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2015年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學》考試強化講義(3)

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  《藥物化學》以前是藥學專業(yè)知識二的內容,經過科目調整,目前已被調整為藥學專業(yè)知識一的內容,考生要特別注意,尤其是藥學專業(yè)知識一尚未通過的考生,在備考時,要按照科目調整后的內容去復習。>>>2015年執(zhí)業(yè)藥師考試科目名稱不變 內容變動分析

  硫酸阿托品臨床應用

  具有外周及中樞M受體拮抗作用,但對M1和M2受體缺乏選擇性。臨床用于治療各種內臟絞痛、麻醉前給藥、盜汗、心動過緩及多種感染中毒性休克。眼科用于治療睫狀肌炎癥及散瞳,還用于有機磷酸酯類中毒的解救。若將其做成季銨鹽,則因難以通過血腦屏障而不能呈現(xiàn)中樞作用,主要用于消化道和呼吸道解痙。

  鹽酸氯丙嗪體內代謝|臨床應用

  【體內代謝】主要在肝臟經微粒體藥物代謝酶氧化代謝,體內代謝復雜,尿中存在20多種代謝物,代謝過程主要有N-氧化、硫原子氧化、苯環(huán)羥基化、側鏈去N-甲基和側鏈的氧化等,氧化產物和葡萄糖醛酸結合通過腎臟排出。

  【臨床應用】本品具有多方面的藥理作用,其作用機制主要是阻斷神經遞質多巴胺與受體的結合從而發(fā)揮作用,臨床上常用于治療精神分裂癥和躁狂癥,大劑量時可用于鎮(zhèn)吐、強化麻醉和人工冬眠。主要副作用有口干、上腹部不適、乏力、嗜睡、便秘等。對產生光化毒反應的病人,在服藥期間要避免陽光的過度照射。

  異戊巴比妥藥體內代謝|臨床應用

  異戊巴比妥要屬于中等實效巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥。

  【體內代謝】巴比妥類藥物多在肝臟代謝,代謝反應主要是5位取代基上氧化和丙二酰脲環(huán)的水解,然后形成葡萄糖醛酸或硫酸酯結合物排出體外。

  異戊巴比妥的5位側鏈上有支鏈,具有叔碳原子,叔碳上的氫更易被氧化成羥基,然后與葡萄糖醛酸結合后易溶于水,從腎臟消除,故為中等時效的藥物。

  【臨床應用】本品作用于網(wǎng)狀興奮系統(tǒng)的突觸傳遞過程,阻斷腦干的網(wǎng)狀結構上行激活系統(tǒng),使大腦皮質細胞的興奮性下降,產生鎮(zhèn)靜、催眠和抗驚厥作用。久用可致依賴性,對嚴重肝、腎功能不全者禁用。

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