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阿那曲唑的作用
阿那曲唑為一種強效、選擇性非甾體類芳香化酶抑制劑。可抑制絕經(jīng)期后患者腎上腺中生成的雄烯二酮轉(zhuǎn)化為雌酮,從而明顯地降低血漿雌激素水平,產(chǎn)生抑制乳腺腫瘤生長的作用。另外,阿那曲唑?qū)δI上腺皮質(zhì)類固醇或醛固酮的生成沒有明顯影響。
酯類衍生物
用其他的羧酸代替苯甲酸與愛康寧成酯,局麻作用降低或沒有活性,說明苯甲酸酯是呈現(xiàn)麻醉作用的重要片斷。從爪哇古柯樹葉分離生物堿托哌可卡因,結(jié)構(gòu)中只存在1個苯甲酸酯堿,具有同樣的局麻作用,進一步證實了苯甲酸酯的局麻作用。
鈣通道阻滯劑的分類
鈣通道阻滯劑的概述:
(一) 選擇性鈣通道阻滯劑
1. 硝苯地平作用
能抑制心肌對鈣離子的攝取,降低心肌興奮-收縮偶聯(lián)中ATP酶的活性,降低心肌耗氧量,能顯著擴張冠狀動脈。同時能擴張外周動脈,降低血壓。用于預防和治療冠心病、心絞痛、特別是變異型心絞痛和冠狀動脈痙攣所致的心絞痛,對呼吸功能無不良影響,還用于治療各種類型高血壓。
(二) 鉀通道阻滯劑作用機制|代謝特點
1. 鹽酸胺碘酮(Amiodarone Hydrochloride,乙胺碘呋酮,胺碘達隆)
【體內(nèi)代謝】本品口服吸收慢,生物利用度不高,起效極慢,一般在一周左右才出現(xiàn)作用,半衰期長達9.33—44天,體內(nèi)分布廣泛,可在多種器官組織蓄積,主要代謝物為氮上脫乙基產(chǎn)物,該代謝物也具有相似藥理活性。
【臨床應用】本品為延長動作電位時程藥物的典型代表,具有廣譜抗心律失常作用,可用于其他藥物治療無效的嚴重心律失常。
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