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第十六章 抗心律失常藥
第一節(jié) 抗心律失常藥的分類
I類 鈉通道阻滯藥
IA類 適度阻滯鈉通道，如奎尼丁、普魯卡因胺和丙吡胺等。
IB類 輕度阻滯鈉通道，如利多卡因、苯妥英鈉、美西律、妥卡尼等。
IC類 明顯阻滯鈉通道，如氟卡尼、普羅帕酮。
II類 β腎上腺素受體阻斷藥如普萘洛爾。
III類 選擇性延長(zhǎng)復(fù)極的藥物，如胺碘酮。
IV類 鈣拮抗藥，如維拉帕米。
第二節(jié) 利多卡因
一、藥理作用
利多卡因抑制Na+內(nèi)流，促進(jìn)K+外流，僅對(duì)希—普系統(tǒng)有作用。
(—)降低自律性 治療濃度能降低普肯耶纖維自律性。
(二)傳導(dǎo)速度 治療濃度對(duì)傳導(dǎo)速度沒有影響，但當(dāng)血K+升高而血液偏酸時(shí)利多卡因能減慢傳導(dǎo)。當(dāng)血K+降低或心肌部分除極時(shí)，利多卡因可因促K+外流使普肯耶纖維超極化(靜息電位下移)而加速傳導(dǎo)速度。高濃度利多卡因可明顯抑制0相上升速率而減慢傳導(dǎo)。
(三)縮短不應(yīng)期 可縮短普肯耶纖維及心室肌的APD、ERP，但以APD縮短更為明顯，故相對(duì)延長(zhǎng)ERP。
二、臨床應(yīng)用
用于室性心律失常如急性心肌梗死及強(qiáng)心苷所致的室性期的收縮、室性心動(dòng)過速及心室顫動(dòng)的治療。
第三節(jié) 普萘洛爾
一、藥理作用
(一)降低自律性 普萘洛爾可降低竇房結(jié)、心房傳導(dǎo)纖維及普肯耶纖維的自律性。
(二)傳導(dǎo)速度 普萘洛爾在阻斷β受體時(shí)的濃度下，并不影響傳導(dǎo)速度。隨著劑量增大，則有膜穩(wěn)定作用，此時(shí)藥物能明顯減慢房室結(jié)及普肯耶纖維的傳導(dǎo)速度。
(三)不應(yīng)期 治療濃度可使普肯耶纖維的APD及ERP縮短，高濃度則可延長(zhǎng)之。對(duì)房室結(jié)ERP則有明顯延長(zhǎng)作用。
二、臨床作用
(—)室上性心律失常 包括竇性心動(dòng)過速、心房顫動(dòng)、撲動(dòng)及陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速，常與強(qiáng)心苷合用來控制心室率。
(二)室性心律失常 對(duì)由運(yùn)動(dòng)和情緒激動(dòng)、甲狀腺功能亢進(jìn)和嗜鉻細(xì)胞瘤等所誘發(fā)的室性心律失常有效。
第四節(jié) 胺碘酮
一、藥理作用
胺碘酮延長(zhǎng)APD和ERP，阻滯Na+、Ca2+及K+通道，并有一定α和β受體阻斷作用。
(一)自律性 降低竇房結(jié)和普肯耶纖維的自律性。與藥物阻滯Na+、Ca2+通道及β受體阻斷有關(guān)。
(二)傳導(dǎo)速度 減慢普肯耶纖維和房室結(jié)傳導(dǎo)速度。也與其阻滯Na+、Ca2+通道有關(guān)。
(三)不應(yīng)期 可使心房肌、心室肌和普肯耶纖維的APD、ERP明顯延長(zhǎng)，與其阻滯K+通道及Na+通道有關(guān)。
二、臨床應(yīng)用
用于各種室上性和室性心律失常，如用于消除房顫及維持竇性節(jié)律，治療陣發(fā)性室亡性心動(dòng)過速，亦可靜脈給藥用于嚴(yán)重室性心動(dòng)過速及心室顫動(dòng)治療。也可口服給藥用于室性心動(dòng)過速和心室顫動(dòng)的預(yù)防。
第五節(jié) 維拉帕米
可用于房室結(jié)折返引起的陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速的治療。對(duì)房顫或房撲患者可減少心室率。一般不與β受體阻斷藥合用。
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