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苯妥英鈉
俗稱:大侖丁,二苯乙內(nèi)酰脲,diphenylhydantoin,dilantin
藥物簡(jiǎn)介
【性狀】白色粉末;無(wú)臭,味苦;微有引濕性在空氣中漸漸吸收co2,分解成苯妥英;水溶液呈堿性反應(yīng),易常因部分水解而發(fā)生混濁。在水中易溶,在乙醇中溶解,在氯仿或乙醚中幾乎不溶。
【藥理及應(yīng)用】
(1)抗癲癇作用 本藥對(duì)大腦皮層運(yùn)動(dòng)區(qū)有高度選擇性的抑制作用,防止了異常放電的傳播,而抗癲癇。對(duì)大發(fā)作、局限性發(fā)作療效好、對(duì)精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作次之,對(duì)小發(fā)作無(wú)效。機(jī)制尚未完全闡明,有人認(rèn)為由于本品能穩(wěn)定細(xì)胞膜,從而減少高頻放電的擴(kuò)散。近年來(lái)證明,本品能增加腦中抑制性遞質(zhì)γ-氨基丁酸(gaba)的含量,與其抗癲癇作用亦有關(guān)。本品無(wú)催眠作用,亦對(duì)正;顒(dòng)無(wú)影響。主要用于防治癲癇大發(fā)作和精神運(yùn)動(dòng)性發(fā)作。因本品在腦組織中達(dá)有效濃度較慢,故出現(xiàn)療效緩慢,需連服數(shù)日后才始出現(xiàn)療效。而苯巴比妥的作用則出現(xiàn)較快(口服后1~2小時(shí)即顯效)。所以,控制癥狀仍以苯巴比妥為主,而維持或預(yù)防發(fā)作則以本品為佳。靜注可控制癲癇持續(xù)狀態(tài),但不良反應(yīng)較大,療效不如苯巴比妥。
(2)治療三叉神經(jīng)痛和坐骨神經(jīng)痛 有一定療效,可減少發(fā)作次數(shù)或減輕疼痛或使疼痛消失。此作用亦與其穩(wěn)定細(xì)胞膜有關(guān)。
(3)抗心律失常 為一個(gè)較好的抗心律失常藥,對(duì)心房與心室的異位節(jié)律點(diǎn)有抑制作用,亦可加速房室的傳導(dǎo),降低心肌自律性,故可用于治療室上性或室性早搏,室性心動(dòng)過(guò)速,尤適用于強(qiáng)心甙中毒時(shí)的室性心動(dòng)過(guò)速,室上性心動(dòng)過(guò)速亦可用。
(4)降壓作用對(duì)輕癥高血壓患者的血壓可降低,其療效與利尿劑、普萘洛爾、甲基多巴、利血平等的相似?诜晌,但慢而不全。一次劑量平均4~6小時(shí)達(dá)血漿峰濃度(早者3小時(shí),晚者12小時(shí))。一般口服數(shù)日方能達(dá)穩(wěn)態(tài)血濃度。肌注有刺激性,且吸收不規(guī)則。在血液中約90%與血漿蛋白結(jié)合。抗癲癇作用的有效血濃度為10~20μg/ml.可分布全身,易透過(guò)血腦屏障。主要經(jīng)肝臟代謝,經(jīng)腎排泄。t1/2為25小時(shí)。
【用法】
(1)抗癲癇 常用量,1次50~100mg,1日100~300mg;極量:1次300mg,1日500mg.宜從小劑量開始,酌情增量,但須注意避免過(guò)量。體重在30kg以下的小兒按每日5~10mg/kg給藥,分2~3次服用。用于癲癇持續(xù)狀態(tài)時(shí),每次肌注100~250mg.如患者未用過(guò)苯妥英鈉者,可用150~250mg,加5%葡萄糖注射液20~40ml,在6~10分鐘緩慢靜注。必要時(shí)經(jīng)30分鐘再注射100~150mg.
(2)治療三叉神經(jīng)痛 每次100~200mg,每日2~3次。
(3)治療心律失常 每次服100~200mg,每日2~3次。或?qū)?25~250mg加滅菌注射用水適量便溶解,于5~15分鐘內(nèi)緩慢靜注(每分鐘不超過(guò)50mg)。必要時(shí)每隔5~10分鐘重復(fù)靜注100mg,但一日總量不超過(guò)500mg.靜滴時(shí)可用相同劑量溶于5%葡萄糖注射液100ml中滴注。肌注:1日200~400mg.
(4)治療高血壓每次服100mg,1日3次。
【注意】
(1)本品副作用小,長(zhǎng)期服藥后常見眩暈、頭痛、惡心、嘔吐、厭食、皮疹等反應(yīng)。有時(shí)有牙齦增生(兒童多見,并用鈣鹽可減輕),偶見共濟(jì)失調(diào)、白細(xì)胞減少、神經(jīng)性震顫,嚴(yán)重時(shí)有視力障礙及精神錯(cuò)亂、紫癜等。
(2)久服不可驟停,否則可使發(fā)作加劇,或引起癲癇持續(xù)狀態(tài)。
(3)靜注時(shí)不宜過(guò)快,過(guò)快易致房室傳導(dǎo)阻滯、血管性虛脫、心動(dòng)過(guò)緩和呼吸抑制。
(4)本品可加速維生素d代謝,小兒長(zhǎng)期服用易引起軟骨病,可服用維生素d預(yù)防。也可引起淋巴結(jié)腫大,甚至惡性變,此時(shí)應(yīng)停藥。
(5)常見巨細(xì)胞性貧血,可能是由于本藥有抗葉酸作用所致,發(fā)生時(shí)可加用葉酸和維生素b12.偶見白細(xì)胞減少,再生障礙性貧血罕見。長(zhǎng)期使用應(yīng)定期檢查血象。
(6)孕婦和哺乳期婦女慎用。
(7)肝臟疾患或先天性肝微粒體酶缺乏時(shí),血中苯妥英鈉濃度升高,與肝微粒體酶誘導(dǎo)劑苯巴比妥、酰胺咪嗪、葉酸合用,或口服吸收不良時(shí),血藥濃度降低所以應(yīng)注意調(diào)整劑量。
【貯法】本品極易潮解,應(yīng)避濕、避光保存。
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