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2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》考試輔導(dǎo)精華(11)

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第二章 藥物代謝動力學(xué)

1.藥物的體內(nèi)過程

(1)藥物的吸收及其影響因素
(2)藥物分布及其影響因素
(3)藥物代謝過程、代謝酶系、酶誘導(dǎo)劑和抑制劑
(4)藥物排泄途徑及其影響因素

2.藥動學(xué)參數(shù)

血藥濃度-時間曲線下面積、峰濃度、達峰時間、半衰期、生物利用度、表觀分布容積、穩(wěn)態(tài)血藥濃度及其臨床意義

第一節(jié) 藥物的體內(nèi)過程

2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》考試輔導(dǎo)精華(11)

  藥物吸收、分布和排泄僅是藥物在體內(nèi)位置的遷移——藥物轉(zhuǎn)運;

  藥物代謝是藥物在體內(nèi)發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的變化——藥物轉(zhuǎn)化,其產(chǎn)物稱為代謝產(chǎn)物。

  代謝和排泄是藥物在體內(nèi)不斷消失的過程——藥物消除。

  1.藥物吸收及影響的因素

  (1)吸收——藥物從給藥部位進入血液循環(huán)的過程——除靜脈給藥外,其它途徑均存在吸收過程。

  血管外給藥途徑——消化道給藥、注射給藥、呼吸道給藥和皮膚黏膜給藥。

  1)消化道吸收:

 、倏谇晃铡杆,起效快,無首過消除。如:硝酸甘油舌下含片——心絞痛急性發(fā)作。

 、谖肝铡

 、坌∧c吸收——主要部位。

 、苤蹦c吸收:非清醒狀態(tài),或嘔吐,尤其兒童不宜口服時可考慮直腸給藥。

  【補充】為什么小腸是藥物吸收的主要部位?TANG

  吸收面積大(小腸長5~7米,面積有120平方);

  小腸血流豐富;

  pH(4.8-8.2)適當(dāng),既適合酸性、又適合堿性藥物的吸收。

  2)注射部位的吸收:

  ① 肌內(nèi)注射:吸收速率取決于注射部位的血流量。

  ② 皮下注射:吸收緩慢,較為恒定,可維持穩(wěn)定的藥效。僅適用于對組織沒有刺激的藥物。

 、 其他注射給藥:包括動脈注射和鞘內(nèi)注射(將藥物注射到脊髓的蛛網(wǎng)膜下腔,如進行脊髓麻醉)。

  3)肺部吸收:揮發(fā)性或氣體性藥物通過肺上皮細(xì)胞或氣管黏膜吸收。

  4)經(jīng)皮吸收:局部給藥,吸收的速率和程度取決于用藥的面積、藥物的脂溶性及皮膚受損情況。

  (2)影響吸收的因素

  1)藥物的理化性質(zhì)

  2)藥物的劑型

  3)首過(關(guān))消除

  4)吸收環(huán)境

  1>藥物的理化性質(zhì):弱酸性藥物在胃中易吸收,弱堿性藥物在小腸中吸收。

  規(guī)律:酸酸堿堿促吸收,酸堿堿酸促排泄(TANG)。

  【解釋】酸性藥在酸性環(huán)境中易吸收,堿性藥物在堿性環(huán)境中易吸收;而酸性藥物在堿性環(huán)境易排泄,堿性藥物在酸性環(huán)境中易排泄。

  2>藥物的劑型:

  如:同為注射劑,水溶液吸收迅速,而混懸劑、油劑和植入片吸收慢,作用持久。

  3>首過(關(guān))消除——重要考點!

  某些口服藥物在通過胃腸黏膜及肝臟時,部分被代謝失活,進入體循環(huán)的藥量減少,療效降低的現(xiàn)象。

  具有明顯首過消除的藥物——硝酸甘油、普萘洛爾、利多卡因、嗎啡、維拉帕米、氯丙嗪、丙米嗪。

  首過消除意義【重要!】:

  口服制劑具有明顯的首過消除——首過消除特別明顯的藥物不宜采取口服給藥。

  注射給藥、舌下給藥、吸入給藥等可避免。

  直腸給藥不能完全消除首過消除。

  4)吸收環(huán)境

  涉及胃腸內(nèi)容物、胃腸液酸堿度、胃腸蠕動和排空、血流量。

  食物延緩——利福平、異煙肼、四環(huán)素的吸收;

  脂肪性食物增加——灰黃霉素的吸收。

  2.藥物分布及其影響因素

  (1)概念:藥物進入血液后,隨血液運至機體各組織的過程。

  規(guī)律:

 、偈紫确植加谀X、心、肝、腎等血流量相對較大的器官組織,然后再分布到肌肉、皮膚或脂肪等血流量相對較小的組織。

  ②選擇性:碘——甲狀腺組織,鏈霉素——細(xì)胞外液,灰黃霉素——脂肪、皮膚和毛發(fā)。

  (2)影響因素

  ① 藥物與血漿蛋白結(jié)合

2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》考試輔導(dǎo)精華(11)

