2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》考試輔導(dǎo)精華（18）

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第四章 循環(huán)系統(tǒng)藥物

　　第一節(jié)、非選擇性β受體阻滯劑

　　1. 鹽酸普萘洛爾(結(jié)構(gòu)，性質(zhì)，作用，記住化學(xué)名)

　　【結(jié)構(gòu)】

　　【化學(xué)名】1-異丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇鹽酸鹽

　　遇光易變質(zhì);水溶液為弱酸性

　　普萘洛爾對熱穩(wěn)定，對光、酸不穩(wěn)定 → 在酸性溶液中側(cè)鏈氧化分解。

　　用于治療心絞痛、竇性心動過速、心房撲動及顫動等室上性心動過速，也可用于房性或室性早搏及高血壓的治療。

　　第二節(jié) 鈣通道阻滯劑

　　(一) 選擇性鈣通道阻滯劑

　　1. 硝苯地平(Nifedipine)(作用)

　　能抑制心肌對鈣離子的攝取，降低心肌興奮-收縮偶聯(lián)中ATP酶的活性，降低心肌耗氧量，能顯著擴(kuò)張冠狀動脈。同時能擴(kuò)張外周動脈，降低血壓。用于預(yù)防和治療冠心病、心絞痛、特別是變異型心絞痛和冠狀動脈痙攣所致的心絞痛，對呼吸功能無不良影響，還用于治療各種類型高血壓。

　　(二) 鉀通道阻滯劑(作用機(jī)制，代謝特點(diǎn))

　　1. 鹽酸胺碘酮(Amiodarone Hydrochloride，乙胺碘呋酮，胺碘達(dá)隆)

　　【體內(nèi)代謝】本品口服吸收慢，生物利用度不高，起效極慢，一般在一周左右才出現(xiàn)作用，半衰期長達(dá)9.33—44天，體內(nèi)分布廣泛，可在多種器官組織蓄積，主要代謝物為氮上脫乙基產(chǎn)物，該代謝物也具有相似藥理活性。

　　【臨床應(yīng)用】本品為延長動作電位時程藥物的典型代表，具有廣譜抗心律失常作用，可用于其他藥物治療無效的嚴(yán)重心律失常。

　　第四節(jié) 血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑及血管緊張素II受體拮抗劑

　　1. 卡托普利(Captopril，開博通)

　　作用機(jī)制：血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑

　　第五節(jié) NO供體藥物

　　主要用途：NO供體藥物在體內(nèi)釋放出外源性NO分子，是臨床上治療心絞痛的藥物

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