2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識一》藥劑學(xué)章節(jié)講義(5)

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第五章　栓劑

　　要點回顧：

　　1.栓劑的分類、特點與質(zhì)量要求

　　2.栓劑基質(zhì):基質(zhì)的作用與要求、常用基質(zhì)(分類、性質(zhì)、特點與應(yīng)用)與附加劑

　　3.栓劑的作用(局部、全身)及影響栓劑中藥物吸收的因素(生理因素、藥物理化性質(zhì)、基質(zhì)和附加劑)

　　4.栓劑的制備：制備工藝、置換價與栓劑基質(zhì)用量的計算

　　一、栓劑的分類和特點

　　藥物+適宜基質(zhì)→供腔道給藥的固體制劑

　　1.分類：按給藥途徑(施用腔道不同)

　　直腸栓：魚雷形、圓錐形或圓柱形，2g

　　陰道栓：鴨嘴形、球形或卵形，5g

　　尿道栓：棒狀

　　配伍選擇題

　　A.1.0g

　　B.2.0g

　　C.3.0g

　　D.4.0g

　　E.5.0g

　　1.直腸栓重量通常為

　　【正確答案】B

　　2.陰道栓重量通常為

　　[答疑編號0188050102]

　　【正確答案】E

　　2.特點

　　①栓劑應(yīng)有適宜的硬度和韌性，無刺激性;

　　②引入腔道后，在體溫條件下應(yīng)能熔融、軟化或溶解，且易與分泌物混合，逐漸釋放藥物;

　�、鬯▌┛勺鳛榫植恐委�，通常將潤滑劑、收斂劑、局麻劑、甾體、抗菌藥物制成栓劑，起通便、止痛、止癢抗消炎作用。

　�、苋碜饔玫乃▌�，可避免肝臟首過效應(yīng)。

　　二、栓劑基質(zhì)的分類

　　(1)油脂性基質(zhì)

　�、倏煽啥怪害痢ⅵ眯筒环�(wěn)定熔點低，β型穩(wěn)定，熔點為34℃。

　　制備時常采取的措施：

　　a.緩緩加熱熔化2/3時即停止加熱，利用余熱使其全部熔化;

　　b.在熔化的可可豆脂中加入少量穩(wěn)定晶型，促使不穩(wěn)定晶型轉(zhuǎn)變。

　　c.基質(zhì)熔化凝固時，28～32℃放置幾天，使不穩(wěn)定的晶型轉(zhuǎn)變成穩(wěn)定型。

　�、诎牒铣芍舅岣视王ィ阂王�、山蒼子油酯、棕櫚油酯、硬脂酸丙二醇酯

　　(2)水溶性基質(zhì)

　�、俑视兔髂z：塞入腔道后緩慢溶于分泌液，延長藥物的療效——緩釋、陰道栓基質(zhì)。不適用于與蛋白質(zhì)有配伍禁忌的藥物，如鞣酸、重金屬鹽。

　�、诰垡叶碱�(PEG)——片劑潤滑劑、滴丸基質(zhì)。

　　兩種或以上混用，如PEG-1000：PEG-4000=96：4 (低熔點)

　�、鄯请x子型表面活性劑類

　　a聚氧乙烯(40)單硬脂酸酯類

　　b泊洛沙姆：商品名普朗尼克，188型多用(滴丸基質(zhì))。

　　常用附加劑的作用

　　表面活性劑：藥物親水性↑，穿透性↑

　　抗氧劑：抗氧化

　　防腐劑：含水性溶液或植物浸膏者防腐抑菌

　　硬化劑：加入白蠟、鯨醇蠟、硬脂酸調(diào)節(jié)硬度

　　乳化劑：乳化

　　著色劑：著色

　　增稠劑：氫化蓖麻油、單硬脂酸甘油酯、硬脂酸鋁

　　吸收促進(jìn)劑：非離子表面活性劑

　　最佳選擇題

　　關(guān)于可可豆脂的錯誤表述是

　　A.可可豆脂具同質(zhì)多晶性質(zhì)

　　B.β晶型最穩(wěn)定

　　C.制備時熔融溫度應(yīng)高于40℃

　　D.為公認(rèn)的優(yōu)良栓劑基質(zhì)

　　E.不宜與水合氯醛配伍

　　[答疑編號0188050103]

　　【正確答案】C

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