2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學知識一》藥物化學復習資料(16)

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　　可待因的藥代動力學特性

　　可待因在阿片中的含量約為0.5%～1%，口服后吸收快而完全，生物利用度為40%～70%，易于通過血腦屏障，又能通過胎盤屏障，血漿蛋白結合率一般在25%左右�？诜蠹s1小時血藥濃度達高峰，t1/2約為3～4小時，主要在肝臟與葡萄糖醛酸結合，約15%去甲基后代謝為嗎啡而發(fā)揮作用，主要以葡萄糖醛酸結合物的形式經腎排出。

　　肌注和皮下注射鎮(zhèn)痛起效時間為10～30分鐘，鎮(zhèn)痛最強作用時間，肌注為30～60分鐘。作用持續(xù)時間：鎮(zhèn)痛為4小時，鎮(zhèn)咳為4～6小時。

　　什么是螯合物

　　螯合物又稱內絡合物，是螯合物形成體(中心離子)和某些合乎一定條件的螯合劑(配位體)配合而成具有環(huán)狀結構的配合物。“螯合”即成環(huán)的意思，猶如螃蟹的兩個螯把形成體(中心離子)鉗住似的，故叫螯合物。

　　形成螯合物的第一個條件是螯合劑必須有兩個或兩個以上都能給出電子對的配位原子(主要是N，O，S等原子)。第二個條件是每兩個能給出電子對的配位原子，必須隔著兩個或三個其他原子，因為只有這樣，才可以形成穩(wěn)定的五原子環(huán)或六原子環(huán)。例如，在氨基乙酸根離子(H2N-CH2- COO-)中，給出電子的羥基氧和氨基氮之間，隔著兩個碳原子，因此它可以形成穩(wěn)定的具有五原子環(huán)的化合物。

　　丙戊酸鈉功能

　　本藥為原發(fā)性大發(fā)作和失神小發(fā)作的首選藥，對部分性發(fā)作(簡單部分性和復雜部分性及部分性發(fā)作繼發(fā)大發(fā)作)療效不佳。對嬰兒良性肌陣攣癲癇、嬰兒痙攣有一定療效，對肌陣攣性失神發(fā)作需加用乙琥胺或其他抗癲癇藥才有效。對難治性癲癇可以試用。本藥除用于抗癲癇外，還可用于治療熱性驚厥、運動障礙、舞蹈癥、卟啉癥、精神分裂癥、帶狀皰疹引發(fā)的疼痛、腎上腺功能紊亂，以及預防酒精戒斷綜合征。

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