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2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學》考試輔導精華(31)

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第二十二章 作用于血液及造血器官的藥物

  第一節(jié) 肝素

  一、藥理作用

  在體內(nèi)外均有強大的抗凝作用。靜脈注射后立即發(fā)生抗凝作用,主要是增強抗凝血酶Ⅲ對凝血因子的滅活作用。

  二、臨床應用

  (一)血栓栓寒性疾病 防止血栓形成的擴大,如深靜脈血栓、肺栓塞、腦栓塞、急性心肌梗死。

  (二)彌散性血管內(nèi)凝血(DIC)應早期應用,防止因纖維蛋白原及其他凝血因子耗竭而發(fā)生繼發(fā)性出血。

  (三)心血管手術、心導管、血液透析等抗凝。

  第二節(jié) 香豆素類抗凝血藥

  一、藥理作用

  香豆素類是維生素K拮抗劑,在肝臟抑制維生素K由環(huán)氧化物向氫醌型轉化,阻止維 生素K的反復利用,影響凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、X的羧化作用,妨礙這些困子的活化,從而影響凝血過程。對已形成的上述因子無抑制作用,因此,抗凝作用出現(xiàn)較慢(8~12小時),1~3天達高峰,停藥后抗凝作用尚可維持數(shù)天。

  二、藥理相互作用

  (一)降低體內(nèi)維生素K含量的因素均增加本類藥物的作用,如長期使用廣譜抗生素、食物中缺乏維生素K等。

  (二)阿司匹林等血小板抑制劑與本類藥物產(chǎn)生協(xié)同作用。

  (三)與本類藥物競爭血漿蛋白結合的藥物均可加強其作用,如甲磺丁脲、奎尼丁、羥基保泰松等。

  (四)肝藥酶抑制劑加強本類藥物的作用,而肝藥酶誘導劑和口服避孕藥可減弱之。

  第三節(jié) 抗血小板藥

  阿司匹林

  (一)藥理作用及作用機制 不可逆性地抑制血小板小的環(huán)加氧酶,抑制花生四烯酸代謝,減少血栓素A2(TXA2)的合成,而抑制血小板功能。

  (二)臨床應用

  1.對血小板功能亢進而引起的血栓栓塞性疾病有肯定的效果。

  2.對急性心肌梗死或不穩(wěn)定型心絞痛患者,可降低再梗死率及病死率。

  3.可減少—過性腦缺血的發(fā)生率和死亡率。

  第四節(jié) 纖維蛋白溶解藥

  鏈激酶的藥理作用及臨床應用

  (一)藥理作用 能使無活性的纖溶酶原變?yōu)榛钚岳w溶酶,溶解纖維蛋白,溶解血栓。

  (二)臨床應用 用于深靜脈血栓、肺栓塞、眼底血管栓塞。但需早期用藥.對血栓形成不超過6小時者療效最佳。臨床溶栓也6小時以為限。

  第五節(jié) 促凝血藥

  維生素K的臨床應用及不良反應

  (一)臨床應用 用于維生素K缺乏引起的出血,如梗阻性黃疽、膽瘺、慢性腹瀉所致出血,新生兒出血,香豆素類、水楊酸類所致出血。長期應用廣譜抗生素時也應適當補充維生素K。

  (二)不良反應

  1.維牛素K靜脈注射太快,可致潮紅、呼吸困難、胸痛、虛脫。

  2.較大劑量維生素K對新生兒、早產(chǎn)兒可致溶血和高鐵血紅蛋白血癥。

  第六節(jié) 抗貧血藥

  一、鐵劑的臨床應用

  治療缺鐵性貧血,療效好?诜2~4周后血紅蛋白明顯增加,待血紅蛋白正常后,半量應用鐵劑2~3個月后,再停用。

  二、葉酸類的藥理作用

  (一)作為補充治療,用于各種原閱所致的巨幼紅細胞性貧血,與維生素B12合用效果更好。對二氧葉酸還原酶抑制劑所引起的巨幼紅細胞性貧血,需用甲酰四氫葉酸鈣治療。

  (二)大劑量葉酸可糾正因維生素B12缺乏所致的惡性貧血,但不能改善神經(jīng)癥狀。

  三、維生素B12的藥理作用

  (一)以甲基B12形式參與同型半胱氨酸甲基化成甲硫氨酸的代謝過程。甲基B12的甲基來自甲基四氫葉酸,即促進四氧葉酸的循環(huán)利用,故維生素B12缺乏會引起葉酸缺乏癥狀。

  (二)以5—脫氧腺苷B12參與甲基丙二酰輔酶A轉變?yōu)殓牾]o酶A的過程。B12缺乏導致甲基丙二酰輔酶A聚集,脂肪酸合成異常,神經(jīng)髓鞘脂質(zhì)合成異常,出現(xiàn)神經(jīng)癥狀。

  第七節(jié) 血容量擴充劑

  右旋糖酐的藥理作用及臨床應用

  (一)藥理作用 分產(chǎn)量較大(中分子量:70 000;低分子量:40000;小分子量:10 000),不易滲出血管,可提高血漿滲透壓,從而擴張血容量,維持血壓。低分子和小分子右旋糖酐還能抑制血小板聚集,降低血液粘滯性,并對凝血因子Ⅱ有抑制作用,因此能防止血栓形成和改善微循環(huán)。此外尚襯滲透性利尿作用。

  (二)臨床應用 主要用于低血容量性休克,包括急性失血、創(chuàng)傷和燒傷性休克。低分子右旋糖酐能改善微循環(huán),抗休克效應更好。低、小分子右旋糖酐也用于DIC,血栓形成性疾病,如腦血栓、心肌梗死、心絞痛、視網(wǎng)膜動靜脈血栓、血管閉塞性脈管炎等。

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