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2016年執(zhí)業(yè)藥師考試《藥物化學(xué)》章節(jié)梳理(8)

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第八章 化學(xué)治療藥

  喹諾酮類抗菌藥

  鹽酸環(huán)丙沙星(Ciprofloxacin,環(huán)丙氟哌酸)

  

  作用機(jī)制:抑制細(xì)菌DNA的旋轉(zhuǎn)酶和拓?fù)洚悩?gòu)酶IV,DNA旋轉(zhuǎn)酶對(duì)于細(xì)菌的復(fù)制、轉(zhuǎn)錄和修復(fù)起決定性作用。而拓?fù)洚悩?gòu)酶IV在細(xì)菌壁的分裂中對(duì)細(xì)菌染色體的分裂起關(guān)鍵作用。喹諾酮類藥物通過抑制上述兩種酶,使細(xì)菌處于一種超螺旋狀態(tài),因而防止細(xì)菌的復(fù)制。

  抗結(jié)核藥物

  根據(jù)化學(xué)結(jié)構(gòu)分為合成抗結(jié)核藥和抗結(jié)核抗生素。

  異煙肼(Isoniazid,雷米封)

  【結(jié)構(gòu)】

  

  【臨床應(yīng)用】為抗結(jié)核藥,療效好,用量小,易于口服?膳c鏈霉素、卡那霉素和對(duì)氨基水楊酸鈉合用,減少耐藥性的產(chǎn)生。

  抗真菌藥物

  【分類】

  按結(jié)構(gòu)分為:抗真菌抗生素;唑類抗真菌藥;其它抗真菌藥

  一、抗真菌抗生素

  氟康唑(Fluconazole) 唑類抗真菌藥

  【結(jié)構(gòu)】

  

  臨床作用:具有三氮唑結(jié)構(gòu)的抗真菌藥,對(duì)真菌的細(xì)胞色素P450有高度選擇性,可使真菌細(xì)胞失去正常的甾醇,而使14α-甲基甾醇在真菌細(xì)胞內(nèi)蓄積,起到抑制真菌作用,用于深部真菌感染的治療。對(duì)新型隱球菌、白色念珠菌及其他念珠菌、黃曲菌、煙曲菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌、莢膜組織胞漿菌等均有抗菌作用,為當(dāng)今評(píng)價(jià)最好的治療深部真菌感染的藥物。

  抗病毒藥物

  按化學(xué)結(jié)構(gòu)可分為:三環(huán)胺類、核苷類和其它類。

  利巴韋林(Ribavirin,三氮唑核苷,病毒唑) 人工合成核苷類

  【結(jié)構(gòu)】三氮唑堿基和D-核糖

  本藥品是一種效果良好的廣譜抗病毒藥物,可透過胎盤,也能進(jìn)入乳汁,具有致畸和胚胎毒性。本品毒副作用小,用于多種病毒的治療,對(duì)病毒性上呼吸道感染、乙型腦炎、腮腺炎、帶狀皰疹、病毒性肺炎和流行性出血熱有特效,近年來(lái)應(yīng)用于治療甲型肝炎、乙型肝炎取得了一定療效,在一些國(guó)家已批準(zhǔn)作為艾滋病的預(yù)防藥物。于1986年也被FDA批準(zhǔn)用于治療新生兒魯斯氏肉瘤病毒感染。高濃度時(shí)還能抑制癌細(xì)胞生成和HIV繁殖。

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