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2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》考試輔導(dǎo)精華(1)

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常用磺胺類藥物

  磺胺類藥物的抗菌譜和抗菌活性基本相同,主要差別在于它們的藥動(dòng)學(xué)性質(zhì)不同,根據(jù)t1/2可分為3個(gè)類型:

  ①短效磺胺類,如磺胺異嗯唑和磺胺二甲嘧啶;

  ②中效磺胺類,如磺胺嘧啶和磺胺甲噁唑;

  ③長(zhǎng)效磺胺類,如磺胺問甲氧嘧啶和磺胺多辛。

喹諾酮類藥物的共性

  【體內(nèi)過程】大多數(shù)藥物主要是以原形經(jīng)腎小管分泌或腎小球?yàn)V過由腎臟排出。培氟沙星、諾氟沙星和環(huán)丙沙星尿中排出量較少,約在11%~44%,其余藥物則約為50%一90%。

  【藥理作用】喹諾酮類藥物為殺菌劑,殺菌濃度與抑菌濃度相同或?yàn)橐志鷿舛鹊?—4倍。

  【臨床應(yīng)用】

  1.泌尿生殖道感染喹諾酮類抗菌藥可用于治療腸桿菌科、變形桿菌屬、銅綠假單胞菌等所致的上、下尿路感染。

  2.腸道感染可用于彎曲菌屬、產(chǎn)毒大腸埃希菌、志賀菌屬和沙門菌屬導(dǎo)致腹瀉、胃腸炎和細(xì)菌性痢疾。

  3.呼吸道感染常用于肺炎球菌、流感嗜血桿菌或他莫拉菌引起的支氣管炎和鼻竇炎,革蘭陰性桿菌和金黃色葡萄球菌所致的肺炎和支氣管感染。

  4.其他除諾氟沙星外的其他喹諾酮類均可用于骨骼系統(tǒng)感染、皮膚軟組織感染、化膿性腦膜炎和由克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬所致的敗血癥。

  【不良反應(yīng)】

  1.消化道反應(yīng)是最常見的不良反應(yīng),以培氟沙星和環(huán)丙沙星為多見,多數(shù)表現(xiàn)為食欲減退、消化不良、惡心等,少數(shù)患者也可表現(xiàn)為嘔吐、腹瀉、味覺異常,發(fā)生率為2%~20%,大多程度較輕,只有少數(shù)患者需停藥。氧氟沙星可致偽膜性腸炎。

  2.神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)發(fā)生率僅次于胃腸道,表現(xiàn)為失眠、頭暈、頭痛。

  3.變態(tài)反應(yīng)可出現(xiàn)血管神經(jīng)性水腫、皮膚瘙癢和皮疹等過敏癥狀,平均發(fā)生率為0.6%,偶見過敏性休克。

  4.光過敏反應(yīng)和光毒性反應(yīng) 以后者較為多見。臨床表現(xiàn)為皮膚輕度紅斑直至廣泛嚴(yán)重的皰疹,直接或間接暴露于陽(yáng)光或紫外線下均可引起。

  5.對(duì)心臟病患者的反應(yīng) 莫西沙星、加替沙星、左氧氟沙星和司帕沙星等可引起心臟病患者的 Q—T間期延長(zhǎng),應(yīng)避免與能使Q—T間期延長(zhǎng)的藥物合用。

  6.肌肉、骨骼系統(tǒng)反應(yīng)可致患者關(guān)節(jié)病變、肌腱炎或肌腱斷裂等。

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