2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》考試輔導(dǎo)精華（3）

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藥物的排泄

　　血液循環(huán)中的藥物或代謝物經(jīng)機(jī)體的排泄器官或分泌器官排出體外的過程叫藥物的排泄。腎臟是藥物排泄的主要臟器，其他還有膽道、腸道、唾液腺、乳腺、汗腺、肺、皮膚等。

　　經(jīng)腎臟，藥物以及代謝物排泄有3種方式：腎小球?yàn)V過、腎小管主動分泌和腎小管重吸收。

　　藥物經(jīng)肝臟的轉(zhuǎn)化，生成極性較強(qiáng)的水溶液性代謝物，經(jīng)膽汁排泄。

　　腸道也是藥物和其代謝物的主要排泄途徑。經(jīng)腸道排泄的藥物，主要來源于口服后，腸道中未吸收的部分和由膽汁排泄到腸道和腸黏膜分泌排入腸道的部分。

　　藥物排泄速度的快慢可直接影響藥物的作用強(qiáng)度和持續(xù)時間。

藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)

　　藥物的吸收、分布和排泄都涉及跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。生物膜是細(xì)胞膜和細(xì)胞內(nèi)各種細(xì)胞器膜的總稱。 藥物從生物膜的一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)到膜的另一側(cè)，稱為藥物的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。根據(jù)耗能與否，分為被動轉(zhuǎn)運(yùn)(passive transport)和主動轉(zhuǎn)運(yùn)(active transport)。

　　(一)被動轉(zhuǎn)運(yùn)

　　1.簡單擴(kuò)散藥物利用生物膜的脂溶性，進(jìn)行順濃度差的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)。

　　2.孔道轉(zhuǎn)運(yùn)生物膜上有水通道和蛋白分子通道，包括水和一些蛋白質(zhì)等，經(jīng)過通道進(jìn)行轉(zhuǎn)運(yùn)。

　　(二)載體轉(zhuǎn)運(yùn)

　　載體轉(zhuǎn)運(yùn)(carrier transport)是指藥物與細(xì)胞膜上的載體結(jié)合后，才能轉(zhuǎn)運(yùn)到膜的另一側(cè)的跨膜轉(zhuǎn)、運(yùn)。包括主動轉(zhuǎn)運(yùn)和易化擴(kuò)散。

　　(1)主動轉(zhuǎn)運(yùn)(active transport) 藥物不依賴于膜兩側(cè)的濃度差的跨膜轉(zhuǎn)運(yùn)，藥物由濃度低的一側(cè)向高的一側(cè)轉(zhuǎn)運(yùn)，成為逆濃度轉(zhuǎn)運(yùn)。

　　(2)易化擴(kuò)散(facilitated diffusion) 易化擴(kuò)散是借助于膜內(nèi)特殊載體(通透酶)的一種轉(zhuǎn)運(yùn)方式，又稱載體轉(zhuǎn)運(yùn)。

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