二、頭孢菌素類
各代頭孢菌素特點(diǎn)及應(yīng)用比較TANG
分類代表藥物特點(diǎn)與應(yīng)用
第一代頭孢噻吩
頭孢拉定
頭孢噻啶
頭孢唑啉
頭孢氨芐(1)對(duì)G+作用強(qiáng)，對(duì)G-菌作用弱。
(2)對(duì)青霉素酶穩(wěn)定，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定。
(3)腎毒性較大。
第二代頭孢孟多
頭孢呋辛(1)對(duì)G+菌不如第一代，對(duì)G-菌作用增強(qiáng)。
(2)對(duì)β-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定。
(3)腎毒性較第一代小。
第三代頭孢他定
頭孢哌酮
頭孢噻肟
頭孢三嗪(1)對(duì)G-菌作用強(qiáng)，對(duì)G+菌作用弱。對(duì)銅綠假單胞菌有效。
(2)對(duì)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。
(3)對(duì)腎基本無毒性。
(4)嚴(yán)重感染。
第四代頭孢吡肟
頭孢匹羅(1)對(duì)G+、G-菌均有較強(qiáng)作用。
(2)對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性強(qiáng)。
(3)用于第三代頭孢菌素耐藥的G-桿菌引起的重癥感染。
【馬上總結(jié)TANG】四代頭孢的特點(diǎn)
G+菌G-菌對(duì)β-內(nèi)酰胺酶腎毒性
頭孢菌素第一代強(qiáng)弱不穩(wěn)定大
第二代不如第一代增強(qiáng)較穩(wěn)定較第一代小
第三代弱強(qiáng)，銅綠假單胞菌有效高度穩(wěn)定基本無毒性
第四代強(qiáng)，但對(duì)MRSA無效。穩(wěn)定無
【大綱要求的6個(gè)頭孢類藥物，了解】
1.頭孢噻吩——1代
對(duì)G+作用強(qiáng)，對(duì)G-菌作用弱;對(duì)青霉素酶穩(wěn)定，對(duì)β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定。腎毒性較大。
2.頭孢羥氨芐——1代
對(duì)G+球菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌、克雷伯桿菌有效。對(duì)耐青霉素的葡萄球菌也有效。
3.頭孢克洛——2代
對(duì)溶血性鏈球菌、肺炎球菌、葡萄球菌屬和流感桿菌引起的感染有效率高。
4.頭孢噻肟——3代
對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對(duì)大腸埃希菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌屬和沙門菌屬、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、流感桿菌高度敏感。
5.頭孢哌酮——3代
抗陰性桿菌的作用優(yōu)于第一、二代，對(duì)綠膿桿菌有較好的抗菌活性�？龟栃跃淖饔貌蝗绲谝�、二代。
6.頭孢匹羅——4代
對(duì)大多數(shù)G-細(xì)菌、部分G+菌均有很強(qiáng)的抗藥活性;
適用于嚴(yán)重感染，尤其適用于嚴(yán)重多重耐藥菌感染和院內(nèi)感染。
1.頭孢噻吩
1.頭孢羥氨芐
2.頭孢克洛
3.頭孢噻肟
3.頭孢哌酮
4.頭孢匹羅
【口訣TANG】
一代分辨二代克，
三棵梧桐四匹馬。
三、其他β-內(nèi)酰胺類
1.氨曲南——氨基糖苷類代用品。
類似氨基糖苷類，對(duì)銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌及淋球菌作用佳，副作用少。對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。
與氨基糖苷類合用可加強(qiáng)對(duì)銅綠假單胞菌和腸桿菌屬的作用。
用于大腸桿菌、沙雷菌、克氏桿菌和銅綠假單胞菌所致感染。
2.亞胺培南——青霉素、頭孢類耐藥的替代品。
抗菌譜廣，對(duì)大多數(shù)G+菌、G-桿菌及厭氧菌均有強(qiáng)大抗菌活性。對(duì)各種β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。
用于——腸桿菌和銅綠假單胞菌引起的多重耐藥感染;院內(nèi)獲得性肺炎伴免疫缺陷引起的感染;需氧菌和厭氧菌引起的混合感染。
3.β-內(nèi)酰胺酶抑制劑
問題：β-內(nèi)酰胺酶是干什么的?
——水解青霉素等β-內(nèi)酰胺類抗生素——耐藥!
與β-內(nèi)酰胺類抗生素合用——增強(qiáng)抗菌作用。
【克拉維酸】
克拉維酸鉀+阿莫西林=奧格門汀。
用于產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶細(xì)菌引起的感染。
【實(shí)戰(zhàn)演習(xí)】
青霉素可殺滅
A.立克次體
B.支原體
C.螺旋體
D.病毒
E.大多數(shù)革蘭陰性桿菌
【正確答案】C
與青霉素相比，阿莫西林
A.對(duì)革蘭陽性細(xì)菌的抗菌作用強(qiáng)
B.對(duì)革蘭陰性桿菌作用強(qiáng)
C.對(duì)β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定
D.對(duì)耐藥金葡萄有效
E.對(duì)綠膿桿菌有效
【正確答案】B
青霉素每日二次肌注射才達(dá)到治療要求，原因是
A.T1/2為10～12h
B.細(xì)菌受其一次殺傷后恢復(fù)細(xì)菌增殖力一般要6～12h
C.體內(nèi)維持有效血藥濃度為6～12h
D.相對(duì)脂溶性高，易進(jìn)入宿主細(xì)胞
E.在感染病灶停留時(shí)間為8～12h
【正確答案】B
為了保護(hù)亞胺培南，防止其在腎中破壞，應(yīng)與其配伍的藥物是
A.克拉維酸
B.舒巴坦
C.他唑巴坦
D.西司他丁
E.苯甲酰氨基丙酸
【正確答案】D
【配伍選擇題】
A.阿莫西林
B.亞胺培南
C.氨曲南
D.克拉維酸
E.替莫西林
1.可作為氨基糖苷類的替代品，與其合用可加強(qiáng)對(duì)銅綠假單胞菌和腸桿菌作用的藥物是
【正確答案】C
2.對(duì)G+菌、G-菌、厭氧菌均有強(qiáng)大抗菌活性的藥物是
【正確答案】B
3.對(duì)β-內(nèi)酰胺酶有抑制作用的藥物是
【正確答案】D
【多項(xiàng)選擇題】
青霉素的抗菌譜為
A.G+和陰性球菌
B.G+桿菌
C.螺旋體
D.支原體、立克次氏體
E.G-桿菌
【正確答案】ABC
【答案解析】D——四環(huán)素;E——氨基糖苷類、頭孢類。
青霉素可用于
A.治療草綠球菌、腸球菌所致的心內(nèi)膜炎
B.治療鉤端螺旋體病
C.治療真菌感染
D.治療革蘭陰性桿菌引起的感染
E.治療溶血性鏈球菌所致的扁桃體炎、大葉性肺炎
【正確答案】ABE
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