2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》考試輔導(dǎo)精華（22）

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第八章化學(xué)治療藥

　　第一節(jié) 喹諾酮類抗菌藥

　　5. 鹽酸環(huán)丙沙星(Ciprofloxacin，環(huán)丙氟哌酸)

　　作用機(jī)制：抑制細(xì)菌DNA的旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV，DNA旋轉(zhuǎn)酶對于細(xì)菌的復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)起決定性作用。而拓?fù)洚悩?gòu)酶IV在細(xì)菌壁的分裂中對細(xì)菌染色體的分裂起關(guān)鍵作用。喹諾酮類藥物通過抑制上述兩種酶，使細(xì)菌處于一種超螺旋狀態(tài)，因而防止細(xì)菌的復(fù)制。

　　第二節(jié) 抗結(jié)核藥物

　　根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)分為合成抗結(jié)核藥和抗結(jié)核抗生素。

　　1. 異煙肼(Isoniazid，雷米封)

　　【結(jié)構(gòu)】

　　【臨床應(yīng)用】為抗結(jié)核藥，療效好，用量小，易于口服�？膳c鏈霉素、卡那霉素和對氨基水楊酸鈉合用，減少耐藥性的產(chǎn)生。

　　第四節(jié) 抗真菌藥物

　　【分類】

　　按結(jié)構(gòu)分為：抗真菌抗生素;唑類抗真菌藥;其它抗真菌藥

　　一、抗真菌抗生素

　　5. 氟康唑(Fluconazole) 唑類抗真菌藥

　　【結(jié)構(gòu)】

　　臨床作用：具有三氮唑結(jié)構(gòu)的抗真菌藥，對真菌的細(xì)胞色素P450有高度選擇性，可使真菌細(xì)胞失去正常的甾醇，而使14α-甲基甾醇在真菌細(xì)胞內(nèi)蓄積，起到抑制真菌作用，用于深部真菌感染的治療。對新型隱球菌、白色念珠菌及其他念珠菌、黃曲菌、煙曲菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌、莢膜組織胞漿菌等均有抗菌作用，為當(dāng)今評價最好的治療深部真菌感染的藥物。

　　第五節(jié) 抗病毒藥物

　　按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為：三環(huán)胺類、核苷類和其它類。

　　2. 利巴韋林(Ribavirin，三氮唑核苷，病毒唑) 人工合成核苷類

　　【結(jié)構(gòu)】三氮唑堿基和D-核糖

　　本藥品是一種效果良好的廣譜抗病毒藥物，可透過胎盤，也能進(jìn)入乳汁，具有致畸和胚胎毒性。本品毒副作用小，用于多種病毒的治療，對病毒性上呼吸道感染、乙型腦炎、腮腺炎、帶狀皰疹、病毒性肺炎和流行性出血熱有特效，近年來應(yīng)用于治療甲型肝炎、乙型肝炎取得了一定療效，在一些國家已批準(zhǔn)作為艾滋病的預(yù)防藥物。于1986年也被FDA批準(zhǔn)用于治療新生兒魯斯氏肉瘤病毒感染。高濃度時還能抑制癌細(xì)胞生成和HIV繁殖。

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