2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學》精華輔導資料(11)

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腎上腺素受體阻斷藥

　　第一節(jié) α腎上腺素受體阻斷藥

　　一、酚妥拉明的藥理作用

　　酚妥拉明選擇性阻斷α受體。(zl2002-1-090)

　　(一)血管 靜脈給藥可使血管擴張、血壓下降。其作用機制主要為直接擴張血管，大劑量為α受體阻斷作用。

　　(二)心臟 興奮心臟，使心臟收縮力增強，心率加快，排出量增加。此效應部分是由于血管擴張、血壓下降而反射引起;部分與藥物阻斷突觸前膜α2受體、進而促進去甲腎上腺素釋放有關。

　　(三)其他 尚有擬膽堿作用，胃腸平滑肌興奮，組胺樣作用，促胃酸分泌及引起皮膚潮紅等作用。

　　zl2002-1-090.在動物血壓實驗中，可使腎上腺素升壓作用翻轉的藥物是

　　A.多巴胺

　　B.異丙腎上腺素

　　C.阿托品

　　D.普萘洛爾

　　E.酚妥拉明

　　答案：E

　　二、酚妥拉明的臨床應用

　　1.外周血管痙攣性疾病 如肢端動脈痙攣性病的治療。

　　2.去甲腎上腺素靜脈滴注外漏 可用酚妥拉明5mg溶于10～20ml生理鹽水中，皮下浸潤注射，以拮抗去甲腎上腺紊縮血管作用。

　　3.腎上腺嗜鉻細胞瘤 本品可用于腎上腺嗜鉻細胞瘤的診斷和此病突發(fā)高血壓危象，并可用于此病的手術前準備。

　　4.休克 本藥可興奮心臟，擴張外周血管，從而改善休克時的心排出量下降及微循環(huán)障礙，并可降低肺循環(huán)阻力，防止出現(xiàn)肺水腫，但應補足血容量。

　　5.本品尚可用于治療其他藥物無效的急性心肌梗死及充血性心力衰竭。用藥后可使外周阻力下降，心臟的后負荷下降，左室舒張末期壓與肺動脈壓下降，心排出量增加，使心力衰竭改善。

　　哌唑嗪(超綱部分)

　　哌唑嗪是人工合成的喹唑啉類衍生物。

　　一、藥理作用

　　哌唑嗪能選擇性地阻斷突觸后膜α1受體，能競爭性拮抗激動劑苯福林收縮血管升高血壓的作用。降壓時并不加快心率，也少增加收縮力及血漿腎素活性，也能增加血中高密度脂蛋白(HDL)是濃度，減輕冠脈病變。

　　首關消除顯著。

　　二、臨床應用及不良反應

　　適用于各型高血壓，單用治療輕、中度高血壓，重度高血壓合用β受體阻斷藥及利尿藥可增強降壓效。

　　不良反應有眩暈、疲乏、虛弱等，首次給藥可致嚴重的體位性低血壓，暈厥、心悸等，稱“首劑現(xiàn)象”，在直立體位，饑餓、低鹽時較易發(fā)生。將首次用減為0.5mg，并在臨睡前服用，使可避免發(fā)生。(zy2001-1-065;zy2000-1-85)

　　zy2001-1-065.哌唑嗪的不良反應可表現(xiàn)為

　　A.低血鉀

　　B.消化性潰瘍

　　C.水鈉潴留

　　D.粒細胞減少

　　E.體位性低血壓

　　答案：E

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