酸(acetylsalicylic acid)。

　　藥理作用及應(yīng)用

　　(1)有較強(qiáng)的解熱鎮(zhèn)痛抗風(fēng)濕作用，常用于各種慢性鈍痛及感冒發(fā)熱。對于急性風(fēng)濕熱患者能迅速改善其臨床癥狀，并可用作鑒別診斷。是目前治療風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的首選藥物，最好用至最大耐受量。

　　(2)能使PG合成酶活性中心的絲氨酸乙�；Щ睿瑴p少血栓素(TXA2)的生成而抗血小板聚集及抗血栓形成。小劑量應(yīng)用可較好的抑制TXA2合成，而不致影響前列環(huán)素(PGI2)合成。因而，防治缺血性心臟病建議日服50mg~75mg;防止腦血栓形成可日服30~50mg.

　　藥動學(xué)特點(diǎn)

　　(1)口服小劑量(1g以下)乙酰水楊酸時(shí)，其代謝按一級動力學(xué)進(jìn)行，半衰期約2~3小時(shí)。當(dāng)用量≥1g時(shí)，其代謝方式變?yōu)榱慵墑恿W(xué)，半衰期延長至15~30小時(shí)，如劑量再增大，可出現(xiàn)水楊酸中毒。因而長期大量應(yīng)用治療風(fēng)濕及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎時(shí)，最好進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測，據(jù)此以確定給藥劑量及間隔時(shí)間。

　　(2)乙酰水楊酸為弱酸性藥物，當(dāng)應(yīng)用過量時(shí)，可采用堿化尿液的方式加速其排泄，降低其血藥濃度。

　　不良反應(yīng)

　　(1)胃腸道反應(yīng)

　　較大劑量口服可引起胃潰瘍及不易察覺的胃出血，與它抑制胃粘膜合成PG，減少了內(nèi)源性的粘膜保護(hù)因子有關(guān)。

　　(2)凝血障礙

　　由于抑制血小板聚集可使出血時(shí)間延長，大劑量還能抑制凝血酶原形成，造成出血傾向�？捎镁S生素K預(yù)防。

　　(3)過敏反應(yīng)

　　除常見的過敏反應(yīng)外，某些哮喘患者用藥后可誘發(fā)“阿司匹林哮喘”。其發(fā)生機(jī)理為此類藥抑制環(huán)氧酶，PG合成受阻，但不影響脂氧酶，致使引起支氣管收縮的白三烯增多，而誘發(fā)哮喘。

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