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2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識(shí)一》藥物化學(xué)復(fù)習(xí)資料(12)

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  基團(tuán)及性質(zhì)

  化學(xué)中對(duì)原子團(tuán)和基的總稱。

  作為某些化合物的分子組成部分的穩(wěn)定原子團(tuán)。如:氫基;氨基;偶氮基;自由基基團(tuán)通常是指原子團(tuán),它包含有機(jī)物結(jié)構(gòu)中所有的“官能團(tuán)”。

  一般是指組成分子的原子集團(tuán),包括各種官能團(tuán)和以游離狀態(tài)存在的自由基(或稱游離基)。

  結(jié)構(gòu)修飾作用

  1、提高藥物對(duì)靶部位的選擇性。

  2、提高藥物的穩(wěn)定性:羧芐青霉素-茚滿酯(成酯)。

  3、延長藥物的作用時(shí)間:用油劑給藥睪酮制成前藥氟奮乃靜。

  4、改善藥物的吸收:提高生物利用度增大脂溶性。

  5、改善藥物的溶解性:阿昔洛韋制成前藥苯妥英成酯。

  6、降低藥物的毒副作用:增加選擇性、延長半衰期、提高生物利用度。

  7、發(fā)揮藥物配伍作用。

  解熱鎮(zhèn)痛藥

  藥物化學(xué)解熱鎮(zhèn)痛藥,為一類具有解熱、鎮(zhèn)痛藥理作用,同時(shí)還有顯著抗炎、抗風(fēng)濕作用的藥物。因此,本類藥物又稱為解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥。鑒于其抗炎作用與糖皮質(zhì)激素不同,自1974年始國際上將這類藥物歸入非甾體類抗炎藥類。

  水楊酸鈉是最早(1875年)用于治療風(fēng)濕和痛風(fēng)的藥物。

  法國Bayer公司的藥物化學(xué)家Hoffman制備了水楊酸酯化物,乙酰水楊酸(acetylsalicylic acid,商品名aspirin),保留了水楊酸鈉的解熱,鎮(zhèn)痛和抗炎特性,而不良反應(yīng)明顯降低。

  19世紀(jì)以來,全人工合成的解熱鎮(zhèn)痛藥相繼問世,其中acetaminophen仍然在臨床應(yīng)用。

  1963年吲哚類化合物吲哚美辛被引入類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的治療。

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