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藥物的排泄
血液循環(huán)中的藥物或代謝物經(jīng)機體的排泄器官或分泌器官排出體外的過程叫藥物的排泄。腎臟是藥物排泄的主要臟器,其他還有膽道、腸道、唾液腺、乳腺、汗腺、肺、皮膚等。
經(jīng)腎臟,藥物以及代謝物排泄有3種方式:腎小球濾過、腎小管主動分泌和腎小管重吸收。
藥物經(jīng)肝臟的轉化,生成極性較強的水溶液性代謝物,經(jīng)膽汁排泄。
腸道也是藥物和其代謝物的主要排泄途徑。經(jīng)腸道排泄的藥物,主要來源于口服后,腸道中未吸收的部分和由膽汁排泄到腸道和腸黏膜分泌排入腸道的部分。
藥物排泄速度的快慢可直接影響藥物的作用強度和持續(xù)時間。
藥物的跨膜轉運
藥物的吸收、分布和排泄都涉及跨膜轉運。生物膜是細胞膜和細胞內各種細胞器膜的總稱。 藥物從生物膜的一側轉運到膜的另一側,稱為藥物的跨膜轉運。根據(jù)耗能與否,分為被動轉運(passive transport)和主動轉運(active transport)。
(一)被動轉運
1.簡單擴散藥物利用生物膜的脂溶性,進行順濃度差的跨膜轉運。
2.孔道轉運生物膜上有水通道和蛋白分子通道,包括水和一些蛋白質等,經(jīng)過通道進行轉運。
(二)載體轉運
載體轉運(carrier transport)是指藥物與細胞膜上的載體結合后,才能轉運到膜的另一側的跨膜轉、運。包括主動轉運和易化擴散。
(1)主動轉運(active transport) 藥物不依賴于膜兩側的濃度差的跨膜轉運,藥物由濃度低的一側向高的一側轉運,成為逆濃度轉運。
(2)易化擴散(facilitated diffusion) 易化擴散是借助于膜內特殊載體(通透酶)的一種轉運方式,又稱載體轉運。
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