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2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》考試輔導精華(22)

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第八章化學治療藥

  第一節(jié) 喹諾酮類抗菌藥

  5. 鹽酸環(huán)丙沙星(Ciprofloxacin,環(huán)丙氟哌酸)

  

  作用機制:抑制細菌DNA的旋轉(zhuǎn)酶和拓撲異構(gòu)酶IV,DNA旋轉(zhuǎn)酶對于細菌的復制、轉(zhuǎn)錄和修復起決定性作用。而拓撲異構(gòu)酶IV在細菌壁的分裂中對細菌染色體的分裂起關(guān)鍵作用。喹諾酮類藥物通過抑制上述兩種酶,使細菌處于一種超螺旋狀態(tài),因而防止細菌的復制。

  第二節(jié) 抗結(jié)核藥物

  根據(jù)化學結(jié)構(gòu)分為合成抗結(jié)核藥和抗結(jié)核抗生素。

  1. 異煙肼(Isoniazid,雷米封)

  【結(jié)構(gòu)】

  

  【臨床應用】為抗結(jié)核藥,療效好,用量小,易于口服。可與鏈霉素、卡那霉素和對氨基水楊酸鈉合用,減少耐藥性的產(chǎn)生。

  第四節(jié) 抗真菌藥物

  【分類】

  按結(jié)構(gòu)分為:抗真菌抗生素;唑類抗真菌藥;其它抗真菌藥

  一、抗真菌抗生素

  5. 氟康唑(Fluconazole) 唑類抗真菌藥

  【結(jié)構(gòu)】

  

  臨床作用:具有三氮唑結(jié)構(gòu)的抗真菌藥,對真菌的細胞色素P450有高度選擇性,可使真菌細胞失去正常的甾醇,而使14α-甲基甾醇在真菌細胞內(nèi)蓄積,起到抑制真菌作用,用于深部真菌感染的治療。對新型隱球菌、白色念珠菌及其他念珠菌、黃曲菌、煙曲菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌、莢膜組織胞漿菌等均有抗菌作用,為當今評價最好的治療深部真菌感染的藥物。

  第五節(jié) 抗病毒藥物

  按化學結(jié)構(gòu)可分為:三環(huán)胺類、核苷類和其它類。

  2. 利巴韋林(Ribavirin,三氮唑核苷,病毒唑) 人工合成核苷類

  【結(jié)構(gòu)】三氮唑堿基和D-核糖

  本藥品是一種效果良好的廣譜抗病毒藥物,可透過胎盤,也能進入乳汁,具有致畸和胚胎毒性。本品毒副作用小,用于多種病毒的治療,對病毒性上呼吸道感染、乙型腦炎、腮腺炎、帶狀皰疹、病毒性肺炎和流行性出血熱有特效,近年來應用于治療甲型肝炎、乙型肝炎取得了一定療效,在一些國家已批準作為艾滋病的預防藥物。于1986年也被FDA批準用于治療新生兒魯斯氏肉瘤病毒感染。高濃度時還能抑制癌細胞生成和HIV繁殖。

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