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第十一章 抗帕金森病藥
第一節(jié) 左旋多巴
一、體內(nèi)過程
左旋多巴口服后可由小腸吸收，血藥濃度達(dá)峰值時(shí)間為0.5～2小時(shí)，血漿t1/2為1～3小時(shí)�？诜战�(jīng)門靜脈入肝臟后，即有大部分藥物被脫羧，轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶?還有—部分在腸、心、腎中被脫羧生成多巴胺。外周多巴胺不易進(jìn)入腦內(nèi)，因而進(jìn)入中樞的左旋多巴尚不足用量的1%。而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反應(yīng)的原因。進(jìn)入腦內(nèi)的左旋多巴，在中樞多巴脫羧酶作用下，可轉(zhuǎn)化為多巴胺。(zy2008-1-051)
zy2008-1-051左旋多巴體內(nèi)過程的特點(diǎn)是
A.口服給藥后主要在胃內(nèi)吸收
B.口服給藥后大部分藥物在腎內(nèi)被脫羧
C.其在外周不能代謝為多巴胺
D.其進(jìn)入中樞后經(jīng)多巴脫羧酶代謝失活
E.口服給藥進(jìn)入中樞藥物量很少
zy2008-1-051答案：E
題干解析：此題是理解應(yīng)用題，左旋多巴口服后可由小腸吸收，血藥濃度達(dá)峰值時(shí)間為0.5～2小時(shí)，血漿t1/2為1～3小時(shí)�？诜战�(jīng)門靜脈入肝臟后，即有大部分藥物被脫羧，轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶?還有—部分在腸、心、腎中被脫羧生成多巴胺。外周多巴胺不易進(jìn)入腦內(nèi)，因而進(jìn)入中樞的左旋多巴尚不足用量的1%。而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反應(yīng)的原因。進(jìn)入腦內(nèi)的左旋多巴，在中樞多巴脫羧酶作用下，可轉(zhuǎn)化為多巴胺。
正確答案分析：外周多巴胺不易進(jìn)入腦內(nèi)，答案應(yīng)為E。
備選答案分析：口服左旋多巴經(jīng)門靜脈入肝臟后，即有大部分藥物被脫羧，轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶�，選項(xiàng)A和B、C可排除，進(jìn)入腦內(nèi)的左旋多巴，在中樞多巴脫羧酶作用下，可轉(zhuǎn)化為多巴胺。選項(xiàng)D也是錯(cuò)誤的。
思路擴(kuò)展：由這一題我們要知道出題老師的思路：左旋多巴是常考藥物，其作用機(jī)制和臨床應(yīng)用是考生掌握重點(diǎn)。
二、藥理作用及臨床應(yīng)用
(一)杭帕金森病 左旋多巴進(jìn)入腦內(nèi)后轉(zhuǎn)化為多巴胺，可補(bǔ)充腦內(nèi)多巴胺含量不足，發(fā)揮抗帕金森病作用。經(jīng)本品治療后，約75%的患者可獲較好療效。其作用特點(diǎn)為：
1.對輕癥及年輕患者療效較好，而重癥及年老患者療效較差。
2.對肌肉僵直及運(yùn)動(dòng)困難療效較好，而對肌肉震顫療效較差。
3.作用較慢，用藥2～3周出現(xiàn)療效，1～6月才獲最大療效。
4.作用較持久。
5.對其他原因引起的帕金森綜合征也有效，但對吩噻嗪類等抗精神病藥所引起者則無效。(zy2003-1-006)
(二)治療肝昏迷 左旋多巴能在腦內(nèi)轉(zhuǎn)化為去甲腎上腺素，使正常神經(jīng)活動(dòng)得以恢復(fù)，患者可從昏迷狀態(tài)下蘇醒。僅作短時(shí)治療。
zy2003-1-006 用左旋多巴或M受體阻斷劑治療震顫麻痹(帕金森病)，不能緩解的癥狀是
A.肌肉強(qiáng)直
B.隨意運(yùn)動(dòng)減少
C.動(dòng)作緩慢
D.面部表情呆板
E.靜止性震顫
答案：E
阿里點(diǎn)奧運(yùn)火炬時(shí)面向觀眾一刻那顫抖的雙手和火炬，印象最深刻。多巴就是不能治哆嗦，多巴，多巴，您就哆嗦吧——震顫。
第二節(jié) 卡比多巴
【藥理作用及臨術(shù)應(yīng)用】
卡比多巴為α—甲基多巴肼的左旋體，具有較強(qiáng)的抑制L—芳香氨基酸脫羧酶的活性。本品不易進(jìn)入腦內(nèi)，故與左旋多巴合用時(shí)，僅能抑制外周多巴脫羧酶，可減少左旋多巴外周脫羧為多巴胺，使進(jìn)入腦內(nèi)的左旋多巴濃度明顯升高，同時(shí)也使其不良反應(yīng)顯減少。本品單獨(dú)應(yīng)用時(shí)并無治療意義。常將卡比多巴與左旋多巴按1：10劑量合用，可在左旋多巴的有效劑量減少75%。
第三節(jié) 苯海索
【藥理作用及臨床應(yīng)用】
苯海索又稱安坦，可阻斷中樞膽堿受體，減少紋狀體中乙酰膽堿作用。其外周抗膽堿作用為阿托品的1/10～1/2�？拐痤澂熜л^好，但改善僵直及動(dòng)作比較差，對某些繼發(fā)性癥狀如過度流涎有改善作用。
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