2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥理學(xué)》考前沖刺復(fù)習(xí)講義(2)

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　　卡馬西平

　　【作用及臨床應(yīng)用】

　　卡馬西平(酰胺咪嗪)作用機(jī)制與苯妥英鈉相似。治療濃度時可阻滯Na+通道，抑制癲癇灶神經(jīng)元放電。

　　本品可作為大發(fā)作和部分性發(fā)作的首選藥，對復(fù)雜部分發(fā)作(精視遠(yuǎn)動性發(fā)作)有良好療效。對癲癇并發(fā)的精神癥狀及鋰鹽無效的躁狂癥也有一定療效。對三叉神經(jīng)痛和精神經(jīng)痛的療效優(yōu)于苯妥英鈉。

　　硫酸鎂

　　【藥理作用及臨床應(yīng)用】

　　硫酸鎂可特異性與Ca2+競爭受點，具有拮抗Ca2+作用，抑制神經(jīng)傳遞及引起骨骼肌松弛。本品亦可作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)，引起感覺和意識消失，對各種原因引起的驚厥(尤其是子癇)具有較好的抗驚厥作用。過量易致呼吸抑制，血壓驟降，甚至死亡。中毒時緩慢靜脈注射氯化鈣可迅速消除Mg2+的作用。硫酸鎂口服難以吸收，僅有致死作用。

　　局麻作用及作用機(jī)制

　　一、局麻作用

　　局麻藥可作用于神經(jīng)，使產(chǎn)生神經(jīng)沖動所需的閾電位提高，抑制動作電位去極化速度，動作電位降低，傳導(dǎo)速度減慢，并延長不應(yīng)期。

　　二、作用機(jī)制

　　神經(jīng)動作電位的產(chǎn)生與神經(jīng)受刺激時可引起膜通透性改變有關(guān)，引起Na+內(nèi)流和K+外流。局麻藥可抑制這種通透性的改變，即阻滯Na+內(nèi)流，使Na+不能進(jìn)人細(xì)胞內(nèi)，這種效應(yīng)的產(chǎn)生是由于藥物阻斷了電壓門控型Na+通道，引起Na+通道蛋白構(gòu)象變化，促使非活態(tài)的Na+通道閘門關(guān)閉，阻斷Na+通道，造成傳導(dǎo)阻滯，從而產(chǎn)生局麻作用。

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