2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》考試復(fù)習(xí)筆記（17）

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　　鎮(zhèn)痛藥的作用機(jī)制簡述

　　痛覺向中樞傳導(dǎo)過程中，痛覺刺激感覺神經(jīng)末梢并釋放Glu和SP，作用于相應(yīng)受體而完成痛覺沖動向中樞的傳遞引起疼痛。內(nèi)源性阿片肽由特定的神經(jīng)元釋放后可激動感覺神經(jīng)突觸前、后膜上的阿片受體，通過G-蛋白偶聯(lián)機(jī)制，抑制腺苷酸環(huán)化酶、促進(jìn)K+外流、減少Ca2+內(nèi)流，使突觸前膜遞質(zhì)釋放減少、突觸后膜超極化，最終減弱或阻滯痛覺信號的傳遞，產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。

　　鎮(zhèn)痛藥的臨床應(yīng)用介紹

　　1、心源性哮喘輔助治療：系急性左心衰竭引起的肺水腫，需綜合治療，除強(qiáng)心、利尿、給氧外，靜注嗎啡可產(chǎn)生良好效果。

　　2、鎮(zhèn)痛：用于各種原因的疼痛，但僅用于癌癥劇痛和其他鎮(zhèn)痛藥無效時的短期應(yīng)用。緩解對心肌梗死引起的劇痛。特點(diǎn)：作用強(qiáng)、中樞性鎮(zhèn)痛作用，成癮性。

　　左旋多巴

　　一、體內(nèi)過程

　　左旋多巴口服后可由小腸吸收，血藥濃度達(dá)峰值時間為0.5～2小時，血漿t1/2為1～3小時�？诜战�(jīng)門靜脈入肝臟后，即有大部分藥物被脫羧，轉(zhuǎn)變?yōu)槎喟桶?還有—部分在腸、心、腎中被脫羧生成多巴胺。外周多巴胺不易進(jìn)入腦內(nèi)，因而進(jìn)入中樞的左旋多巴尚不足用量的1%。而外周形成的大量多巴胺是造成左旋多巴不良反應(yīng)的原因。進(jìn)入腦內(nèi)的左旋多巴，在中樞多巴脫羧酶作用下，可轉(zhuǎn)化為多巴胺。

　　二、藥理作用及臨床應(yīng)用

　　(一)杭帕金森病 左旋多巴進(jìn)入腦內(nèi)后轉(zhuǎn)化為多巴胺，可補(bǔ)充腦內(nèi)多巴胺含量不足，發(fā)揮抗帕金森病作用。經(jīng)本品治療后，約75%的患者可獲較好療效。其作用特點(diǎn)為：

　　1.對輕癥及年輕患者療效較好，而重癥及年老患者療效較差。

　　2.對肌肉僵直及運(yùn)動困難療效較好，而對肌肉震顫療效較差。

　　3.作用較慢，用藥2～3周出現(xiàn)療效，1～6月才獲最大療效。

　　4.作用較持久。

　　5.對其他原因引起的帕金森綜合征也有效，但對吩噻嗪類等抗精神病藥所引起者則無效。

　　(二)治療肝昏迷 左旋多巴能在腦內(nèi)轉(zhuǎn)化為去甲腎上腺素，使正常神經(jīng)活動得以恢復(fù)，患者可從昏迷狀態(tài)下蘇醒。僅作短時治療。

　　第二節(jié) 卡比多巴

　　【藥理作用及臨術(shù)應(yīng)用】

　　卡比多巴為α—甲基多巴肼的左旋體，具有較強(qiáng)的抑制L—芳香氨基酸脫羧酶的活性。本品不易進(jìn)入腦內(nèi)，故與左旋多巴合用時，僅能抑制外周多巴脫羧酶，可減少左旋多巴外周脫羧為多巴胺，使進(jìn)入腦內(nèi)的左旋多巴濃度明顯升高，同時也使其不良反應(yīng)顯減少。本品單獨(dú)應(yīng)用時并無治療意義。常將卡比多巴與左旋多巴按1：10劑量合用，可在左旋多巴的有效劑量減少75%。

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