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2015年執(zhí)業(yè)藥師《中藥化學(xué)》精選復(fù)習(xí)資料(10)

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化合物的純度測(cè)定

  在結(jié)構(gòu)研究前首先確定化合物的純度。純度不合格,會(huì)給結(jié)構(gòu)測(cè)定工作帶來(lái)難度,甚至?xí)䦟?dǎo)致結(jié)構(gòu)測(cè)定工作的失敗。純度檢查的方法很多,如檢查有無(wú)均勻一致的晶形,有無(wú)明確、敏銳的熔點(diǎn)等。但是最常應(yīng)用的還是各種色譜方法,如在TLC或Pc上選擇適當(dāng)?shù)恼归_劑,分別將樣品推至薄層板(或?yàn)V紙)的不同位置,并在可見光、uV光下觀察,或者噴以一定的顯色劑(其中必有一種為通用顯色劑)進(jìn)行觀察。一般,只有當(dāng)樣品在三種展開系統(tǒng)中均呈現(xiàn)單一斑點(diǎn)時(shí)方可確認(rèn)其為單一化合物。個(gè)別情況下,甚至須采用正相和反相兩種色譜方法加以確認(rèn)。另外,氣相色譜(GC)也是判斷物質(zhì)純度的一種重要方法,但只適用于在高真空和一定加熱條件下能夠氣化而不被分解的物質(zhì)。

  HPLC則不然,不受GC那樣的條件限制。與GC一樣,HPLC也有用量少、時(shí)間快、靈敏度高及準(zhǔn)確的特點(diǎn),但兩者均須配置價(jià)格昂貴的儀器設(shè)備。

生物堿的定義

  生物堿是指來(lái)源于生物界(主要是植物界)的一類含氮有機(jī)化合物。大多數(shù)生物堿分子結(jié)構(gòu)中具有復(fù)雜的環(huán)狀結(jié)構(gòu),且氮原子多位于環(huán)內(nèi);多具有堿性,可與酸成鹽;具有顯著的生理活性。

  需注意的是,有些生物堿并不符合上述生物堿的含義,如秋水仙堿的氮原子不在環(huán)內(nèi),且?guī)缀醪怀蕢A性。一般來(lái)說(shuō),除氨基酸、氨基糖、肽類、蛋白質(zhì)、核酸、核苷酸以及含氮維生素等動(dòng)、植物體必需的含氮有機(jī)化合物外,其他含氮有機(jī)化合物均可視為生物堿。

中藥化學(xué)在中藥質(zhì)量控制中的意義

  中藥包括中藥材、中藥飲片、中藥提取物和中成藥,中藥的種植、采摘、加工和炮制等步驟都會(huì)影響中藥中有效活性成分含量與藥效的變化,因此提高中藥質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)必須從各個(gè)環(huán)節(jié)人手,才能確保中藥質(zhì)量一致和臨床療效穩(wěn)定。采用現(xiàn)代分析技術(shù)和科學(xué)方法全面控制中藥的質(zhì)量,是當(dāng)代中藥研究的方向。

  中藥化學(xué)在中藥質(zhì)量控制中的作用主要體現(xiàn)在,中藥指紋圖譜中各種色譜法、光譜法、核磁共振波譜、質(zhì)譜及其聯(lián)用技術(shù)、DNA分子診斷技術(shù)、x射線衍射法等現(xiàn)代分析技術(shù)的運(yùn)用。

  中藥指紋圖譜作為整體評(píng)價(jià)中藥質(zhì)量的有效控制方法,是目前在國(guó)內(nèi)外廣泛被接受的全面評(píng)價(jià)中藥質(zhì)量模式。美國(guó)FDA在植物藥制品指導(dǎo)原則中允許申報(bào)者提供產(chǎn)品的色譜指紋圖譜資料,德國(guó)藥用植物學(xué)會(huì)、英國(guó)草藥典、印度草藥典以及加拿大藥用及芳香植物學(xué)會(huì)也都把指紋圖譜作為質(zhì)量控制標(biāo)準(zhǔn)的內(nèi)容之一。中藥指紋圖譜按測(cè)定手段可分為中藥化學(xué)指紋圖譜和中藥生物指紋圖譜。中藥化學(xué)指紋圖譜是目前主要常用的方法,尤其是色譜和光譜聯(lián)用技術(shù)。最常用的光譜是紅外光譜(IR),最常用的色譜是薄層色譜(TLC)、氣相色譜(GC)、高效液相色譜(HPLC)和毛細(xì)管電泳(CE),近來(lái)又出現(xiàn)了X射線粉末衍射指紋圖譜。

  中藥化學(xué)研究已滲透到了中藥研究的各個(gè)領(lǐng)域,是影響其他學(xué)科發(fā)展的重要因素。如中藥鑒定學(xué)、中藥炮制學(xué)、中藥制劑學(xué)、中藥分析化學(xué)和中藥藥理學(xué)等,在當(dāng)今多學(xué)科相互滲透的時(shí)代,中藥化學(xué)研究是學(xué)科間聯(lián)系的重要工具和橋梁。

  中藥現(xiàn)代化、國(guó)際化離不開中藥化學(xué)與各相關(guān)學(xué)科的緊密結(jié)合,離開了藥效學(xué)、毒理學(xué)的指導(dǎo),化學(xué)成分研究將成為脫離臨床實(shí)際的純學(xué)術(shù)研究;而缺少化學(xué)成分研究的藥效學(xué)、毒理學(xué)研究也只能是不知其原因何在的低水平的重復(fù)。通過(guò)中藥化學(xué)與中藥現(xiàn)代化、國(guó)際化各項(xiàng)工作的緊密結(jié)合,完全可以研制出能被國(guó)際市場(chǎng)所接受的現(xiàn)代中藥制劑,使中藥盡快進(jìn)入國(guó)際醫(yī)藥主流市場(chǎng)。

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