2016年執(zhí)業(yè)藥師《藥物化學(xué)》考前強(qiáng)化講義(10)

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　　抗孕激素類藥物

　　與孕激素競(jìng)爭(zhēng)其受體并阻斷其作用的化合物即為孕激素受體拮抗劑，也稱為抗孕激素。此類藥物與前列腺素類藥物配合使用，用于終止早期妊娠。

　　米非司酮(Mifepristone)是第一個(gè)孕激素受體拮抗劑，從孕激素受體激動(dòng)劑炔諾酮結(jié)構(gòu)修飾而得。與炔諾酮相比，在三個(gè)位置上進(jìn)行了變化：在11β位增加二甲氨基苯基，導(dǎo)致由炔諾酮這一孕激素轉(zhuǎn)變?yōu)榭乖屑に?17β位由丙炔基代替?zhèn)鹘y(tǒng)的乙炔基，除保持口服活性外，丙炔基還比乙炔基更加穩(wěn)定;引入了△9，10，使整個(gè)甾體母核共軛性增加。這些結(jié)構(gòu)特點(diǎn)，使米非司酮具有獨(dú)特的藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)，表現(xiàn)為較長(zhǎng)的消除半衰期，平均為34h，以及血藥峰值與劑量無明顯關(guān)系。

　　米非司酮口服有效，生物利用度高，服藥后1～3h達(dá)血漿濃度峰值。血漿蛋白結(jié)合率達(dá)98%，因此清除慢，半衰期20～40h。米非司酮在肝臟代謝，有明顯首過效應(yīng)，產(chǎn)物為Ⅳ一去甲基米非司酮、N一雙去甲基米非司酮和丙炔基羥化物。其中主要代謝產(chǎn)物N-去甲基米非司酮保留約1/3活性。

　　米非司酮競(jìng)爭(zhēng)性地作用于孕激素和皮質(zhì)激素受體，因而具有抗孕激素和抗皮質(zhì)激素的作用，與子宮內(nèi)膜上孕激素受體的親和力比黃體酮高出5倍左右。妊娠早期使用可誘發(fā)流產(chǎn)，抗早孕時(shí)與前列腺素類藥物合用，如口服200mg米非司酮后，再口服lmg米索前列醇對(duì)早孕婦女可獲得90%～95%的完全流產(chǎn)率。臨床主要作為非手術(shù)性抗早孕藥，用于終止停經(jīng)49d內(nèi)的妊娠，還用于引產(chǎn)和婦科手術(shù)及緊急避孕。

　　a一葡萄糖苷酶抑制劑的作用

　　食物中的糖類主要是淀粉和蔗糖，都必須被水解成單糖才能被吸收利用，水解依賴于α-葡萄糖苷酶的作用。僅一葡萄糖苷酶抑制劑可競(jìng)爭(zhēng)性地與α-葡萄糖苷酶結(jié)合，抑制該酶的活性，從而減慢糖類水解產(chǎn)生葡萄糖的速度，并延緩葡萄糖的吸收，降低餐后血糖，但并不增加胰島素分泌。此類藥物對(duì)1、2型糖尿病患者均適用。

　　目前用于臨床的α-葡萄糖苷酶抑制劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)均為單糖或多糖類似物。

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