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2016執(zhí)業(yè)藥師《藥學(xué)知識一》藥物化學(xué)復(fù)習(xí)資料(29)

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單胺氧化酶抑制荊

  單胺氧化酶(MAO)是一種催化體內(nèi)單胺類遞質(zhì)代謝失活的酶,單胺氧化酶抑制劑可以通過抑制去甲腎上腺素、腎上腺素、多巴胺和5-羥色胺等單胺類遞質(zhì)的代謝失活,而減少腦內(nèi)5-HT和NA的氧化脫氨代謝,使腦內(nèi)受體部位神經(jīng)遞質(zhì)5-HT或NA的濃度增加,利于突觸的神經(jīng)傳遞而達到抗抑郁的目的。

  單胺氧化酶抑制劑(Monoamine oxidase inhibitors,MAOI)是偶然發(fā)現(xiàn)的。在治療肺結(jié)核的過程中,意外發(fā)現(xiàn)肺結(jié)核患者服用異煙肼(Isoniazid)后,有與體征不相符的現(xiàn)象,情緒明顯提高。研究發(fā)現(xiàn),這是由于異煙肼有強烈的抑制單胺氧化酶的作用。受其啟發(fā),又合成了苯乙肼(Phenelzine)和異卡波肼(Isocarboxazid)等。但這些藥物含肼的結(jié)構(gòu)復(fù)雜,毒性大,副作用多,限制了在臨床上的應(yīng)用。

  后來發(fā)現(xiàn),單胺氧化酶有兩種亞型,分別是MA0-A和MA0-B。MA0-A與去甲腎上腺素和5-HT的代謝有關(guān)。所以如果特異性地與MA0-A作用,則能提高藥物的選擇性而增強抗抑郁作用。

5-羥色胺重攝取抑制劑

  5-羥色胺重攝取抑制劑(serotonin—reuptake inhibitors,SRIs)選擇性地抑制神經(jīng)細(xì)胞對5-HT 的重攝取,提高其在突觸間隙中的濃度,發(fā)揮抗抑郁作用,對組胺受體、乙酰膽堿受體影響小,對腎 上腺素重攝取阻滯很弱,且不阻斷鈉通道,故不良反應(yīng)比三環(huán)類顯著減少。

  氟西汀(Fluoxetine)及其代謝產(chǎn)物去甲氟西汀(demethyl fluoxetine)都選擇性地抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)對5-HT的再吸收,延長和增加5-HT的作用,而對中樞的去甲腎上腺素和多巴胺的重攝取是對5-HT的重攝取的1/100。為較強的抗抑郁藥,口服吸收良好,生物利用度為100%,t1/2為70h,去甲氟西汀的t1/2為330h,每日用藥一次即可。

  市售氟西汀是R-氟西汀和S-氟西汀外消旋混合物。其兩個對映體對人體5一羥色胺重吸收轉(zhuǎn)運蛋白(serotonin reuptake transporter,SERT)都顯示了相似的親和力。然而,對NE:5~HT的選擇性比率顯示對SERT的選擇性抑制時,Js異構(gòu)體大約是R異構(gòu)體的l00倍。R-(+)-異構(gòu)體是對SERT的長效抑制劑,大約是S-(-)-異構(gòu)體的8倍。但是,5-(-)-去甲氟西汀的代謝產(chǎn)物作為5-HT轉(zhuǎn)運蛋白的抑制劑是R-(+)一代謝產(chǎn)物的7倍,選擇系數(shù)大約與S-氟西汀相同。

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