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第6章 注射劑與滴眼劑
一、定義與分類：指藥物制成的供注入體內(nèi)的滅菌溶液，乳濁液或混懸液，以及供臨用前配成溶液或混懸液的無菌粉末或濃縮液。
按分散系統(tǒng)分類：1、溶液型注射液 2、混懸型注射液 3、乳濁型注射液 4、注射用無菌粉末
二、注射劑特點(diǎn)：作用迅速可靠、適于不宜口服不能口服病人，發(fā)揮局部定位作用。
三、注射霽劑質(zhì)量要求：1、無菌 2、無熱原 3、澄明度 4、安全性 5、PH ：4-9 ;6、滲透壓
四、注射劑給藥途徑：1、靜脈 2、脊椎腔<10ml 3、肌內(nèi)<5ml 4、皮下1-2ml 5、皮內(nèi)<0.2ml
第二節(jié) 注射劑的溶劑與附加劑
一、注射用水：藥典規(guī)定：蒸餾水或去離子水再蒸餾制得的水，無熱原。內(nèi)毒素<0.5EU，PH5.0-7-0
熱原：是微生物產(chǎn)生的內(nèi)毒素，由磷酯、脂多糖、蛋白質(zhì)組成的復(fù)合物，脂多糖具有強(qiáng)熱原活性。
1、高溫破壞 2、被吸附 3、濾過性 4、不揮發(fā)性 5、被強(qiáng)酸、強(qiáng)堿、強(qiáng)氧化劑破壞
注射用水制備方法：1、蒸餾法：我國法定方法，用一次蒸餾水或去離子水，即已純化過的水。
小量生產(chǎn)：塔式蒸餾器;大量生產(chǎn)：多效蒸餾器
2、反滲透法：設(shè)備簡(jiǎn)單，節(jié)省能源和冷卻水。美國藥典收載。
二、注射用油：芝麻油、大豆油、茶油 避光
要求：無臭、無酸敗味，色澤不得深于黃色6號(hào)，10℃澄明。符合碘值、酸值、皀化值
三、其他注射用溶劑：1、水溶性非水溶劑：乙醇、甘油、1,2丙二醇、PEG300、400 一般都<50%
四、注射劑的附加劑：
1、PH調(diào)節(jié)劑：鹽酸、氫氧化鈉、碳酸氫鈉和磷酸緩沖液。
2、表面活性劑：Tween 80，泊洛沙姆188，卵磷脂，作為增溶、潤(rùn)濕、乳化。
3、助懸劑：明膠、MC、CMC-Na，用于混懸型注射劑。
4、延緩氧化的附加劑：焦亞硫酸鈉(酸性)、亞硫酸氫鈉(中性)、硫代硫酸鈉(堿性)、EDTA、CO2
5、等滲調(diào)節(jié)劑：氯化鈉、葡萄糖
6、局部止痛劑：苯甲醇、三氯叔丁醇
7、抑菌劑：苯甲醇、三氯叔丁醇、硫柳汞 靜脈、脊椎不得加抑菌劑，一次>5ml 慎加
8、其他：穩(wěn)定劑、填充劑、保護(hù)劑
第三節(jié) 注射劑的制備
一、注射劑的工藝流程與環(huán)境要求：1、無菌無熱原 2、澄明度
二、注射劑的容器及處理：耐酸堿，為中性，膨脹系數(shù)小，熔點(diǎn)低易熔封。
玻璃容器處理：
1、安瓿：耐酸性、耐堿性和中性檢查，我國規(guī)定用刻痕色點(diǎn)易折安瓿。
洗滌：蒸瓶和清瓶，灌入純水100℃ 30min，提高化學(xué)穩(wěn)定性。
�、偎λ礈旆ǎ�5ml以下 ②加壓氣水噴射洗滌法：10ml以上
③干燥或滅菌：一般：120-140℃烘箱干燥，電熱紅外線隧道式烘箱;無菌：180℃干熱
2、小玻璃瓶：洗瓶機(jī)刷洗，再用注射用水沖洗，160-170℃2-4小時(shí)干熱滅菌。
3、大玻璃瓶：(1)重鉻酸鉀清潔洗滌：舊瓶或長(zhǎng)期未嚴(yán)封的新瓶
(2)堿液洗滌：能消除細(xì)菌和熱原，適于新瓶及潔凈度較好的瓶。
(3)水洗：新瓶出爐立即密封待用，用注射用水沖洗即可。
三、注射液的配制：(一)、投料 (二)、配液 ：濃配、稀配(多數(shù)、需無澄度問題)
四、注射液的濾過：1、垂熔玻璃濾器
2、微孔濾膜濾器：0.65-0.8um濾膜，作一般注射液精濾。0.22um 0.30um無菌
五、注射液的灌封：
六、注射劑的滅菌和檢漏：流通蒸汽(熱不穩(wěn))、熱壓滅菌(一般)、干熱滅菌(油為溶劑)