  藥物與血漿蛋白結(jié)合選擇性差,當(dāng)理化性質(zhì)相近的藥物聯(lián)合用藥時,將出現(xiàn)與【蛋白結(jié)合競爭】現(xiàn)象。

  即使兩藥都在正常治療量,也可使其中的一種藥物游離濃度升高。

  如:服用雙香豆素后,再服用保泰松,可使血中雙香豆素游離濃度成倍增加,抗凝作用增強——滲血,甚至出血不止。

 、 機體特殊屏障

  1)血腦屏障

  是保護大腦的生理屏障。只有分子量較小、脂溶性較高的藥物才有可能進入腦組織。

  2)胎盤屏障

  概念:由胎盤將母體血液與胎兒血液隔開的屏障。

  特點:通透性與一般生物膜無明顯的差別,幾乎所有藥物均可通過,無屏障作用----形同虛設(shè)!TANG

  意義:凡對胎兒有影響的藥物,孕婦應(yīng)禁用或慎用。

  3)血眼屏障:是血液與視網(wǎng)膜,血液與房水,血液與玻璃體屏障的總稱。脂溶性藥物及分子量小于100的水溶性藥物易于通過。

  一般全身給藥,在眼內(nèi)難以達到有效濃度,往往采用局部滴眼和眼周給藥。

  3.藥物的代謝(生物轉(zhuǎn)化)——藥物進入機體后,發(fā)生化學(xué)結(jié)構(gòu)的改變。

  主要器官——肝臟(為什么?——肝臟藥酶種類最多,含量豐富;往往將肝藥酶看成藥酶的代稱)

  其次:腎臟、腸、肺和腦。

  (1)代謝過程(氧化、還原、水解、結(jié)合)

  藥物代謝過程分為2個時相:

  I相:包括氧化、還原、水解,使藥物分子結(jié)構(gòu)中引入極性基團,如羥基、羧基等。

 、蛳啵簽榻Y(jié)合反應(yīng),將藥物分子結(jié)構(gòu)中的極性基團與體內(nèi)的葡萄糖醛酸等結(jié)合,生成極性大、易溶于水的結(jié)合物排出體外。

  (2)代謝酶系——肝藥酶:肝臟微粒體細(xì)胞色素P450酶系。

  酶誘導(dǎo)劑

  酶抑制劑

 、 酶誘導(dǎo)劑:能使酶活性增強的藥物。

  如:苯巴比妥、苯妥英鈉、利福平、灰黃霉素和地塞米松——誘導(dǎo)P450酶的活性,加速自身或其他藥物的代謝——藥物效應(yīng)減弱。

  【口訣TANG】灰黃土地誘惑大,兩本就能取一利。

 、 酶抑制劑:能使酶活性減弱的藥物。

  如:酮康唑、氯霉素、吩噻嗪類、別嘌醇、西咪替丁——抑制P450酶的活性,降低其他藥物的代謝——藥物效應(yīng)增強。

  【口訣TANG】酮氯吩別多可惜,情緒難免受抑制。

  注意:

  藥酶誘導(dǎo)劑——藥物效應(yīng)減弱!

  藥酶抑制劑——藥物效應(yīng)增強!

  4.藥物排泄途徑及影響因素

  (1)排泄途徑

  1)主要:腎臟;

  2)次要:膽道、腸道、唾液腺、乳腺、汗腺、肺、皮膚。

  1)腎臟排泄——主要。

  堿化尿液使酸性藥物在尿中離子化,或酸化尿液則使堿性藥物在尿中離子化,加速排泄——藥物中毒常用的解毒方法。

  酸酸堿堿促吸收,酸堿堿酸促排泄(TANG)。

  2)膽汁排泄:有的藥物在肝細(xì)胞內(nèi)與葡萄糖醛酸結(jié)合后分泌到膽汁中,到小腸中被水解,其游離藥物可經(jīng)腸黏膜上皮細(xì)胞吸收,經(jīng)門靜脈重新進人體循環(huán)——肝腸循環(huán)——重要!

  意義:肝腸循環(huán)使藥物排泄減慢,維持時間延長。

  存在肝腸循環(huán)的藥物——洋地黃毒苷、嗎啡、地西泮、炔雌醇——血藥濃度維持時間延長。

  3)腸道排泄——也是主要排泄途徑。

  藥物經(jīng)腸道排泄后,應(yīng)用不被吸收或不被消化的物質(zhì),通過其在腸道中吸附藥物,加速藥物排出體外,在臨床上,是一項有效的解毒措施。

  例如:口服活性炭——加速地高辛排泄。

  4)其他途徑——唾液、乳汁(嗎啡、丙硫氧嘧啶)、淚液、汗液。

  代謝滅活,進入體循環(huán)的藥量減少

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