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節(jié)血脂藥的分類
分類 |
藥物 |
考點 |
羥甲戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶抑制劑 |
構效關系 |
構效基團:3,5-二羥基羧酸 |
此類藥物不良反應 |
他汀類藥物可引起肌痛或橫紋肌溶解癥的不良反應,西立伐他汀導致“拜斯亭事件”,因此撤市 | |
洛伐他汀 |
為天然他汀類藥物; 含有內酯結構,是前體藥物; 有8個手性中心,改變構型,活性降低; 可競爭性抑制HMG-CoA還原酶,顯著降低LDL水平,提高HDL水平 | |
辛伐他汀 |
半合成的他汀類藥物; 含有內酯結構,是前體藥物; 在洛伐他汀十氫萘環(huán)的側鏈上多一個甲基,使親脂性略有提高,活性提高 | |
普伐他汀 |
半合成的他汀類藥物; 洛伐他汀的內酯環(huán)開環(huán),十氫萘環(huán)2位的甲基用羥基取代而得的藥物; 比洛伐他汀具有更大的親水性,減少了副作用 | |
氟伐他汀 |
含有環(huán)B基本結構; 第一個通過全合成得到的他汀類藥物,用吲哚環(huán)替代洛伐他汀分子中的雙環(huán),內酯可開環(huán)與鈉成鹽得到氟伐他汀鈉 | |
阿托伐他汀 |
全合成的他汀類藥物; 用吡咯環(huán)替代洛伐他汀分子中的雙環(huán),內酯開環(huán); 通過抑制HMG-CoA還原酶降低了膽固醇的從頭合成,降低血液中低密度脂蛋白的量 | |
瑞舒伐他汀 |
合成的他汀類藥物; 分子中的雙環(huán)部分改成了多取代的嘧啶環(huán) |
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