七、注射劑的質(zhì)量檢查：裝量、澄明度、無菌檢查、熱原或內(nèi)毒素
第四節(jié) 輸液
一、質(zhì)量要求：1、除無菌外，需無熱原。 2、PH值盡量與血漿的PH值相似
3、滲透壓為等滲或稍偏高滲 4、不得添加抑菌劑 5、澄度應(yīng)符合要求
二、輸液的制備：一般用濃配，配制藥液至滅菌4h內(nèi)完成。
三、滲透壓的調(diào)節(jié)與計(jì)算：
1、 冰點(diǎn)降低法：
2、 氯化鈉等滲當(dāng)量法：
五、輸液的種類：1、電解質(zhì)輸液： 2、營(yíng)養(yǎng)輸液 3、血漿代用品
葡萄糖注射液：主藥、1%鹽酸(減少聚集，除去沉淀)，一般PH3.8-4.0 ，滅菌后冷水立即降溫
右旋糖酐注射液：主藥、氯化鈉，加活性碳除熱原，112℃ 30min 。粘度大，較高溫度下濾過
靜脈用脂肪乳劑：主藥、大豆油、甘油(滲透壓調(diào)節(jié)劑)，旋轉(zhuǎn)式熱壓滅菌121℃ 15min。4-10℃
注射液舉例：
VC注射液：維生素C、碳酸氫鈉(調(diào)PH)、亞硫酸氫鈉(抗氧劑)、EDTA。100℃流通滅菌15min
已烯雌酚注射液：主藥、苯甲醇、油溶液，150℃干熱滅菌。
第五節(jié) 注射用無菌粉末及凍干制品
一、注射用無菌粉末：關(guān)鍵是原料藥的精制，應(yīng)通過精制達(dá)到無菌要求。乙醇作為重結(jié)晶溶劑。
二、注射用凍干制品：應(yīng)在低共熔點(diǎn)或玻璃化溫度以下10-20℃，1、預(yù)凍 2、升華干燥、3、再干燥
出現(xiàn)的異�，F(xiàn)象：1、含水量偏高 2、噴瓶 3、產(chǎn)品外觀不飽合或萎縮成團(tuán)粒
注射用阿糖苷：主藥、5%氫氧化鈉(調(diào)PH值)，活性碳，G6或微孔濾膜除菌，冷凍干燥無菌下熔封。
第七節(jié) 滴眼劑
一、概述：專供滴眼用的澄明溶液或混懸液。通常以水為溶劑，極少用油。
二、影響吸收的因素：
1、藥物性質(zhì)：既能溶水，又能溶油易透過角膜 。
2、表面張力小：易透過角膜 3、粘度：增加可延長(zhǎng)接觸時(shí)間 4、刺激性
三、滴眼劑的質(zhì)量要求與制備：
1、無菌：外傷治療或手術(shù)用必須無菌 2、澄明度 3、PH：5.0-9.0
4、滲透壓：相當(dāng)于0.5-1.5% 氯化鈉滲透壓 5、粒度：不得有超過50um粒子，15um以下>90%
制備：用于外傷和手術(shù)不應(yīng)加抑菌劑，一般可加抑菌劑，每包<10ml
四、滴眼劑的附加劑及在處方設(shè)計(jì)中需注意的問題
(一)、PH調(diào)節(jié)劑：1、磷酸鹽緩沖液 2、硼酸鹽緩沖液(磺胺類) 3、硼酸溶液(麻藥)
(二)、滲透壓調(diào)節(jié)劑：氯化鈉、硼酸、葡萄糖、硼砂
(三)、抑菌劑：硝酸苯汞、苯扎氯銨、洗必泰、三氯叔丁醇(弱酸)、苯氧乙醇(綠膿桿菌)、
尼泊金酯(弱酸)、山梨酸(真菌)
(四)、粘度調(diào)節(jié)劑：MC、PVA、PEG、PVP
(五)、處方舉例：0.25%氯霉素滴眼液：主藥、氯化鈉(調(diào)滲透壓)、羥苯甲酯 100℃30min
總結(jié)：注射用水配制后12小時(shí)內(nèi)使用，注射劑灌封后12小時(shí)內(nèi)滅菌，滅完菌的安瓿應(yīng)在24小時(shí)內(nèi)使用，輸液配制藥液至滅菌4h內(nèi)完成。
羧甲基纖維素鈉CMC-Na 羥丙基纖維素HPC 聚維酮為PVP 交聯(lián)聚維酮CPVP
交聯(lián)羧甲基纖維素鈉CC-Na 羥丙甲纖維素HPMC 聚乙烯PVA 羧甲基淀粉鈉CMSNa 羥丙甲纖維素酞酸HPMCP
甲基纖維素MC 乙基纖維素EC 聚乙二醇PEG
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