2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥劑學(xué)》考前精華輔導(dǎo)資料(4)

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第4章 膠囊劑、滴丸和微丸

　　重點內(nèi)容

　　膠囊劑的概念、特點和分類

　　次重點內(nèi)容

　　1.膠囊劑的制備方法(軟、硬膠囊)、質(zhì)量檢查與包裝儲存

　　2.滴丸和微丸的概念、特點與制備方法

　　考點摘要

　　硬膠囊、軟膠囊和腸溶膠囊的區(qū)別【掌】

　　①硬膠囊劑是將一定量的藥物(或藥材提取物)及適當(dāng)?shù)妮o料(也可不加輔料)制成均勻的粉末或顆粒，填裝于空心硬膠囊中而制成。

　�、谲浤z囊劑是將一定量的藥物(或藥材提取物)溶于適當(dāng)輔料中，再用壓制法(或滴制法)使之密封于球形或橄欖形的軟質(zhì)膠囊中。

　�、勰c溶膠囊是硬膠囊劑或軟膠囊劑中的一種，只是在囊殼中加入了特殊的藥用高分子材料或經(jīng)特殊處理，所以它在胃液中不溶解，僅在腸液中崩解溶化而釋放出活性成份，達到一種腸溶的效果，故而稱為腸溶膠囊劑。腸溶膠囊制備方法有兩個：一是與甲醛作用生成只在腸液中溶解的甲醛明膠，二是在明膠殼表面包被腸溶衣。

　　4.1膠囊劑

　　4.1.1膠囊劑的概念和特點

　　1.概念【掌】 藥物填裝于空心硬質(zhì)膠囊中或密封于彈性軟質(zhì)膠囊中而制成的固體制劑。

　　2.特點

　　1)掩蓋藥物不良嗅味或提高藥物穩(wěn)定性

　　2)藥物的生物利用度較高

　　3)可彌補其他劑型的不足

　　4)可延緩藥物的釋放

　　5)可定位釋放(口服腸溶、口服結(jié)腸靶向、直腸、陰道等膠囊)

　　4.1.2不宜制成膠囊劑的藥物【掌】

　　1.藥物的水溶液或稀乙醇溶液

　　2.風(fēng)化性藥物

　　3.吸濕性很強的藥物

　　4.易溶性的刺激性藥物

　　4.1.3膠囊劑的分類【掌】(按囊殼性狀的不同分)

　　1.硬膠囊劑

　　2.軟膠囊劑(膠丸)

　　根據(jù)用途的特殊性，將其分為硬膠囊、軟膠囊和腸溶膠囊劑三類。

　　4.1.4硬膠囊劑的制備

　　1.工藝流程【熟】 制備空膠囊→制備填充物料→填充→封口

　　2.空膠囊 溶膠―蘸膠(制坯)―干燥―拔殼―切割―整理

　　1)組成 囊材(明膠)、增塑(甘油等)、增稠(瓊脂)、遮光(二氧化鈦)、著色防腐劑

　　2)空膠囊劑的規(guī)格 常用的為0~5號，號大容積小。

　　3)空膠囊的選擇 據(jù)規(guī)定藥量所占容積選。根據(jù)經(jīng)驗或測定物料的堆密度來確定。

　　3.填充物料的制備方法

　　1)直接將藥物和輔料粉碎、過篩、混勻。

　　2)物料的流動性差，可將其制成顆粒。

　　3)為便于藥物的配伍或控制藥物釋放，可將藥物制成微丸或包衣微丸。

　　4.膠囊劑的封口

　　1)卡合 使用鎖口式膠囊，直接套合。

　　2)膠封 使用非鎖口式膠囊，用明膠液封口。

　　4.1.5軟膠囊劑

　　1.軟膠囊劑的組成

　　1)軟質(zhì)膠囊 由明膠-甘油-水組成

　　2)囊心物(藥料)

　　(1)固體藥粉

　　(2)藥物的油溶液或混懸液

　　(3)藥物的非油性(PEG200、PEG400)溶液或混懸液

　　2.軟膠囊劑的制備【熟】

　　1)滴制法：軟質(zhì)囊材(膠液)置于雙層噴頭的內(nèi)層，藥料置于雙層噴頭的外層，兩層內(nèi)的物料以不同的速度噴出，膠液包裹定量的藥料，滴入不相混溶的冷卻劑中，經(jīng)冷凝而制成無縫的球形軟膠囊。

