2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》考試輔導(dǎo)精華（20）

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第十一章 抗帕金森病藥

　　第一節(jié) 左旋多巴

　　一、體內(nèi)過程

　　左旋多巴口服后可由小腸吸收，血藥濃度達(dá)峰值時間為0.5～2小時，血漿t1/2為1～3小時�？诜战�(jīng)門靜脈入肝臟后，即有大部分藥物被脫羧，轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶?還有—部分在腸、心、腎中被脫羧生成多巴胺。外周多巴胺不易進(jìn)入腦內(nèi)，因而進(jìn)入中樞的左旋多巴尚不足用量的1%。而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反應(yīng)的原因。進(jìn)入腦內(nèi)的左旋多巴，在中樞多巴脫羧酶作用下，可轉(zhuǎn)化為多巴胺。

　　二、藥理作用及臨床應(yīng)用

　　(一)杭帕金森病 左旋多巴進(jìn)入腦內(nèi)后轉(zhuǎn)化為多巴胺，可補充腦內(nèi)多巴胺含量不足，發(fā)揮抗帕金森病作用。經(jīng)本品治療后，約75%的患者可獲較好療效。其作用特點為：

　　1.對輕癥及年輕患者療效較好，而重癥及年老患者療效較差。

　　2.對肌肉僵直及運動困難療效較好，而對肌肉震顫療效較差。

　　3.作用較慢，用藥2～3周出現(xiàn)療效，1～6月才獲最大療效。

　　4.作用較持久。

　　5.對其他原因引起的帕金森綜合征也有效，但對吩噻嗪類等抗精神病藥所引起者則無效。

　　(二)治療肝昏迷 左旋多巴能在腦內(nèi)轉(zhuǎn)化為去甲腎上腺素，使正常神經(jīng)活動得以恢復(fù)，患者可從昏迷狀態(tài)下蘇醒。僅作短時治療。

　　第二節(jié) 卡比多巴

　　【藥理作用及臨術(shù)應(yīng)用】

　　卡比多巴為α—甲基多巴肼的左旋體，具有較強(qiáng)的抑制L—芳香氨基酸脫羧酶的活性。本品不易進(jìn)入腦內(nèi)，故與左旋多巴合用時，僅能抑制外周多巴脫羧酶，可減少左旋多巴外周脫羧為多巴胺，使進(jìn)入腦內(nèi)的左旋多巴濃度明顯升高，同時也使其不良反應(yīng)顯減少。本品單獨應(yīng)用時并無治療意義。常將卡比多巴與左旋多巴按1：10劑量合用，可在左旋多巴的有效劑量減少75%。

　　第三節(jié) 苯海索

　　【藥理作用及臨床應(yīng)用】

　　苯海索又稱安坦，可阻斷中樞膽堿受體，減少紋狀體中乙酰膽堿作用。其外周抗膽堿作用為阿托品的1/10～1/2�？拐痤澂熜л^好，但改善僵直及動作比較差，對某些繼發(fā)性癥狀如過度流涎有改善作用。

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