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《藥物化學(xué)》以前是藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)二的內(nèi)容,經(jīng)過(guò)科目調(diào)整,目前已被調(diào)整為藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一的內(nèi)容,考生要特別注意,尤其是藥學(xué)專(zhuān)業(yè)知識(shí)一尚未通過(guò)的考生,在備考時(shí),要按照科目調(diào)整后的內(nèi)容去復(fù)習(xí)。>>>2015年執(zhí)業(yè)藥師考試科目名稱(chēng)不變 內(nèi)容變動(dòng)分析
抗代謝藥物的介紹
(1) 氟尿嘧啶(Fluorouracil, 5-FU)
(2) 可溶于稀鹽酸或氫氧化鈉溶液。
(3) 在空氣及水溶液中非常穩(wěn)定,在亞硫酸鈉水溶液中較不穩(wěn)定。
【體內(nèi)代謝】氟尿嘧啶與尿嘧啶體積幾乎相等,且C-F鍵特別穩(wěn)定,在代謝過(guò)程中不易分解,分子水平代替正常代謝物,是胸腺嘧啶合成酶(TS)抑制劑。
【臨床應(yīng)用】廣譜抗腫瘤,對(duì)絨毛膜上皮癌及惡性葡萄胎療效顯著,對(duì)結(jié)腸癌、直腸癌、胃癌和乳腺癌、頭頸部癌等有效,是治療實(shí)體腫瘤的首選藥物?梢饑(yán)重的消化道反應(yīng)和骨髓抑制等副作用。
氟康唑類(lèi)抗真菌藥臨床作用
具有三氮唑結(jié)構(gòu)的抗真菌藥,對(duì)真菌的細(xì)胞色素P450有高度選擇性,可使真菌細(xì)胞失去正常的甾醇,而使14α-甲基甾醇在真菌細(xì)胞內(nèi)蓄積,起到抑制真菌作用,用于深部真菌感染的治療。對(duì)新型隱球菌、白色念珠菌及其他念珠菌、黃曲菌、煙曲菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌、莢膜組織胞漿菌等均有抗菌作用,為當(dāng)今評(píng)價(jià)最好的治療深部真菌感染的藥物。
氯霉素的作用機(jī)制
氯霉素主要作用于細(xì)菌核糖體50S亞基,能特異性地阻止mRNA與核糖體結(jié)合。因氯霉素的結(jié)構(gòu)與5‘-磷酸尿嘧啶核苷相似,可與mRNA分子中的5’-磷酸尿嘧啶核苷競(jìng)爭(zhēng)核糖體上的作用部位,使mRNA與核糖體的結(jié)合受到抑制,從而阻止蛋白質(zhì)的合成。氯霉素還可抑制轉(zhuǎn)肽酶使肽鏈不能增長(zhǎng),因轉(zhuǎn)肽酶可催化鍵合作用。
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