2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識一》藥理學(xué)知識點(31)

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酚妥拉明的藥理概述

　　酚妥拉明能競爭性地阻斷α受體，對α1、α2受體具有相似的親和力。

　　1.血管：

　　靜脈注射能使血管舒張，血壓下降。

　　對靜脈和小靜脈的作用比對小動脈強，使肺動脈壓和外周血管阻力降低。

　　機制：主要是對血管平滑肌α1受體的阻斷作用和直接舒張血管作用。

　　2.心臟：

　　具有心臟興奮作用，使心肌收縮力增強，心率加快，心排出量增加。

　　興奮心臟作用的機制：

　　(1)部分由血管舒張、血壓下降，反射性興奮交感神經(jīng)引起;

　　(2)部分是阻斷神經(jīng)末梢突觸前膜α2受體，從而促進(jìn)去甲腎上腺素釋放，激動心臟β1受體的結(jié)果。

　　3.其他：

　　(1)有擬膽堿作用，使胃腸平滑肌興奮。

　　(2)有組胺樣作用，使胃酸分泌增加。

　　(3)酚妥拉明可引起皮膚潮紅等。

四條腦內(nèi)DA神經(jīng)通路

　�、俸谫|(zhì)-紋狀體通路。

　�、谥心X-邊緣系統(tǒng)通路。

　　③中腦-皮質(zhì)通路。

　�、芙Y(jié)節(jié)-漏斗通路。

　　中腦-皮質(zhì)通路、中腦-邊緣系統(tǒng)通路參與精神、情感、行為活動調(diào)節(jié)，DA功能亢進(jìn)(D2)，可引起精神分裂癥。

　　氯丙嗪等吩噻嗪類藥物主要是通過阻斷中腦-邊緣系統(tǒng)和中腦-皮層系統(tǒng)的D2樣受體而發(fā)揮療效的。

　　但是，由于氯丙嗪對這兩個通路和黑質(zhì)-紋狀體通路的D2樣受體的親和力幾無差異，因此，在長期應(yīng)用氯丙嗪的患者中，錐體外系反應(yīng)的發(fā)生率較高。

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