2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學》復習必備知識點(27)

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β受體阻斷藥

　　β受體阻斷藥能選擇性地與β受體結(jié)合，從而拮抗神經(jīng)遞質(zhì)和兒茶酚胺對β受體的激動作用。

　　【藥理作用】

　　1.β受體阻斷作用

　　(1)心血管系統(tǒng)能減弱或阻斷腎上腺素受體激動藥對心臟作用，使心臟興奮性和自律性降低，表現(xiàn)為心率減慢、收縮力減弱、心輸出量減少、心肌耗氧量下降;機體交感張力較高如應激、運動時效果更明顯。

　　(2)支氣管平滑肌阻斷β2受體，支氣管平滑肌收縮，使呼吸道阻力增加。但這種作用較弱，對正常人影響較小。

　　(3)其他抑制糖原和脂肪分解，抑制腎素的釋放。

　　2.內(nèi)在擬交感活性有些β受體阻斷藥除能阻斷受體外，還對β受體有一定激動作用，稱內(nèi)在擬交感活性。這種作用常被其受體阻斷作用所掩蓋，不易被觀察到。一般認為具有內(nèi)在擬交感活性的β受體阻斷藥作用較弱，但可減少由于β受體阻斷而致的支氣管收縮、心力衰竭和房室傳導阻滯等不良反應。

　　3.膜穩(wěn)定作用 指藥物抑制細胞膜對離子的通透性，降低細胞膜的電活動。

　　【臨床應用】

　　1.高血壓

　　2.心律失常

　　3.缺血性心臟病

　　4.擴張型心肌病

　　5.甲狀腺功能亢進

　　6.偏頭痛

　　【不良反應與禁忌證】支氣管哮喘患者使用β受體阻斷藥后，會誘發(fā)或加重哮喘的急性發(fā)作，導致患者死亡，因此本類患者禁用或慎用，即使選擇性β1受體阻斷藥，也有很大風險。

腎上腺素受阻斷藥

　　α受體阻斷藥

　　目前臨床使用的α受體阻斷藥主要是非選擇性僅受體阻斷藥和選擇性α1受體阻斷藥。α受體阻斷藥與腎上腺素合用時，由于阻斷了僅受體，腎上腺素的縮血管作用被取消，而激動β受體的舒血管作用仍然存在，故血壓下降，這種將腎上腺素的升壓作用翻轉(zhuǎn)為降壓的現(xiàn)象，稱為“腎上腺素作用的翻轉(zhuǎn)”。對主要作用于α受體的去甲腎上腺素，只能減弱或取消其升壓反應而無“翻轉(zhuǎn)作用”。對主要作用于β受體的異丙腎上腺素的降壓作用無影響。

　　β受體阻斷藥

　　β受體阻斷藥能選擇性地與β受體結(jié)合，從而拮抗神經(jīng)遞質(zhì)和兒茶酚胺對β受體的激動作用。

　　【藥理作用】

　　1.β受體阻斷作用

　　(1)心血管系統(tǒng)能減弱或阻斷腎上腺素受體激動藥對心臟作用，使心臟興奮性和自律性降低，表現(xiàn)為心率減慢、收縮力減弱、心輸出量減少、心肌耗氧量下降;機體交感張力較高如應激、運動時效果更明顯。

　　(2)支氣管平滑肌阻斷β2受體，支氣管平滑肌收縮，使呼吸道阻力增加。但這種作用較弱，對正常人影響較小。

　　(3)其他抑制糖原和脂肪分解，抑制腎素的釋放。

　　2.內(nèi)在擬交感活性有些β受體阻斷藥除能阻斷受體外，還對β受體有一定激動作用，稱內(nèi)在擬交感活性。這種作用常被其受體阻斷作用所掩蓋，不易被觀察到。一般認為具有內(nèi)在擬交感活性的β受體阻斷藥作用較弱，但可減少由于β受體阻斷而致的支氣管收縮、心力衰竭和房室傳導阻滯等不良反應。

　　3.膜穩(wěn)定作用 指藥物抑制細胞膜對離子的通透性，降低細胞膜的電活動。

　　【臨床應用】

　　1.高血壓

　　2.心律失常

　　3.缺血性心臟病

　　4.擴張型心肌病

　　5.甲狀腺功能亢進

　　6.偏頭痛

　　【不良反應與禁忌證】支氣管哮喘患者使用β受體阻斷藥后，會誘發(fā)或加重哮喘的急性發(fā)作，導致患者死亡，因此本類患者禁用或慎用，即使選擇性β1受體阻斷藥，也有很大風險。

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