2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識一》藥物化學(xué)復(fù)習(xí)資料(2)

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　　局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系

　　局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系由臨床應(yīng)用的大部分局麻藥的結(jié)構(gòu)可以概括出此類藥物的基本骨架有親脂性部分(I)、中間聯(lián)接部分(II)和親水性部分(III)三部分構(gòu)成。

　　(1)親脂性部分 這部分可改變的范圍較大，可以是芳烴或芳雜環(huán)，但以苯環(huán)的作用最強(qiáng)，是局部麻醉藥的必要部分。

　　當(dāng)酯類藥物苯環(huán)的鄰位或?qū)ξ灰虢o電子基團(tuán)，如氨基，烷基等，藥效增強(qiáng)。(供電基通過共振和誘導(dǎo)效應(yīng)使羰基極性增強(qiáng)，麻醉作用也增強(qiáng))，反之，引入吸電基作用減弱。在鄰位的取代基還能有使作用時間延長的作用。苯環(huán)對位以烷氧基取代時，局麻作用隨分子量增大而增大。但取代基在間位時，只影響藥物的親脂性而不能使藥效增強(qiáng)。

　　(2)中間聯(lián)接部分 這部分是由羰基部分與烷基部分共同組成。

　　羰基部分與麻醉藥持效時間及作用強(qiáng)度有關(guān)。當(dāng)羰基部分為酮、酰胺、硫代酯或酯時，作用時間為：酮>酰胺>硫代酯>酯，即隨著化合物在體內(nèi)被水解程度的增加，其穩(wěn)定性降低從而作用時間變短。但其麻醉作用的強(qiáng)度順序為：硫代酯>酯>酮>酰胺烷基部分碳原子數(shù)以2～3個為好，當(dāng)為3個碳原子時麻醉作用最強(qiáng)。當(dāng)酯鍵旁邊的烷基碳原子上有支鏈時，由于位阻使酯鍵較難水解，麻醉作用增強(qiáng)，但毒性也增大。

　　(3)親水性部分 這部分大多為叔胺，易形成可溶性鹽類。 仲胺的刺激性較大，季銨由于表現(xiàn)出箭毒樣作用而不被采用。氮原子上取代基的碳原子總和以3～5時作用最強(qiáng)，也可為脂環(huán)胺，其中以哌啶作用最強(qiáng)。

　　一般來說，具有較高的脂溶性，較低的pKa值的局麻藥通常具有較快的麻醉作用和較低的毒性。

　　血糖藥

　　目前常用的降糖藥物按作用的機(jī)理共分為八種，主要有胰島素及其類似物、磺脲酰類促泌劑、二甲雙胍類、α-葡萄糖苷酶抑制劑、噻唑烷二酮類衍生物促敏劑、苯茴酸類衍生物促泌劑、GLP-1受體激動劑、DDP-4酶抑制劑和中成藥九大類多個品種。

　　糖尿病是一種因胰島素絕對或相對不足，或者靶細(xì)胞對胰島素敏感性降低引起的以糖代謝紊亂為主的慢性綜合性疾病，其中2型糖尿病的發(fā)生是外周胰島素抵抗和β細(xì)胞功能缺陷共同作用的結(jié)果。當(dāng)糖尿病患者經(jīng)過飲食和運(yùn)動治療以及糖尿病保健教育后，血糖的控制仍不能達(dá)到治療目標(biāo)時，需采用藥物治療。

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