2014年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學》考點精析：第十四章

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第十四章 解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥

　　第一節(jié) 阿司匹林

　　一、藥理作用及臨床應用

　　(一)解熱鎮(zhèn)痛及抗風濕 阿司匹林具有較強的解熱、鎮(zhèn)痛、抗炎抗風濕用，可用于頭痛、牙痛、肌肉痛、神經痛、痛經及感冒發(fā)熱;也可用于急性風濕熱，使退熱，關節(jié)紅、腫，痛緩解，血沉下降;對類風濕關節(jié)炎患者，本品也可迅速止痛、消炎、減輕關節(jié)損傷。

　　(二)影響血栓形成 阿司匹林能抑制前列腺素(PC)合成酶的活性，使血小板內血栓素(TXA2)的生成減少，從而對抗血小板聚集和血栓形成。高濃度的阿司匹林也能抑制血管壁中的PC合成酶，使前列環(huán)素(PGI2)合成減少，PCI2是TXA2的生理性拮抗劑。此大劑量本品可促進血栓形成。實驗證明血小板中PC合成酶對阿司匹林的敏感性遠較血管壁的PC合成酶為高。因此小劑量給藥時，本品可用于防止血栓形成。治療缺血性心臟病包括穩(wěn)定型、不穩(wěn)定型心絞痛及進展性心肌梗死患者能降低死亡率及再梗死率。(zy2001-1-062;zy2000-1-75)

　　zy2001-1-062.解熱鎮(zhèn)痛藥解熱作用主要的機制是

　　A.抑制中樞PG合成

　　B.抑制外周PG合成

　　C.抑制中樞PG降解

　　D.抑制外周PG降解

　　E.增加中樞PG釋放

　　答案：A

　　解析：解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥能使發(fā)熱者的體溫降低，對體溫正常者幾乎無影響。細菌和病毒等感染。刺激中性粒細胞，產生與釋放內熱原，通過體溫調節(jié)中樞，使PG合成與釋放增加，PG再作用于體溫中樞而引起發(fā)熱。因此本類藥物的解熱作用是通過抑制中樞PG合成而發(fā)揮作用的。

　　二、不良反應

　　(一)胃腸道反應 口服可引起上腹不適、惡心、嘔吐，為藥物直接刺激胃粘膜所大劑量時可刺激延腦催吐化學感受區(qū)，也可致惡心及嘔吐。大劑量、長時間用藥時可引起胃潰瘍及不易察覺的胃出血。

　　(二)凝血障礙 一般治療量即可抑制血小板聚集，延長出血時間。大劑量(5g/d以

　　上)或長期服用，還能抑制凝血酶原形成，延長凝血酶原時間，維生素K可以預防之。

　　(三)過敏反應 少數患者出現蕁麻疹、血管神經性水腫及過敏性休克。某些哮喘病人服用阿司匹林后呵誘發(fā)哮喘，即為“阿司匹林哮喘”，并非由抗原—抗體反應引起，而與藥物抑制PG合成進而引起白三烯及其他脂氧酶代謝產物等內源性支氣管收縮物水平升高有關。這種哮喘用腎上腺素治療無效。

　　(四)水楊酸反應 大劑量(5g/d)用藥時，可見頭痛、眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴和視、聽力減退，上述反應稱為水楊酸反應。

　　第二節(jié) 對乙酰氨基酚

　　一、藥理作用及臨床應用

　　對乙酰氨基酚具有較強的解熱、鎮(zhèn)痛作用，但抗炎作用很弱，無治療意義。其抑制中樞PG合成酶的作用強度與乙酰水楊酸相似，但在外周，對PG合成酶抑制作用較弱。主要用于感冒發(fā)熱及各種神經痛、頭痛。只治頭痛腦熱感冒發(fā)燒，其實就是感冒沖劑里的撲熱息痛。

　　二、不良反應

　　對乙酰氨基酚過量(成人10～15g)可引起肝壞死，甚至危及生命。(zl2000-1-041)

　　zl2000-1-041有解熱鎮(zhèn)痛作用而抗炎作用很弱的藥物為

　　A.阿司匹林

　　B.對乙酰氨基酚

　　C.氫化可的松

　　D.哌替啶

　　E.氯丙嗪

　　答案：B

　　第三節(jié) 布洛芬

　　一、藥理作用

　　布洛芬具有較好的抗炎、解熱及鎮(zhèn)痛作用。

　　二、臨床應用

　　主要用于治療風濕性關節(jié)炎和類風濕性關節(jié)炎

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