2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》考試輔導(dǎo)精華（12）

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烷基化簡介

　　烷基化是烷基由一個分子轉(zhuǎn)移到另一個分子的過程。是化合物分子中引入烷基(甲基、乙基等)的反應(yīng)。如汞在微生物作用下在底質(zhì)下會烷基化生成甲基汞或二甲基汞。工業(yè)上常用的烷基化劑有烯烴、鹵烷、硫酸烷酯等。鉛的烷基化產(chǎn)物為烷基鉛，其中四乙基鉛常作為汽油添加劑，作防爆劑。

　　在標(biāo)準(zhǔn)的煉油過程，烷基化系統(tǒng)在催化劑(磺酸或者氫氟酸)的作用下，將低分子量烯烴(主要由丙烯和丁烯組成)與異丁烯結(jié)合起來，形成烷基化物(主要由高級辛烷，側(cè)鏈烷烴組成)。烷基化物是一種汽油添加劑，具有抗爆作用并且燃燒后產(chǎn)生清潔的產(chǎn)物。烷基化物的辛烷值由所用的烯烴種類和采用的反應(yīng)條件有關(guān)。

　　大部分原油僅含有有10%-40%可直接用于汽油的烴類。精煉廠使用裂解加工，將高分子量的烴類轉(zhuǎn)變成小分子量易揮發(fā)的產(chǎn)物。聚合反應(yīng)將小分子的氣態(tài)烴類轉(zhuǎn)變成液態(tài)的可用于汽油的烴類。烷基化反應(yīng)將小分子烯烴和側(cè)鏈烷烴轉(zhuǎn)變成更大的具有高辛烷值的側(cè)鏈烷烴。

　　將裂解，聚合和烷基化相結(jié)合的過程可以將原油的70%轉(zhuǎn)變?yōu)槠彤a(chǎn)物。另一些高級的加工過程，例如烷烴環(huán)化和環(huán)烷脫氫可以獲得芳烴，也可以增加汽油辛烷值。現(xiàn)代化煉油過程可以將輸入的原油完全轉(zhuǎn)變?yōu)槿剂闲彤a(chǎn)物。

劑型因素對藥效的影響

　　(1)劑型決定著給藥途徑和方法，直接影響藥物吸收速度和程度，必然影響藥效。不同給藥途徑的藥物吸收一般按下列順序由快到慢：靜脈注射>吸入給藥>肌內(nèi)注射>皮下注射>直腸或舌下給藥>口服液體藥劑>口服固體藥劑>皮膚給藥。

　　(2)藥物的理化性質(zhì)。藥物的吸收不決定于其在胃腸道的總濃度，而是取決于可吸收的，即非解離的藥物濃度，也就是取決于藥物的pka值與吸收部位的ph值。同時，藥物脂溶性愈大則愈易吸收;溶解速率愈大愈吸收得快。對難溶性固體藥物而言，其粉末愈細(xì)，粒徑愈小，比表面積愈大，溶解速度愈快，藥物吸收速度也愈快，吸收量愈多，藥效就愈好。

　　(3)賦形劑。制備藥劑時，往往要用某些賦形劑，他們不僅影響到生產(chǎn)工藝及制劑的外觀性質(zhì)，如：硬度、粘度、光澤、顏色、味道等方面，而且會改變制劑的溶出速率、生物利用度，從而影響制劑的療效。例如：乳糖是一種比較理想的常用賦形劑，用于睪丸酮片，有加速吸收的作用;而用于異煙肼片，其療效完全被乳糖阻礙。

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