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開發(fā)新藥的途徑
1.根據(jù)有效藥物的植物分類學尋找近親品種進行篩選。如甘味藥(人參、黨參、黃芪)能補能緩,是因其大部分所含成份都是機體代謝所需要的營養(yǎng)物質,如氨基酸、糖類、甙類、維生素等。
2.對現(xiàn)有藥物進行化學結構改造(半合成)或改變劑型,以獲得高效低毒應用方便的藥物。從有效藥物化學結構與藥理活性關系推斷,定向合成系列產(chǎn)品篩選。
3.對內體抗病物質(蛋白質)利用DNA重組技術(DNA的特異性基因片段的分離和植入細菌或酵母細胞快速生長,以獲得所需的蛋白質藥物的篩選)。
肝素的體內過程
肝素是帶大量陰電荷的大分子,口服不被吸收。常靜脈給藥,60%集中于血管內皮,大部分經(jīng)網(wǎng)狀內皮系統(tǒng)破壞,極少以原形從尿排出。肝素抗凝活性t1/2與給藥劑量有關,靜脈注射100,400,800U/kg,抗凝活性t1/2分別為1,2.5和5小時。肺栓塞、肝硬化患者t1/2延長。
肝素的臨床應用
1.血栓栓塞性疾病,防止血栓形成與擴大,如深靜脈血栓、肺栓塞、腦栓塞以及急性心肌梗塞。
2.彌漫性血管內凝血(DIC),應早期應用,防止因纖維蛋白原及其他凝血因子耗竭而發(fā)生繼發(fā)性出血。
3.心血管手術、心導管、血液透析等抗凝。
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