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2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》復(fù)習(xí)必備知識點(1)

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戈那瑞林

  藥效學(xué)

  本品可刺激垂體前葉合成和釋放黃體生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH),據(jù)此可探測垂體促性腺激素儲備功能。正常人注射本品后,LH的升高明顯高于FSH,青春期前女性FSH反應(yīng)高于LH.促性腺激素釋放素不足者注射本品后可出現(xiàn)延遲反應(yīng),有時需靜脈滴注本品數(shù)天后再行測驗,始有反應(yīng)。如模擬正常時下丘腦分泌促性腺激素釋放素的分泌節(jié)律,用小劑量脈沖式給藥,可治療下丘腦病因所致的青春發(fā)育延緩、閉經(jīng)和不育。如采用大劑量連續(xù)給藥,則可在短期興奮垂體促性腺激素后出現(xiàn)反常作用,反而抑制垂體-性腺功能。此種現(xiàn)象在采用較本品作用更強、更持久的類似物時更為明顯。

  藥動學(xué)

  靜脈注射后T1/2初始相為2~10分鐘,終末相為10~40分鐘。作用時間3~5小時,在血漿中很快代謝為無活性的片段,經(jīng)尿排出。

  適應(yīng)癥:

 、儆米飨虑鹉X-垂體病變所致的性腺功能低下的診斷。

 、诖贵w腫瘤手術(shù)或放射治療后殘留垂體促性腺激素功能的評佑。

 、壑委煷傩韵偌に蒯尫偶に夭蛔,伴繼發(fā)性垂體促性腺激素功能低下所致的女性閉經(jīng)、不孕,男性不育。

 、芟虑鹉X病因所致的青春發(fā)育延緩。

  用法用量:

  1.下丘腦-垂體-性腺軸功能的檢測試驗0.1mg,皮下或靜脈注射,詳見給藥說明項。

  2.下丘腦性閉經(jīng)、不孕、男性不育和青春發(fā)育延緩的治療采用小劑量脈沖式給藥法,用注射泵每90分鐘皮下注射10~20ug,在一分鐘內(nèi)注入。療程6個月或直至懷孕,懷孕后應(yīng)停藥。

  [制劑與規(guī)格]戈那瑞林注射液1ml:100ug

  注射用戈那瑞林(1)50ug(2)100ug(3)200ug(4)500ug

  給藥說明:

  大劑量連續(xù)用藥可導(dǎo)致黃體形成和抑制生精功能;

  妊娠時必須停藥。

  下丘腦-垂體功能檢測試驗,應(yīng)在注射本品前及注射后15、30、60、120分鐘測定LH的值。若注射后30~60分鐘LH值升至基礎(chǔ)值3倍以上,提示垂體促性腺激素儲備功能良好,如LH不增高,則說明垂體功能不良。如出現(xiàn)延遲反應(yīng)則說明促性腺激素低下的病因在下丘腦。女性行此試驗時宜選擇在卵泡期早期。

  多囊卵巢綜合征患者不應(yīng)使用本品。閉經(jīng)合并肥胖者,應(yīng)在減重后再行治療。

  不良反應(yīng):

 、偃硇曰蚓植窟^敏,表現(xiàn)為呼吸困難、蕁麻疹、注射部位發(fā)硬、皮疹。

 、谄は伦⑸洳课火W、疼痛或腫脹。

 、鄹共炕蛭覆坎贿m,一過性潮紅、頭痛、頭暈和惡心,均較為少見。

  相互作用:

  (1)腎上腺糖皮質(zhì)激素、雌激素、雄激素和孕激素通過對垂體的負(fù)反饋作用而影響促性腺激素釋放激素試驗的結(jié)果。

  (2)口服避孕藥、地高辛可抑制促性腺激素的分泌和釋放。

  (3)左旋多巴和螺內(nèi)酯可使血清促性腺激素濃度升高,影響促性腺激素釋放激素試驗的結(jié)果。

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