2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》考試強化講義（1）

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鈣通道阻滯劑的概述

　　(一) 選擇性鈣通道阻滯劑

　　1. 硝苯地平作用

　　能抑制心肌對鈣離子的攝取，降低心肌興奮-收縮偶聯(lián)中ATP酶的活性，降低心肌耗氧量，能顯著擴(kuò)張冠狀動脈。同時能擴(kuò)張外周動脈，降低血壓。用于預(yù)防和治療冠心病、心絞痛、特別是變異型心絞痛和冠狀動脈痙攣所致的心絞痛，對呼吸功能無不良影響，還用于治療各種類型高血壓。

　　(二) 鉀通道阻滯劑作用機制|代謝特點

　　1. 鹽酸胺碘酮(Amiodarone Hydrochloride，乙胺碘呋酮，胺碘達(dá)隆)

　　【體內(nèi)代謝】本品口服吸收慢，生物利用度不高，起效極慢，一般在一周左右才出現(xiàn)作用，半衰期長達(dá)9.33—44天，體內(nèi)分布廣泛，可在多種器官組織蓄積，主要代謝物為氮上脫乙基產(chǎn)物，該代謝物也具有相似藥理活性。

　　【臨床應(yīng)用】本品為延長動作電位時程藥物的典型代表，具有廣譜抗心律失常作用，可用于其他藥物治療無效的嚴(yán)重心律失常。

鹽酸普魯卡因理化性質(zhì)|體內(nèi)代謝

　　鹽酸普魯卡因理化性質(zhì)|體內(nèi)代謝：

　　【理化性質(zhì)】

　　(1)性狀。

　　(2)0.1mol/L水溶液pH=6.0，呈中性反應(yīng)。

　　(3)在空氣中穩(wěn)定，但對光線敏感，宜避光貯存。

　　(4)具有芳伯胺結(jié)構(gòu)→+稀鹽酸+亞硝酸鈉→重氮鹽→+堿性β-萘酚→偶氮顏料(猩紅色)。

　　(5)芳伯氨基易被氧化變色。pH和溫度升高、紫外線、氧、重金屬離子等均可加速氧化。所以制備注射劑時要控制pH和溫度，通入惰性氣體，加入抗氧劑及金屬離子掩蔽劑等穩(wěn)定劑。

　　(6)含有酯鍵→干燥結(jié)晶尚穩(wěn)定，酸、堿和體內(nèi)酯酶均可促其水解。pH和溫度影響水解反應(yīng)速度。pH3～3.5時最穩(wěn)定。其水溶液+氫氧化鈉或碳酸鈉溶液→普魯卡因(油狀)→放置→結(jié)晶。

　　若不經(jīng)放置繼續(xù)加熱→水解→二乙氨基乙醇+酸化后所得產(chǎn)物苯甲酸。

　　【體內(nèi)代謝】

　　體內(nèi)代謝過程主要是血漿假性膽堿酯酶催化水解生成對氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇。前者80%隨尿排出或與葡萄糖醛酸等形成結(jié)合物排泄，后者30%隨尿排出，其余可在肝臟繼續(xù)脫氨、脫羥和氧化后排出。

　　【臨床應(yīng)用】

　　為臨床上廣泛使用的酯類局麻藥，用于局部浸潤麻醉、蛛網(wǎng)膜下腔阻滯、腰麻、表面麻醉和局部封閉療法。

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