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《藥物化學(xué)》以前是藥學(xué)專業(yè)知識(shí)二的內(nèi)容，經(jīng)過(guò)科目調(diào)整，目前已被調(diào)整為藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一的內(nèi)容，考生要特別注意，尤其是藥學(xué)專業(yè)知識(shí)一尚未通過(guò)的考生，在備考時(shí)，要按照科目調(diào)整后的內(nèi)容去復(fù)習(xí)。>>>2015年執(zhí)業(yè)藥師考試科目名稱不變 內(nèi)容變動(dòng)分析
組胺H1受體拮抗劑作用機(jī)制
1.馬來(lái)酸氯苯那敏(Chlorphenamine Maleate，撲爾敏)
【臨床應(yīng)用】為丙胺類組胺H1受體拮抗劑，抗組胺作用強(qiáng)，用量少、副作用小，也適用于小兒。臨床主要用于過(guò)敏性鼻炎、皮膚黏膜的過(guò)敏、蕁麻疹、血管舒張性鼻炎、枯草熱、接觸性皮炎以及藥物和食物引起的過(guò)敏性疾病。
2.鹽酸西替利嗪(Cetirizine Hydrochloride)
【臨床應(yīng)用】哌嗪類選擇性組胺H1受體拮抗劑，作用強(qiáng)而持久，對(duì)M膽堿受體和5-HT受體的作用極小，因極易離子化，屬于非鎮(zhèn)靜性抗組胺藥，使第二代抗組胺藥的代表藥物之一。
腎上腺素理化性質(zhì)|臨床應(yīng)用
【理化性質(zhì)】
(1)性狀。
(2)在礦酸和氫氧化鈉溶液中易溶，在氨溶液和碳酸堿溶液中不溶。在中性或堿性水溶液中不穩(wěn)定，飽和水溶液顯弱堿性反應(yīng)。
(3)具有鄰苯二酚結(jié)構(gòu)→+空氣中的氧或其它弱氧化劑→氧化變質(zhì)→腎上腺素紅(紅色)→聚合→多聚體(棕色)。
日光、熱及微量金屬離子均可催化氧化變質(zhì)。甚至其水溶液暴露于空氣及日光也會(huì)氧化變質(zhì)。貯存時(shí)加入焦亞硫酸鈉等抗氧劑，避光并避免與空氣接觸，可防止氧化。
(4)β-碳的絕對(duì)構(gòu)型對(duì)活性有顯著影響。天然腎上腺素受體激動(dòng)劑的β-碳為R構(gòu)型，合成品也以R構(gòu)型為活性體。R構(gòu)型為左旋體，活性比右構(gòu)型強(qiáng)12倍。
左旋腎上腺素水溶液加熱或室溫放置→消旋化→活性降低。消旋化速度與pH有關(guān)，在pH<4時(shí)，消旋化速度加快，故水溶液應(yīng)控制pH.
【臨床應(yīng)用】
本品同時(shí)具有較強(qiáng)的α受體和β受體興奮作用。臨床上用于過(guò)敏性休克、心臟驟停和支氣管哮喘的急救，制止鼻粘膜和牙齦出血。與局麻藥合用可減少其毒副作用，減少手術(shù)部位出血。常用劑型為其鹽酸鹽和酒石酸鹽的注射液。
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