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第4章 膠囊劑、滴丸和微丸
重點(diǎn)內(nèi)容
膠囊劑的概念、特點(diǎn)和分類
次重點(diǎn)內(nèi)容
1.膠囊劑的制備方法(軟、硬膠囊)、質(zhì)量檢查與包裝儲(chǔ)存
2.滴丸和微丸的概念、特點(diǎn)與制備方法
考點(diǎn)摘要
硬膠囊、軟膠囊和腸溶膠囊的區(qū)別【掌】
�、儆材z囊劑是將一定量的藥物(或藥材提取物)及適當(dāng)?shù)妮o料(也可不加輔料)制成均勻的粉末或顆粒，填裝于空心硬膠囊中而制成。
②軟膠囊劑是將一定量的藥物(或藥材提取物)溶于適當(dāng)輔料中，再用壓制法(或滴制法)使之密封于球形或橄欖形的軟質(zhì)膠囊中。
�、勰c溶膠囊是硬膠囊劑或軟膠囊劑中的一種，只是在囊殼中加入了特殊的藥用高分子材料或經(jīng)特殊處理，所以它在胃液中不溶解，僅在腸液中崩解溶化而釋放出活性成份，達(dá)到一種腸溶的效果，故而稱為腸溶膠囊劑。腸溶膠囊制備方法有兩個(gè)：一是與甲醛作用生成只在腸液中溶解的甲醛明膠，二是在明膠殼表面包被腸溶衣。
4.1膠囊劑
4.1.1膠囊劑的概念和特點(diǎn)
1.概念【掌】 藥物填裝于空心硬質(zhì)膠囊中或密封于彈性軟質(zhì)膠囊中而制成的固體制劑。
2.特點(diǎn)
1)掩蓋藥物不良嗅味或提高藥物穩(wěn)定性
2)藥物的生物利用度較高
3)可彌補(bǔ)其他劑型的不足
4)可延緩藥物的釋放
5)可定位釋放(口服腸溶、口服結(jié)腸靶向、直腸、陰道等膠囊)
4.1.2不宜制成膠囊劑的藥物【掌】
1.藥物的水溶液或稀乙醇溶液
2.風(fēng)化性藥物
3.吸濕性很強(qiáng)的藥物
4.易溶性的刺激性藥物
4.1.3膠囊劑的分類【掌】(按囊殼性狀的不同分)
1.硬膠囊劑
2.軟膠囊劑(膠丸)
根據(jù)用途的特殊性，將其分為硬膠囊、軟膠囊和腸溶膠囊劑三類。
4.1.4硬膠囊劑的制備
1.工藝流程【熟】 制備空膠囊→制備填充物料→填充→封口
2.空膠囊 溶膠―蘸膠(制坯)―干燥―拔殼―切割―整理
1)組成 囊材(明膠)、增塑(甘油等)、增稠(瓊脂)、遮光(二氧化鈦)、著色防腐劑
2)空膠囊劑的規(guī)格 常用的為0~5號(hào)，號(hào)大容積小。
3)空膠囊的選擇 據(jù)規(guī)定藥量所占容積選。根據(jù)經(jīng)驗(yàn)或測定物料的堆密度來確定。
3.填充物料的制備方法
1)直接將藥物和輔料粉碎、過篩、混勻。
2)物料的流動(dòng)性差，可將其制成顆粒。
3)為便于藥物的配伍或控制藥物釋放，可將藥物制成微丸或包衣微丸。
4.膠囊劑的封口
1)卡合 使用鎖口式膠囊，直接套合。
2)膠封 使用非鎖口式膠囊，用明膠液封口。
4.1.5軟膠囊劑
1.軟膠囊劑的組成
1)軟質(zhì)膠囊 由明膠-甘油-水組成
2)囊心物(藥料)
(1)固體藥粉
(2)藥物的油溶液或混懸液
(3)藥物的非油性(PEG200、PEG400)溶液或混懸液
2.軟膠囊劑的制備【熟】
1)滴制法：軟質(zhì)囊材(膠液)置于雙層噴頭的內(nèi)層，藥料置于雙層噴頭的外層，兩層內(nèi)的物料以不同的速度噴出，膠液包裹定量的藥料，滴入不相混溶的冷卻劑中，經(jīng)冷凝而制成無縫的球形軟膠囊。
2)壓制法：膠液經(jīng)干燥制成膠片(軟質(zhì)膠囊)，將藥液置于兩膠片之間，通過加壓模具使膠片緊密結(jié)合形成多種形狀的軟膠囊。
4.1.6膠囊劑的質(zhì)量檢查【熟】
1)外觀 2)水分 硬膠囊劑內(nèi)容物的水分不得超過9.0%。 3)裝量差異
