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2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》復(fù)習(xí)必備知識(shí)點(diǎn)(2)

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氯硝西泮

  俗稱:氯硝安定,利福全,clonopin

  藥物簡(jiǎn)介

  【性狀】微黃色或淡黃色結(jié)晶性粉末;幾乎無臭,無味。在丙酮或氯仿中略溶,在甲醇或乙醇中微溶,在水中幾乎不溶。熔點(diǎn)237~240℃

  【藥理及應(yīng)用】其作用類似地西泮及硝西泮,但抗驚厥作用比前二者強(qiáng)5倍,且作用迅速。它具有廣譜抗癲癇作用。

  口服吸收迅速,1~2小時(shí)達(dá)峰血濃度,作用可持續(xù)6~8小時(shí)。在體內(nèi)大部被代謝,t1/2約22~38小時(shí)。

  可用于各型癲癇,對(duì)舞蹈癥亦有效。對(duì)藥物引起的多動(dòng)癥、慢性多發(fā)性抽搐、僵人綜合征、各類神經(jīng)痛也有一定療效。

  【用法】口服,初始量,1日0.75~1mg,分2~3次服用,以后逐漸增加;維持量,1日4~8mg,分2~3次服用。小兒,開始每日10~20μg/kg,分2~3次服用,以后逐漸遞增;維持量每日100~200μg/kg,分2~3次服用。肌內(nèi)注射,1次1~2mg,1日2~4mg.靜脈注射1次1~4mg.小兒每次0.02~0.06mg/kg.癲癇持續(xù)狀態(tài)未能控制者,20分鐘后可重復(fù)原劑量2次,興奮躁動(dòng)者可適當(dāng)加大劑量。需要時(shí)可靜脈滴注。

  【注意】

  (1)最常見的不良反應(yīng)有嗜睡、共濟(jì)失調(diào)及行為紊亂;有時(shí)可見焦慮、抑郁等精神癥狀及頭昏、乏力、眩暈、言語(yǔ)不清等。少數(shù)患者有多涎、支氣管分泌過多。偶見皮疹、復(fù)視及消化道反應(yīng)。嗜睡在用藥過程中可漸消失,如與巴比妥類或撲米酮合用時(shí),嗜睡可增加。發(fā)生行為紊亂時(shí)常需減量或停藥。長(zhǎng)期服藥可致體重增加。

  (2)用藥劑量須逐漸遞增至最大耐受量。停藥時(shí)亦須遞減,突然停藥可引起癲癇持續(xù)狀態(tài)。

  (3)有報(bào)告用于合并有大發(fā)作的癲癇小發(fā)作者可加重其大發(fā)作,故應(yīng)配伍應(yīng)用控制大發(fā)作用的藥物。如與苯巴比妥、苯妥英鈉及硝西泮合用時(shí),開始宜用小劑量。

  (4)長(zhǎng)期(1~6月)服用可產(chǎn)生耐受性。

  (5)靜注時(shí),其呼吸、心臟抑制作用較地西泮為強(qiáng),需注意。

  (6)肝、腎功能不全患者慎用,青光眼患者禁用。

  【貯法】避光、密閉保存。

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