2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》考前精編資料：第六章

　　二、頭孢菌素類

　　各代頭孢菌素特點及應(yīng)用比較TANG

　　分類代表藥物特點與應(yīng)用

　　第一代頭孢噻吩

　　頭孢拉定

　　頭孢噻啶

　　頭孢唑啉

　　頭孢氨芐(1)對G+作用強，對G-菌作用弱。

　　(2)對青霉素酶穩(wěn)定，對β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定。

　　(3)腎毒性較大。

　　第二代頭孢孟多

　　頭孢呋辛(1)對G+菌不如第一代，對G-菌作用增強。

　　(2)對β-內(nèi)酰胺酶較穩(wěn)定。

　　(3)腎毒性較第一代小。

　　第三代頭孢他定

　　頭孢哌酮

　　頭孢噻肟

　　頭孢三嗪(1)對G-菌作用強，對G+菌作用弱。對銅綠假單胞菌有效。

　　(2)對β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。

　　(3)對腎基本無毒性。

　　(4)嚴重感染。

　　第四代頭孢吡肟

　　頭孢匹羅(1)對G+、G-菌均有較強作用。

　　(2)對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性強。

　　(3)用于第三代頭孢菌素耐藥的G-桿菌引起的重癥感染。

　　【馬上總結(jié)TANG】四代頭孢的特點

　　G+菌G-菌對β-內(nèi)酰胺酶腎毒性

　　頭孢菌素第一代強弱不穩(wěn)定大

　　第二代不如第一代增強較穩(wěn)定較第一代小

　　第三代弱強，銅綠假單胞菌有效高度穩(wěn)定基本無毒性

　　第四代強，但對MRSA無效。穩(wěn)定無

　　【大綱要求的6個頭孢類藥物，了解】

　　1.頭孢噻吩——1代

　　對G+作用強，對G-菌作用弱;對青霉素酶穩(wěn)定，對β-內(nèi)酰胺酶不穩(wěn)定。腎毒性較大。

　　2.頭孢羥氨芐——1代

　　對G+球菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌、克雷伯桿菌有效。對耐青霉素的葡萄球菌也有效。

　　3.頭孢克洛——2代

　　對溶血性鏈球菌、肺炎球菌、葡萄球菌屬和流感桿菌引起的感染有效率高。

　　4.頭孢噻肟——3代

　　對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定，對大腸埃希菌、奇異變形桿菌、克雷伯菌屬和沙門菌屬、溶血性鏈球菌、肺炎球菌、淋病奈瑟菌、流感桿菌高度敏感。

　　5.頭孢哌酮——3代

　　抗陰性桿菌的作用優(yōu)于第一、二代，對綠膿桿菌有較好的抗菌活性�？龟栃跃�的作用不如第一、二代。

　　6.頭孢匹羅——4代

　　對大多數(shù)G-細菌、部分G+菌均有很強的抗藥活性;

　　適用于嚴重感染，尤其適用于嚴重多重耐藥菌感染和院內(nèi)感染。

　　1.頭孢噻吩

　　1.頭孢羥氨芐

　　2.頭孢克洛

　　3.頭孢噻肟

　　3.頭孢哌酮

　　4.頭孢匹羅

　　【口訣TANG】

　　一代分辨二代克，

　　三棵梧桐四匹馬。

　　三、其他β-內(nèi)酰胺類

　　1.氨曲南——氨基糖苷類代用品。

　　類似氨基糖苷類，對銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌及淋球菌作用佳，副作用少。對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。

　　與氨基糖苷類合用可加強對銅綠假單胞菌和腸桿菌屬的作用。

　　用于大腸桿菌、沙雷菌、克氏桿菌和銅綠假單胞菌所致感染。

　　2.亞胺培南——青霉素、頭孢類耐藥的替代品。

　　抗菌譜廣，對大多數(shù)G+菌、G-桿菌及厭氧菌均有強大抗菌活性。對各種β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。

　　用于——腸桿菌和銅綠假單胞菌引起的多重耐藥感染;院內(nèi)獲得性肺炎伴免疫缺陷引起的感染;需氧菌和厭氧菌引起的混合感染。

　　3.β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

　　問題：β-內(nèi)酰胺酶是干什么的?

　　——水解青霉素等β-內(nèi)酰胺類抗生素——耐藥!

　　與β-內(nèi)酰胺類抗生素合用——增強抗菌作用。

　　【克拉維酸】

　　克拉維酸鉀+阿莫西林=奧格門汀。

　　用于產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶細菌引起的感染。

　　【實戰(zhàn)演習(xí)】

　　青霉素可殺滅

　　A.立克次體

　　B.支原體

　　C.螺旋體

　　D.病毒

　　E.大多數(shù)革蘭陰性桿菌

　　【正確答案】C

　　與青霉素相比，阿莫西林

　　A.對革蘭陽性細菌的抗菌作用強

　　B.對革蘭陰性桿菌作用強

　　C.對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定

　　D.對耐藥金葡萄有效

　　E.對綠膿桿菌有效

　　【正確答案】B

　　青霉素每日二次肌注射才達到治療要求，原因是

　　A.T1/2為10～12h

　　B.細菌受其一次殺傷后恢復(fù)細菌增殖力一般要6～12h

　　C.體內(nèi)維持有效血藥濃度為6～12h

　　D.相對脂溶性高，易進入宿主細胞

　　E.在感染病灶停留時間為8～12h

　　【正確答案】B

　　為了保護亞胺培南，防止其在腎中破壞，應(yīng)與其配伍的藥物是

　　A.克拉維酸

　　B.舒巴坦

　　C.他唑巴坦

　　D.西司他丁

　　E.苯甲酰氨基丙酸

　　【正確答案】D

　　【配伍選擇題】

　　A.阿莫西林

　　B.亞胺培南

　　C.氨曲南

　　D.克拉維酸

　　E.替莫西林

　　1.可作為氨基糖苷類的替代品，與其合用可加強對銅綠假單胞菌和腸桿菌作用的藥物是

　　【正確答案】C

　　2.對G+菌、G-菌、厭氧菌均有強大抗菌活性的藥物是

　　【正確答案】B

　　3.對β-內(nèi)酰胺酶有抑制作用的藥物是

　　【正確答案】D

　　【多項選擇題】

　　青霉素的抗菌譜為

　　A.G+和陰性球菌

　　B.G+桿菌

　　C.螺旋體

　　D.支原體、立克次氏體

　　E.G-桿菌

　　【正確答案】ABC

　　【答案解析】D——四環(huán)素;E——氨基糖苷類、頭孢類。

　　青霉素可用于

　　A.治療草綠球菌、腸球菌所致的心內(nèi)膜炎

　　B.治療鉤端螺旋體病

　　C.治療真菌感染

　　D.治療革蘭陰性桿菌引起的感染

　　E.治療溶血性鏈球菌所致的扁桃體炎、大葉性肺炎

　　【正確答案】ABE

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