2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識一》藥物化學(xué)復(fù)習(xí)資料(28)

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去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑

　　腦內(nèi)去甲腎上腺素功能亢進(jìn)可表現(xiàn)為狂躁，而功能低下則表現(xiàn)為抑郁。神經(jīng)突觸對去甲腎上腺素的重?cái)z取，可降低腦內(nèi)去甲腎上腺素的含量，因此去甲腎上腺素重?cái)z取抑制劑是重要的抗抑郁藥。

　　利用生物電子等排原理，將吩噻嗪類分子中的硫原子以生物電子等排體乙撐基=CH2-CH2-或電子等排體乙烯撐基=cH=cH=取代時，便形成了二苯并氮雜革類抗抑郁藥。

抗精神藥之二苯并二氮革類和苯并氧氮革類

　　二苯并二氮革類和二苯并氧氮卓類(dibenzodiazepines and dibenzoxazepines)的代表藥物為氯氮平(Clozapine)和氯噻平(Clotiapine)。氯氮平為選擇性多巴胺神經(jīng)抑制劑，是一種非典型精神病藥物，它特異性地作用于中腦皮層的多巴胺神經(jīng)元，對治療精神病有效，而較少產(chǎn)生錐體外系副作用，基本不發(fā)生遲發(fā)性運(yùn)動障礙。氯氮平的典型副作用為粒性白細(xì)胞減少，因而僅用于對其他藥物無效的精神病患者。氯噻乎療效與氯丙嗪相似，仍有錐體外系副作用，但較氯丙嗪為輕。

　　氯氮平(Clozapine)又名氯扎平，為淡黃色結(jié)晶性粉末，無臭，無味。在三氯甲烷中易溶，在乙 醇中溶解，水中幾乎不溶。

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