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藥物的吸收
吸收是指藥物由給藥部位進(jìn)入血液循環(huán)的過程。除血管內(nèi)給藥外,其他給藥途徑都存在藥物的吸收過程。通常用吸收速率和程度表示。
(一)吸收
臨床常用的血管外給藥途徑有:消化道給藥、注射給藥、呼吸道給藥和皮膚黏膜給藥。
1.消化道吸收臨床常采用口服給藥,具有方便、安全、經(jīng)濟(jì)優(yōu)點(diǎn)。
2.注射部位的吸收 臨床常采用肌內(nèi)注射(intramuscularly,im)和皮下注射(subcutaneously,sc)。
3.肺部吸收揮發(fā)性或氣體性藥物通過肺上皮細(xì)胞或氣管黏膜吸收。
4.經(jīng)皮吸收期望在局部發(fā)揮藥物作用,常采用局部給藥。
(二)影響吸收的因素
影響藥物吸收的因素很多,主要有藥物的理化性質(zhì)、藥物劑型、生理病理等因素。
1.藥物的理化性質(zhì):一般而言,弱酸性藥物在胃中易吸收,而弱堿性藥物在小腸中吸收。由于小腸吸收面積大,藥物吸收以小腸為主。
2.藥物劑型:藥物制劑的釋放速率和在胃腸中的溶解速率影響藥物的吸收速率和程度。
3.首過消除:某些藥物在通過胃腸黏膜和肝臟時(shí),部分可被代謝失活,進(jìn)人體循環(huán)藥量減少,稱首過消除(first pass elimination)或首過效應(yīng)(first—pass effect)。
4.吸收環(huán)境:其主要涉及胃腸內(nèi)容物、胃腸液酸堿度、胃腸蠕動(dòng)和排空、血流量等。
藥物的分布
藥物進(jìn)入血液后,再隨血液運(yùn)至機(jī)體各組織,稱為藥物的分布。
藥物分布有明顯的規(guī)律性:
、偎幬锸紫确植加谀X、心、肝、腎等血流量相對較大的器官組織,然后再分布到肌肉、皮膚或脂肪等血流量相對較小的組織,這種現(xiàn)象稱為藥物再分布。硫噴妥鈉因高脂溶性,給藥后快速進(jìn)入腦組織,產(chǎn)生麻醉效應(yīng);然后向脂肪組織轉(zhuǎn)運(yùn),作用消失。
、谒幬镌隗w內(nèi)分布是有選擇性的,碘集中分布于甲狀腺組織,鏈霉素主要分布于細(xì)胞外液,灰黃霉素以脂肪、皮膚和毛發(fā)的等組織分布較多,能沉積在皮膚角質(zhì)和新生的毛發(fā)、指(趾)甲角質(zhì)部分。
影響藥物分布因素主要有:藥物與血漿蛋白結(jié)合和體內(nèi)特殊屏障等。
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