2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》考試強化講義（3）

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　　《藥物化學》以前是藥學專業(yè)知識二的內(nèi)容，經(jīng)過科目調(diào)整，目前已被調(diào)整為藥學專業(yè)知識一的內(nèi)容，考生要特別注意，尤其是藥學專業(yè)知識一尚未通過的考生，在備考時，要按照科目調(diào)整后的內(nèi)容去復(fù)習。>>>2015年執(zhí)業(yè)藥師考試科目名稱不變 內(nèi)容變動分析

　　硫酸阿托品臨床應(yīng)用

　　具有外周及中樞M受體拮抗作用，但對M1和M2受體缺乏選擇性。臨床用于治療各種內(nèi)臟絞痛、麻醉前給藥、盜汗、心動過緩及多種感染中毒性休克。眼科用于治療睫狀肌炎癥及散瞳，還用于有機磷酸酯類中毒的解救。若將其做成季銨鹽，則因難以通過血腦屏障而不能呈現(xiàn)中樞作用，主要用于消化道和呼吸道解痙。

　　鹽酸氯丙嗪體內(nèi)代謝|臨床應(yīng)用

　　【體內(nèi)代謝】主要在肝臟經(jīng)微粒體藥物代謝酶氧化代謝，體內(nèi)代謝復(fù)雜，尿中存在20多種代謝物，代謝過程主要有N-氧化、硫原子氧化、苯環(huán)羥基化、側(cè)鏈去N-甲基和側(cè)鏈的氧化等，氧化產(chǎn)物和葡萄糖醛酸結(jié)合通過腎臟排出。

　　【臨床應(yīng)用】本品具有多方面的藥理作用，其作用機制主要是阻斷神經(jīng)遞質(zhì)多巴胺與受體的結(jié)合從而發(fā)揮作用，臨床上常用于治療精神分裂癥和躁狂癥，大劑量時可用于鎮(zhèn)吐、強化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不適、乏力、嗜睡、便秘等。對產(chǎn)生光化毒反應(yīng)的病人，在服藥期間要避免陽光的過度照射。

　　異戊巴比妥藥體內(nèi)代謝|臨床應(yīng)用

　　異戊巴比妥要屬于中等實效巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥。

　　【體內(nèi)代謝】巴比妥類藥物多在肝臟代謝，代謝反應(yīng)主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲環(huán)的水解，然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯結(jié)合物排出體外。

　　異戊巴比妥的5位側(cè)鏈上有支鏈，具有叔碳原子，叔碳上的氫更易被氧化成羥基，然后與葡萄糖醛酸結(jié)合后易溶于水，從腎臟消除，故為中等時效的藥物。

　　【臨床應(yīng)用】本品作用于網(wǎng)狀興奮系統(tǒng)的突觸傳遞過程，阻斷腦干的網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)，使大腦皮質(zhì)細胞的興奮性下降，產(chǎn)生鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用。久用可致依賴性，對嚴重肝、腎功能不全者禁用。

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