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地西泮
俗稱:安定,苯甲二氮,valium,diapam,stesolid,stesolin
藥物簡介
【性狀】白色或類白色的結(jié)晶性粉末;無臭,味苦。在乙醇中溶解,在水中幾乎不溶。
【藥理及應(yīng)用】本品為苯二氮類抗焦慮藥,具有抗焦慮、鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥、抗癲癇及中樞性肌肉松弛作用。其抗焦慮作用選擇性很強(qiáng),是氯氮的5倍,這可能與其選擇性地作用于大腦邊緣系統(tǒng),與中樞苯二氮受體結(jié)合而促進(jìn)γ-氨基丁酸(gaba)的釋放或促進(jìn)突觸傳遞功能有關(guān)。較大劑量時可誘導(dǎo)入睡,與巴比妥類催眠藥比較,它具有治療指數(shù)高、對呼吸影響小、對快波睡眠(rem)幾無影響,對肝藥酶無影響、大劑量時亦不引起麻醉等特點,是目前臨床上最常用的催眠藥。此外還具有較好的抗癲癇作用,對癲癇持續(xù)狀態(tài)極有效,靜脈注射時可使70%~80%的癲癇得到控制,但對癲癇小發(fā)作及小兒陣攣性發(fā)作不如硝西泮。中樞性肌肉松弛作用比氯氮強(qiáng),為其5倍,而抗驚厥作用很強(qiáng),為氯氮的10倍?诜湛,約1小時達(dá)血高峰濃度,肌注后吸收不規(guī)則而慢,靜脈注射迅速進(jìn)入中樞而生效,但快速再分布,故而持續(xù)時間短。血漿t1/2為20~50小時。經(jīng)肝臟代謝為奧沙西泮,仍有生物活性,故連續(xù)應(yīng)用可蓄積?赏高^胎盤屏障進(jìn)入胎兒體內(nèi)。主要自腎臟排出,亦可從乳汁排泄。
臨床應(yīng)用于治療:①焦慮癥及各種神經(jīng)官能癥。②失眠:尤對焦慮性失眠療效極佳。③癲癇:可與其它抗癲癇藥合用,治療癲癇大發(fā)作或小發(fā)作,控制癲癇持續(xù)狀態(tài)時應(yīng)靜脈注射。④各種原因引起的驚厥:如子癇、破傷風(fēng)、小兒高燒驚厥等。⑤腦血管意外或脊髓損傷性中樞性肌強(qiáng)直或腰肌勞損、內(nèi)鏡檢查等所致肌肉痙攣。
【用法】口服:①抗焦慮:每次2.5~5mg,每日3次。嚴(yán)重狀態(tài)時可增至每日15~30mg,分次服。②催眠:每次5~10mg,睡前服用。③抗癲癇:見本章第6節(jié)。④抗驚厥:成人每次2.5~10mg,每日2~4次。6個月以上兒童,每次0.1mg/kg,每日3次。肌內(nèi)或緩慢靜脈注射:每次10~20mg,必要時,4小時再重復(fù)1次。
【注意】
(1)本品有嗜睡、輕微頭痛、乏力、運(yùn)動失調(diào),與劑量有關(guān)。老年患者更易出現(xiàn)以上反應(yīng)。偶見低血壓、呼吸抑制、視力模糊、皮疹、尿潴留、憂郁、精神紊亂、白細(xì)胞減少。高劑量時少數(shù)人出現(xiàn)興奮不安。
(2)長期應(yīng)用可致耐受與依賴性,突然停藥有戒斷癥狀出現(xiàn)。宜從小劑量用起。
(3)青光眼、重癥肌無力等患者慎用。新生兒、哺乳期婦女、孕婦(尤其妊娠開始3個月及分娩前3個月)忌用,粒細(xì)胞減少、肝腎功能不良者慎用。老年人劑量減半。
【藥物相互作用】
(1)能增強(qiáng)其它中樞抑制藥的作用,若同時應(yīng)用應(yīng)注意調(diào)整劑量。酒精能增強(qiáng)本品作用,治療期間應(yīng)避免飲酒或含酒精的飲料。
(2)西咪替丁可抑制本品和氯氮的排泄,合用時,應(yīng)注意調(diào)整劑量。
(3)本品可增加筒箭毒、三碘季胺酚的作用,但可減弱琥珀膽堿的肌肉松弛作用。
(4)苯妥英鈉與本品合用,可減慢苯妥英鈉的代謝,而利福平又可增加本品的排泄。
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