2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學》復習必備知識點(2)

氯硝西泮

　　俗稱：氯硝安定，利福全，clonopin

　　藥物簡介

　　【性狀】微黃色或淡黃色結晶性粉末;幾乎無臭，無味。在丙酮或氯仿中略溶，在甲醇或乙醇中微溶，在水中幾乎不溶。熔點237～240℃

　　【藥理及應用】其作用類似地西泮及硝西泮，但抗驚厥作用比前二者強5倍，且作用迅速。它具有廣譜抗癲癇作用。

　　口服吸收迅速，1～2小時達峰血濃度，作用可持續(xù)6～8小時。在體內大部被代謝，t1/2約22～38小時。

　　可用于各型癲癇，對舞蹈癥亦有效。對藥物引起的多動癥、慢性多發(fā)性抽搐、僵人綜合征、各類神經痛也有一定療效。

　　【用法】口服，初始量，1日0.75～1mg，分2～3次服用，以后逐漸增加;維持量，1日4～8mg，分2～3次服用。小兒，開始每日10～20μg/kg，分2～3次服用，以后逐漸遞增;維持量每日100～200μg/kg，分2～3次服用。肌內注射，1次1～2mg，1日2～4mg.靜脈注射1次1～4mg.小兒每次0.02～0.06mg/kg.癲癇持續(xù)狀態(tài)未能控制者，20分鐘后可重復原劑量2次，興奮躁動者可適當加大劑量。需要時可靜脈滴注。

　　【注意】

　　(1)最常見的不良反應有嗜睡、共濟失調及行為紊亂;有時可見焦慮、抑郁等精神癥狀及頭昏、乏力、眩暈、言語不清等。少數(shù)患者有多涎、支氣管分泌過多。偶見皮疹、復視及消化道反應。嗜睡在用藥過程中可漸消失，如與巴比妥類或撲米酮合用時，嗜睡可增加。發(fā)生行為紊亂時常需減量或停藥。長期服藥可致體重增加。

　　(2)用藥劑量須逐漸遞增至最大耐受量。停藥時亦須遞減，突然停藥可引起癲癇持續(xù)狀態(tài)。

　　(3)有報告用于合并有大發(fā)作的癲癇小發(fā)作者可加重其大發(fā)作，故應配伍應用控制大發(fā)作用的藥物。如與苯巴比妥、苯妥英鈉及硝西泮合用時，開始宜用小劑量。

　　(4)長期(1～6月)服用可產生耐受性。

　　(5)靜注時，其呼吸、心臟抑制作用較地西泮為強，需注意。

　　(6)肝、腎功能不全患者慎用，青光眼患者禁用。

　　【貯法】避光、密閉保存。

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