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地西泮(安定)
苯二氮卓類(包括西泮類和唑侖類)鎮(zhèn)靜催眠藥。具有抗焦慮作用,鎮(zhèn)靜催眠作用,加大劑量也不產(chǎn)生麻醉,但長期應(yīng)用引起依賴性?贵@厥、癲癇作用,是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的首選藥。中樞性肌肉松弛作用。增加其它中樞抑制藥的作用。
藥動:口服吸收快而完全,肝腸循環(huán)。由于脂溶性大,作用快而短暫。主要經(jīng)肝藥酶轉(zhuǎn)化。
機(jī)制:中樞抑制神經(jīng)元γ—氨基丁酸(GABA)能神經(jīng)末梢的突觸后膜上有高親合力的特異結(jié)合位點(diǎn)苯二氮卓類受體。
不良反應(yīng):依賴性,戒斷癥狀。嗜睡、頭暈、乏力等,大劑量時偶有共濟(jì)失調(diào)。
巴比妥類鎮(zhèn)靜催眠藥
對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有普遍性抑制作用,可起到鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥和麻醉作用。大劑量可抑制心血管中樞,中毒量可致呼吸中樞麻痹而死亡。
機(jī)制:催眠劑量主要抑制多突觸反應(yīng),減弱易化,增強(qiáng)抑制。可增強(qiáng)GABA介導(dǎo)的Cl離子內(nèi)流,減弱谷氨酸介導(dǎo)的除極,延長Cl通道開放時間,增加Cl離子內(nèi)流,引起神經(jīng)細(xì)胞的超極化。在較高劑量時,還能抑制Ca離子依賴性動作電位,抑制Ca離子依賴性遞質(zhì)的釋放,產(chǎn)生與GABA相似的作用。
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