2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學知識一》藥物化學復習資料(15)

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　　阿那曲唑的作用

　　阿那曲唑為一種強效、選擇性非甾體類芳香化酶抑制劑。可抑制絕經(jīng)期后患者腎上腺中生成的雄烯二酮轉(zhuǎn)化為雌酮，從而明顯地降低血漿雌激素水平，產(chǎn)生抑制乳腺腫瘤生長的作用。另外，阿那曲唑?qū)δI上腺皮質(zhì)類固醇或醛固酮的生成沒有明顯影響。

　　酯類衍生物

　　用其他的羧酸代替苯甲酸與愛康寧成酯，局麻作用降低或沒有活性，說明苯甲酸酯是呈現(xiàn)麻醉作用的重要片斷。從爪哇古柯樹葉分離生物堿托哌可卡因，結(jié)構(gòu)中只存在1個苯甲酸酯堿，具有同樣的局麻作用，進一步證實了苯甲酸酯的局麻作用。

　　鈣通道阻滯劑的分類

　　鈣通道阻滯劑的概述：

　　(一) 選擇性鈣通道阻滯劑

　　1. 硝苯地平作用

　　能抑制心肌對鈣離子的攝取，降低心肌興奮-收縮偶聯(lián)中ATP酶的活性，降低心肌耗氧量，能顯著擴張冠狀動脈。同時能擴張外周動脈，降低血壓。用于預防和治療冠心病、心絞痛、特別是變異型心絞痛和冠狀動脈痙攣所致的心絞痛，對呼吸功能無不良影響，還用于治療各種類型高血壓。

　　(二) 鉀通道阻滯劑作用機制|代謝特點

　　1. 鹽酸胺碘酮(Amiodarone Hydrochloride，乙胺碘呋酮，胺碘達隆)

　　【體內(nèi)代謝】本品口服吸收慢，生物利用度不高，起效極慢，一般在一周左右才出現(xiàn)作用，半衰期長達9.33—44天，體內(nèi)分布廣泛，可在多種器官組織蓄積，主要代謝物為氮上脫乙基產(chǎn)物，該代謝物也具有相似藥理活性。

　　【臨床應用】本品為延長動作電位時程藥物的典型代表，具有廣譜抗心律失常作用，可用于其他藥物治療無效的嚴重心律失常。

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