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《藥物化學(xué)》以前是藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)二的內(nèi)容，經(jīng)過(guò)科目調(diào)整，目前已被調(diào)整為藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一的內(nèi)容，考生要特別注意，尤其是藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一尚未通過(guò)的考生，在備考時(shí)，要按照科目調(diào)整后的內(nèi)容去復(fù)習(xí)。>>>2015年執(zhí)業(yè)藥師考試科目名稱(chēng)不變 內(nèi)容變動(dòng)分析
鎮(zhèn)痛藥物藥效原理
關(guān)于鎮(zhèn)痛藥的作用部位，我國(guó)藥理工作者于1962年在家兔第三腦室和導(dǎo)水管周?chē)屹|(zhì)內(nèi)注射微量嗎啡，發(fā)現(xiàn)有顯著鎮(zhèn)痛作用，首先明確了嗎啡作用部位主要在第三腦室和導(dǎo)水管周?chē)幕屹|(zhì)內(nèi)。繼之發(fā)現(xiàn)嗎啡受體，并從腦內(nèi)分離出兩種腦啡肽(甲硫氨酸腦啡肽和亮氨酸腦啡肽)，它們?cè)谀X內(nèi)的分布基本與嗎啡受體一致。自垂體中分離出幾種肽類(lèi)，稱(chēng)內(nèi)啡肽。內(nèi)啡肽具有類(lèi)似腦啡肽的作用。被統(tǒng)稱(chēng)為嗎啡樣物質(zhì)。
關(guān)于鎮(zhèn)痛藥的原理，有資料認(rèn)為，中樞內(nèi)存在嗎啡受彩帶與內(nèi)啡肽能神經(jīng)原，通過(guò)嗎啡樣物質(zhì)的信息傳遞作用，將二者聯(lián)系在一起，共同組成體內(nèi)的“抗痛系統(tǒng)”，維持著正常痛閾，并使生理性抗痛機(jī)能。嗎啡等鎮(zhèn)痛藥，可能作為嗎啡受體的激動(dòng)劑，激動(dòng)該受體，通過(guò)多種環(huán)節(jié)，增加腦內(nèi)抗痛系統(tǒng)的功能，提高痛閾，減弱機(jī)體對(duì)內(nèi)外環(huán)境刺激的感受性，而呈現(xiàn)出鎮(zhèn)痛作用。
臨床應(yīng)用的鎮(zhèn)痛藥主要有阿片生物堿類(lèi)、人工合成類(lèi)鎮(zhèn)痛藥和鎮(zhèn)痛中草藥。
鹽酸普魯卡因結(jié)構(gòu)|理化性質(zhì)
鹽酸普魯卡因結(jié)構(gòu)|理化性質(zhì)：
【理化性質(zhì)】
(1)性狀。
(2)0.1mol/L水溶液pH=6.0，呈中性反應(yīng)。
(3)在空氣中穩(wěn)定，但對(duì)光線(xiàn)敏感，宜避光貯存。
(4)具有芳伯胺結(jié)構(gòu)→+稀鹽酸+亞硝酸鈉→重氮鹽→+堿性β-萘酚→偶氮顏料(猩紅色)。
(5)芳伯氨基易被氧化變色。pH和溫度升高、紫外線(xiàn)、氧、重金屬離子等均可加速氧化。所以制備注射劑時(shí)要控制pH和溫度，通入惰性氣體，加入抗氧劑及金屬離子掩蔽劑等穩(wěn)定劑。
(6)含有酯鍵→干燥結(jié)晶尚穩(wěn)定，酸、堿和體內(nèi)酯酶均可促其水解。pH和溫度影響水解反應(yīng)速度。pH3～3.5時(shí)最穩(wěn)定。其水溶液+氫氧化鈉或碳酸鈉溶液→普魯卡因(油狀)→放置→結(jié)晶。
若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱→水解→二乙氨基乙醇+酸化后所得產(chǎn)物苯甲酸。
【體內(nèi)代謝】體內(nèi)代謝過(guò)程主要是血漿假性膽堿酯酶催化水解生成對(duì)氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。前者80%隨尿排出或與葡萄糖醛酸等形成結(jié)合物排泄，后者30%隨尿排出，其余可在肝臟繼續(xù)脫氨、脫羥和氧化后排出。
【臨床應(yīng)用】為臨床上廣泛使用的酯類(lèi)局麻藥，用于局部浸潤(rùn)麻醉、蛛網(wǎng)膜下腔阻滯、腰麻、表面麻醉和局部封閉療法。
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