　　2)壓制法：膠液經(jīng)干燥制成膠片(軟質(zhì)膠囊)，將藥液置于兩膠片之間，通過加壓模具使膠片緊密結(jié)合形成多種形狀的軟膠囊。

　　4.1.6膠囊劑的質(zhì)量檢查【熟】

　　1)外觀 2)水分 硬膠囊劑內(nèi)容物的水分不得超過9.0%。 3)裝量差異

　　4)崩解時限 5)溶出度 凡檢查溶出度的膠囊不再檢查崩解度。

　　4.1.7膠囊劑的包裝與貯存【熟】

　　影響膠囊劑的質(zhì)量包裝貯存溫濕度和時間。一般應(yīng)選用密封性能良好的玻璃容器、透濕系數(shù)小的塑料容器和泡罩式包裝，在<25℃、相對濕度<60%的干燥陰涼處，密閉貯存。

　　4.2滴丸劑

　　4.2.1滴丸劑的概念 【熟】固體或液體藥物與適當(dāng)?shù)幕|(zhì)加熱融化混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中，經(jīng)收縮冷凝而制成的小丸狀制劑。

　　4.2.2滴丸劑的特點【熟】

　　1.設(shè)備簡單、操作方便、利于勞動保護，工藝周期短、生產(chǎn)率高;

　　2.工藝條件易控，劑量準(zhǔn)確，受熱時間短，易氧化及具揮發(fā)性藥溶于基質(zhì)，穩(wěn)定性增加;

　　3.可使液態(tài)藥物固體化，便于服用、運輸。

　　4.用固體分散技術(shù)制備的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特點。

　　5.也可外用(耳、眼科用)，能延長藥效。

　　4.2.3滴丸常用基質(zhì)

　　1.水溶性基質(zhì) PEG類(PEG4000、PEG6000、PEG9300)、肥皂類等。

　　2.脂溶性基質(zhì) 硬脂酸、單硬脂酸甘油酯等。

　　4.2.4常用的冷凝液 液體石蠟、植物油、水等。

　　4.2.5滴丸劑的制備

　　1.工藝流程【熟】

　　藥物與基質(zhì)加熱熔融混勻→滴入冷卻劑→冷卻→洗丸→干燥→選丸→(包衣)→質(zhì)檢→分裝

　　2. 制備的操作要點

　　1) 選擇合適的基質(zhì)與冷凝劑

　　2) 滴管的口徑應(yīng)合適

　　3) 滴制過程應(yīng)控制好各部位的溫度

　　4.2.6滴丸的質(zhì)量要求

　　1.外觀

　　2.重量差異

　　3.溶散時限 普通滴丸30min;包衣滴丸1h。

　　4.3 微丸

　　4.3.1微丸的概念【熟】 藥物與輔料構(gòu)成的直徑小于2.5mm的實心球狀制劑。

　　4.3.2微丸的特點【熟】

　　1.可以直接吞服，較普通丸劑服用方便，藥效迅速。

　　2.可以裝入硬膠囊中制成膠囊劑使用。

　　3.便于藥物的配伍，減少藥物的配伍變化。

　　4.微丸可包衣，達到緩釋和控釋的目的。

　　4.3.3微丸的制備

　　1.工藝流程 藥物粉碎過篩混合→制顆�！稍铩�(包衣)

　　2.制丸粒的方法

　　1)流化沸騰制粒法(一步制粒法)

　　2)噴霧干燥制粒法

　　3)包衣鍋法(滾轉(zhuǎn)制粒法)

　　4)擠出滾圓法

　　5)離心拋射法

　　6)液中制粒法

　　一、粉體學(xué)：研究具有各種形狀的粒子集合體的性質(zhì)的科學(xué)。

　　二、粒子徑測定方法：1、光學(xué)顯微鏡法 2、篩分法 3、庫爾特計數(shù)法

　　4、沉降法 5、比表面積法

　　三、比表面積的測定：1、吸附法(BET法) 2、透過法 3、折射法

　　四、粉體的流動性：用休止角、流出速度和內(nèi)磨擦系數(shù)衡量。

　　1、 休止角：θ越小流動性越好，2、 θ<300流動性好

　　3、 流出速度：越大，4、 流動性越好

　　5、 內(nèi)磨擦系數(shù)：粒徑在100-200um，6、 磨擦力開始增加，7、 休止角也增大。

　　θ≤300 為自由流動，θ≥400不再流動，增加粒子徑，控制含濕量，添加少量細料均可改善流動性。

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