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2018年執(zhí)業(yè)藥師《藥學專業(yè)知識一》復習筆記(16)

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丁螺環(huán)酮藥理性質

  該藥物主要成分是鹽酸丁螺環(huán)酮,其化學名為8-氮雜螺4,5癸烷-7,9-二酮,8-4-(4-2-嘧啶基)-1-哌嗪基丁基-鹽酸鹽。動物實驗模型表明該藥物主要作用于腦內(nèi)神經(jīng)突觸前膜多巴胺受體,產(chǎn)生抗焦慮作用。本品無鎮(zhèn)靜、肌松弛和抗驚厥作用。

  主要成分

  本品主要成分是鹽酸丁螺環(huán)酮,其化學名為8-氮雜螺【4,5】癸烷-7,9-二酮,8-【4-(4-2-嘧啶基)-1-哌嗪基】丁基-鹽酸鹽。

  藥理毒理

  丁螺環(huán)酮是第一個非苯二氮卓類抗焦慮藥。與地西泮有相當?shù)目菇箲]作用,但沒有鎮(zhèn)靜、肌松、乙醇增效和濫用等苯二氮卓類藥的不良反應。對5-HT1A具有高親和性,部分激動該受體而發(fā)揮抗焦慮作用;對大腦多巴胺D2受體也有中等活性,但對苯二氮卓受體無顯著親和力,也不影響GABA結合。

  動物實驗模型表明本品主要作用于腦內(nèi)神經(jīng)突觸前膜多巴胺受體,產(chǎn)生抗焦慮作用。本品無鎮(zhèn)靜、肌松弛和抗驚厥作用。

  肝腎功能不全者應減少劑量,本品及其代謝產(chǎn)物可從乳汁中泌出,故孕婦及哺乳期婦女慎用。

  用法用量

  口服。開始一次5mg,一日2~3次。第二周可加至一次10mg,一日2~3次。常用治療劑量一日20mg~40mg.

  不良反應

  包括頭暈、頭痛、惡心、嘔吐、口干、便秘、失眠、食欲減退等。偶有心電圖T波輕度改變及肝功異常。

  禁忌癥

  1.孕婦、哺乳期婦女禁用。

  2.兒童和對本品過敏者禁用。

  3.青光眼、重癥肌無力、白細胞減少及對本品過敏者禁用。

  注意事項

  1.心、肝、腎功能障礙者慎用。

  2.老年人應減小劑量。

  3.與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓升高,切忌合用。

  4.用藥期間應定期檢查肝功能與白細胞計數(shù)。

  5.用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業(yè),服藥期間勿飲酒,孕婦及哺乳婦女禁用,兒童禁用,老年患者用藥劑量減少。

  藥物相互作用:本品與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓增高。

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