2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》考試輔導(dǎo)精華（27）

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　　《藥物化學》以前是藥學專業(yè)知識二的內(nèi)容，經(jīng)過科目調(diào)整，目前已被調(diào)整為藥學專業(yè)知識一的內(nèi)容，考生要特別注意，尤其是藥學專業(yè)知識一尚未通過的考生，在備考時，要按照科目調(diào)整后的內(nèi)容去復(fù)習。>>>2015年執(zhí)業(yè)藥師考試科目名稱不變 內(nèi)容變動分析

　　抗代謝藥物的介紹

　　(1) 氟尿嘧啶(Fluorouracil， 5-FU)

　　(2) 可溶于稀鹽酸或氫氧化鈉溶液。

　　(3) 在空氣及水溶液中非常穩(wěn)定，在亞硫酸鈉水溶液中較不穩(wěn)定。

　　【體內(nèi)代謝】氟尿嘧啶與尿嘧啶體積幾乎相等，且C-F鍵特別穩(wěn)定，在代謝過程中不易分解，分子水平代替正常代謝物，是胸腺嘧啶合成酶(TS)抑制劑。

　　【臨床應(yīng)用】廣譜抗腫瘤，對絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎療效顯著，對結(jié)腸癌、直腸癌、胃癌和乳腺癌、頭頸部癌等有效，是治療實體腫瘤的首選藥物�？梢饑乐氐南婪磻�(yīng)和骨髓抑制等副作用。

　　氟康唑類抗真菌藥臨床作用

　　具有三氮唑結(jié)構(gòu)的抗真菌藥，對真菌的細胞色素P450有高度選擇性，可使真菌細胞失去正常的甾醇，而使14α-甲基甾醇在真菌細胞內(nèi)蓄積，起到抑制真菌作用，用于深部真菌感染的治療。對新型隱球菌、白色念珠菌及其他念珠菌、黃曲菌、煙曲菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌、莢膜組織胞漿菌等均有抗菌作用，為當今評價最好的治療深部真菌感染的藥物。

　　氯霉素的作用機制

　　氯霉素主要作用于細菌核糖體50S亞基，能特異性地阻止mRNA與核糖體結(jié)合。因氯霉素的結(jié)構(gòu)與5‘-磷酸尿嘧啶核苷相似，可與mRNA分子中的5’-磷酸尿嘧啶核苷競爭核糖體上的作用部位，使mRNA與核糖體的結(jié)合受到抑制，從而阻止蛋白質(zhì)的合成。氯霉素還可抑制轉(zhuǎn)肽酶使肽鏈不能增長，因轉(zhuǎn)肽酶可催化鍵合作用。

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