2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學知識一》藥物化學復習資料(25)

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　　生物堿性狀

　　1.形態(tài)：多數(shù)生物堿為結(jié)晶形固體，少數(shù)為非結(jié)晶形粉末;少數(shù)小分子的生物堿為液體，其分子結(jié)構(gòu)中不含氧原子或氧原子結(jié)合為酯鍵如煙堿、毒芹堿、檳榔堿等。

　　少數(shù)液體狀態(tài)和小分子的固體生物堿具有揮發(fā)性(麻黃堿)，可用水蒸氣蒸餾。

　　個別生物堿還具有升華性，如咖啡因、川芎嗪。

　　2.味道：多具苦味，少數(shù)呈辛辣味或具有其他味道，如甜菜堿具有甜味。

　　3.顏色：絕大多數(shù)生物堿為無色或白色，僅少數(shù)分子中具有一定的顏色，如小檗堿、蛇根堿呈黃色，藥根堿、小檗紅堿呈紅色等。

　　局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系

　　局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系由臨床應用的大部分局麻藥的結(jié)構(gòu)可以概括出此類藥物的基本骨架有親脂性部分(I)、中間聯(lián)接部分(II)和親水性部分(III)三部分構(gòu)成。

　　(1)親脂性部分 這部分可改變的范圍較大，可以是芳烴或芳雜環(huán)，但以苯環(huán)的作用最強，是局部麻醉藥的必要部分。

　　當酯類藥物苯環(huán)的鄰位或?qū)ξ灰虢o電子基團，如氨基，烷基等，藥效增強。(供電基通過共振和誘導效應使羰基極性增強，麻醉作用也增強)，反之，引入吸電基作用減弱。在鄰位的取代基還能有使作用時間延長的作用。苯環(huán)對位以烷氧基取代時，局麻作用隨分子量增大而增大。但取代基在間位時，只影響藥物的親脂性而不能使藥效增強。

　　(2)中間聯(lián)接部分 這部分是由羰基部分與烷基部分共同組成。

　　羰基部分與麻醉藥持效時間及作用強度有關(guān)。當羰基部分為酮、酰胺、硫代酯或酯時，作用時間為：酮>酰胺>硫代酯>酯，即隨著化合物在體內(nèi)被水解程度的增加，其穩(wěn)定性降低從而作用時間變短。但其麻醉作用的強度順序為：硫代酯>酯>酮>酰胺烷基部分碳原子數(shù)以2～3個為好，當為3個碳原子時麻醉作用最強。當酯鍵旁邊的烷基碳原子上有支鏈時，由于位阻使酯鍵較難水解，麻醉作用增強，但毒性也增大。

　　(3)親水性部分 這部分大多為叔胺，易形成可溶性鹽類。 仲胺的刺激性較大，季銨由于表現(xiàn)出箭毒樣作用而不被采用。氮原子上取代基的碳原子總和以3～5時作用最強，也可為脂環(huán)胺，其中以哌啶作用最強。

　　一般來說，具有較高的脂溶性，較低的pKa值的局麻藥通常具有較快的麻醉作用和較低的毒性。

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