4)崩解時(shí)限 5)溶出度 凡檢查溶出度的膠囊不再檢查崩解度。
4.1.7膠囊劑的包裝與貯存【熟】
影響膠囊劑的質(zhì)量包裝貯存溫濕度和時(shí)間。一般應(yīng)選用密封性能良好的玻璃容器、透濕系數(shù)小的塑料容器和泡罩式包裝，在<25℃、相對濕度<60%的干燥陰涼處，密閉貯存。
4.2滴丸劑
4.2.1滴丸劑的概念 【熟】固體或液體藥物與適當(dāng)?shù)幕|(zhì)加熱融化混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中，經(jīng)收縮冷凝而制成的小丸狀制劑。
4.2.2滴丸劑的特點(diǎn)【熟】
1.設(shè)備簡單、操作方便、利于勞動(dòng)保護(hù)，工藝周期短、生產(chǎn)率高;
2.工藝條件易控，劑量準(zhǔn)確，受熱時(shí)間短，易氧化及具揮發(fā)性藥溶于基質(zhì)，穩(wěn)定性增加;
3.可使液態(tài)藥物固體化，便于服用、運(yùn)輸。
4.用固體分散技術(shù)制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特點(diǎn)。
5.也可外用(耳、眼科用)，能延長藥效。
4.2.3滴丸常用基質(zhì)
1.水溶性基質(zhì) PEG類(PEG4000、PEG6000、PEG9300)、肥皂類等。
2.脂溶性基質(zhì) 硬脂酸、單硬脂酸甘油酯等。
4.2.4常用的冷凝液 液體石蠟、植物油、水等。
4.2.5滴丸劑的制備
1.工藝流程【熟】
藥物與基質(zhì)加熱熔融混勻→滴入冷卻劑→冷卻→洗丸→干燥→選丸→(包衣)→質(zhì)檢→分裝
2. 制備的操作要點(diǎn)
1) 選擇合適的基質(zhì)與冷凝劑
2) 滴管的口徑應(yīng)合適
3) 滴制過程應(yīng)控制好各部位的溫度
4.2.6滴丸的質(zhì)量要求
1.外觀
2.重量差異
3.溶散時(shí)限 普通滴丸30min;包衣滴丸1h。
4.3 微丸
4.3.1微丸的概念【熟】 藥物與輔料構(gòu)成的直徑小于2.5mm的實(shí)心球狀制劑。
4.3.2微丸的特點(diǎn)【熟】
1.可以直接吞服，較普通丸劑服用方便，藥效迅速。
2.可以裝入硬膠囊中制成膠囊劑使用。
3.便于藥物的配伍，減少藥物的配伍變化。
4.微丸可包衣，達(dá)到緩釋和控釋的目的。
4.3.3微丸的制備
1.工藝流程 藥物粉碎過篩混合→制顆�！稍铩�(包衣)
2.制丸粒的方法
1)流化沸騰制粒法(一步制粒法)
2)噴霧干燥制粒法
3)包衣鍋法(滾轉(zhuǎn)制粒法)
4)擠出滾圓法
5)離心拋射法
6)液中制粒法
一、粉體學(xué)：研究具有各種形狀的粒子集合體的性質(zhì)的科學(xué)。
二、粒子徑測定方法：1、光學(xué)顯微鏡法 2、篩分法 3、庫爾特計(jì)數(shù)法
4、沉降法 5、比表面積法
三、比表面積的測定：1、吸附法(BET法) 2、透過法 3、折射法
四、粉體的流動(dòng)性：用休止角、流出速度和內(nèi)磨擦系數(shù)衡量。
1、 休止角：θ越小流動(dòng)性越好，2、 θ<300流動(dòng)性好
3、 流出速度：越大，4、 流動(dòng)性越好
5、 內(nèi)磨擦系數(shù)：粒徑在100-200um，6、 磨擦力開始增加，7、 休止角也增大。
θ≤300 為自由流動(dòng)，θ≥400不再流動(dòng)，增加粒子徑，控制含濕量，添加少量細(xì)料均可改善流動(dòng)性。
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